| E1980 |
Atogepant
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Atogepant(MK-8031, AGN-241689) 是一種強(qiáng)效、選擇性、口服的降鈣素基因相關(guān)肽 (CGRP) 受體拮抗劑,對(duì)人類 CGRP 受體的 ki 值為 0.026 nM。它用于預(yù)防性治療發(fā)作性偏頭痛。 |
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| E1824 |
Vazegepant hydrochloride
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Vazegepant hydrochloride (BHV-3500, Zavegepant) 是一種高效、選擇性、結(jié)構(gòu)獨(dú)特的CGRP 受體小分子拮抗劑。它還可用于偏頭痛的急性治療。 |
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| S6659 |
Rimegepant (BMS-927711)
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Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000)是一種選擇性的、競(jìng)爭(zhēng)性的人降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)受體拮抗劑,Ki為0.027 nM。 |
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| E1280 |
Ubrogepant
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Ubrogepant (MK-1602) 是人降鈣素基因相關(guān)肽受體 (calcitonin gene-related peptide receptor, CGRP) 的拮抗劑。 它能有效阻斷人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反應(yīng),在表達(dá)人 CGRP 受體的 HEK293 細(xì)胞中 IC50 為 0.081 nM。 |
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| S8212 |
Olcegepant
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Olcegepant(BIBN4096; BIBN4096BS)是對(duì)降鈣素基因相關(guān)肽1(calcitonin?gene-related peptide 1, CGRP1)受體的強(qiáng)效選擇性非肽拮抗劑,IC50為0.03 nM。 |
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| E8191 |
Rat CGRP-(8-37)
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Rat CGRP-(8-37) 是降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)的截短形式,也是CGRP受體的高選擇性拮抗劑。它具有抗傷害作用,可有效消除脊髓半切引起的機(jī)械性和熱性異常性疼痛,并可能在慢性中樞神經(jīng)性疼痛中發(fā)揮作用。 |
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| A2790 |
Eptinezumab (Anti-CALCA / CGRP)
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Eptinezumab (Anti-CALCA / CGRP) 是一種人源化單克隆抗體,可與降鈣素基因相關(guān)肽 (CGRP) 結(jié)合并阻斷其與受體的結(jié)合。它用于預(yù)防性治療陣發(fā)性偏頭痛。分子量:143.36 kD。 |
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| A2791 |
Fremanezumab (Anti-CALCA / CGRP)
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Fremanezumab(Anti-CALCA / CGRP)是一種人源化 IgG2a 單克隆抗體,選擇性有效地靶向降鈣素基因相關(guān)肽 (CGRP)。 Fremanezumab 具有用于慢性偏頭痛研究的潛力。MW:145.5 kD。 |
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| E1980 |
Atogepant
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Atogepant(MK-8031, AGN-241689) 是一種強(qiáng)效、選擇性、口服的降鈣素基因相關(guān)肽 (CGRP) 受體拮抗劑,對(duì)人類 CGRP 受體的 ki 值為 0.026 nM。它用于預(yù)防性治療發(fā)作性偏頭痛。 |
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| E1824 |
Vazegepant hydrochloride
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Vazegepant hydrochloride (BHV-3500, Zavegepant) 是一種高效、選擇性、結(jié)構(gòu)獨(dú)特的CGRP 受體小分子拮抗劑。它還可用于偏頭痛的急性治療。 |
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| S6659 |
Rimegepant (BMS-927711)
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Rimegepant (BMS-927711, BHV-3000)是一種選擇性的、競(jìng)爭(zhēng)性的人降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)受體拮抗劑,Ki為0.027 nM。 |
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| E1280 |
Ubrogepant
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Ubrogepant (MK-1602) 是人降鈣素基因相關(guān)肽受體 (calcitonin gene-related peptide receptor, CGRP) 的拮抗劑。 它能有效阻斷人 α-CGRP 刺激的 cAMP 反應(yīng),在表達(dá)人 CGRP 受體的 HEK293 細(xì)胞中 IC50 為 0.081 nM。 |
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Olcegepant
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Olcegepant(BIBN4096; BIBN4096BS)是對(duì)降鈣素基因相關(guān)肽1(calcitonin?gene-related peptide 1, CGRP1)受體的強(qiáng)效選擇性非肽拮抗劑,IC50為0.03 nM。 |
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Rat CGRP-(8-37)
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Rat CGRP-(8-37) 是降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)的截短形式,也是CGRP受體的高選擇性拮抗劑。它具有抗傷害作用,可有效消除脊髓半切引起的機(jī)械性和熱性異常性疼痛,并可能在慢性中樞神經(jīng)性疼痛中發(fā)揮作用。 |
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