抗體偶聯(lián)藥物相關(guān)(ADC)

Antibody-drug Conjugate
ADC Linker
Drug-Linker Conjugates for ADC
ADC Cytotoxin

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述
D4001	Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)	Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (antibody-drug conjugate，ADC)，由抗 HER2（人表皮生長(zhǎng)因子受體 2）抗體和細(xì)胞毒性拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑組成。Trastuzumab deruxtecan 顯示出持久的抗腫瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量為153KDa。
D4002	Sacituzumab govitecan	Sacituzumab govitecan (IMMU-132)是一種靶向Trop-2的抗體-藥物偶聯(lián)物(antibody-drug conjugate, ADC)，用于傳遞SN-38，具有抗癌活性。Sacituzumab govitecan的分子量為160KDa。此產(chǎn)品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4003	Trastuzumab Emtansine（T-DM1）	Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一種抗體藥物偶聯(lián)物(antibody-drug conjugate, ADC)，它結(jié)合了曲妥珠單抗的HER2靶向抗腫瘤特性和微管抑制劑DM1的細(xì)胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此產(chǎn)品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。
D4004	Patritumab deruxtecan	Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由全人抗 HER3 IgG1 單克隆抗體和細(xì)胞毒拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑組成。 Patritumab deruxtecan 顯示出抗癌活性。
D4005	Vorsetuzumab mafodotin	Vorsetuzumab mafodotin (SGN-75) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由針對(duì)人 CD70 分子胞外結(jié)構(gòu)域的人源化單克隆抗體和細(xì)胞毒性微管蛋白聚合抑制劑組成。它用于治療腎細(xì)胞癌。
D4006	Anetumab-MMAE	Anetumab-MMAE 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由人抗間皮素 (MSLN) 抗體和抗有絲分裂細(xì)胞毒性劑單甲基 auristatin (MMAE) 組成。
D4007	Clivatuzumab-MMAE	Clivatuzumab-MMAE 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由人源化抗粘蛋白 (MUC1) 單克隆抗體和抗有絲分裂細(xì)胞毒劑單甲基 auristatin (MMAE) 組成。
D4009	Indusatumab vedotin	Indusatumab vedotin (MLN-0264) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由抗人 GUCY2C（鳥苷酸環(huán)化酶 2C）單克隆抗體和抗有絲分裂細(xì)胞毒劑單甲基 auristatin E (MMAE) 組成）。
D4010	Lifastuzumab vedotin	Lifastuzumab vedotin (LIFA、DNIB0600A、RG-7599) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由人源化抗 NaPi2b 單克隆抗體和抗有絲分裂細(xì)胞毒劑單甲基 auristatin E (MMAE) 組成。 Lifastuzumab vedotin 用于治療鉑耐藥卵巢癌。
D4011	Anetumab ravtansine	Anetumab ravtansine (BAY 94-9343) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由人抗間皮素抗體和細(xì)胞毒性美登木素微管蛋白抑制劑 DM4 組成。 Anetumab ravtansine 具有治療晚期實(shí)體瘤的潛力。
D4012	Polatuzumab vedotin-piiq	Polatuzumab vedotin-piiq（polatuzumab vedotin、DCDS4501A、RG7596）是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由針對(duì) CD79b（B 細(xì)胞受體成分）的單克隆抗體和抗有絲分裂抗體組成細(xì)胞毒劑單甲基阿里他汀（MMAE）。它用于治療復(fù)發(fā)/難治性彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL）。
D4013	Zilovertamab vedotin	Zilovertamab vedotin（VLS-101、MK-2140）是一種抗體藥物偶聯(lián)物（ADC），由靶向ROR1的人源化單克隆抗體和單甲基抗有絲分裂細(xì)胞毒劑(MMAE)組成。它具有治療淋巴惡性腫瘤的潛力。
D4015	Farletuzumab-MMAE	Farletuzumab-MMAE 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由人源化抗人葉酸受體-α (FRα) 和細(xì)胞毒性劑單甲基 auristatin (MMAE) 通過(guò) MC-Vc 連接體組成。它具有有效的抗腫瘤活性。
D4016	Iladatuzumab vedotin	Iladatuzumab vedotin (DCDS0780A;RO7032005) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由 CD79B（免疫球蛋白相關(guān) CD79 beta）抗體和細(xì)胞毒劑單甲基 auristatin E (MMAE ) 通過(guò)馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酰基-瓜氨酸基-對(duì)氨基芐氧基羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接頭綴合。 Iladatuzumab vedotin 具有用于 B 細(xì)胞非霍奇金淋巴瘤 (B-NHL) 研究的潛力。
D4017	Pinatuzumab vedotin	Pinatuzumab Vedotin (RG-7593、DCDT2980S、DCDT-2989S) 是一種抗體-藥物綴合物 (ADC)，由 CD22 （唾液酸結(jié)合 Ig 樣凝集素 2、SIGLEC2、SIGLEC-2、B -淋巴細(xì)胞粘附分子、BL-CAM、Leu-14) 抗體和細(xì)胞毒性劑單甲基 auristatin E (MMAE) 通過(guò)馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酰-瓜氨酸基-對(duì)氨基芐氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 綴合 ) 類型鏈接器。
D4019	Sirtratumab vedotin	Sirtratumab Vedotin (ASG-15ME) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由 SLTRK6（SLIT 和 NTRK 樣家族成員 6，“SLIT 和 NTRK 樣家族，成員 6”）和細(xì)胞毒性物質(zhì)組成單甲基奧瑞他汀 E (MMAE)。它向表達(dá) SLITRK6 的腫瘤細(xì)胞遞送一種小分子微管破壞劑單甲基 auristatin E (MMAE)。 SIRTATUMAB VEDOTIN 具有用于膀胱癌、轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌研究的潛力。
D4021	Codrituzumab-MMAE	Codrituzumab-MMAE 是一種抗體藥物偶聯(lián)物（ADC），由抗 GPC3 單克隆抗體和細(xì)胞毒性微管蛋白聚合酶抑制劑通過(guò) MC-Vc-PAB（馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酸- 瓜氨酸-對(duì)氨基苯甲酰氧基羰基）型接頭。
D4022	Cetuximab-MMAE	Cetuximab-MMAE是一種抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)，由抗EGFR單克隆抗體和細(xì)胞毒性微管蛋白聚合酶抑制劑通過(guò)MC-Vc-PAB（馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酸-瓜氨酸）偶聯(lián)而成。 -對(duì)氨基苯甲酰氧基羰基）型接頭。
D4026	Tusamitamab ravtansine	Tusamitamab Ravtansine (SAR-408701) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由CEACAM5（癌胚抗原相關(guān)細(xì)胞粘附分子）靶向抗體和細(xì)胞毒性美登木素微管蛋白組成抑制劑 DM4。 Tusamitamab Ravtansine具有用于多種實(shí)體瘤研究的潛力。
D4027	Serclutamab talirine	Serclutamab Talirine（ABBV-321）是一種抗體-藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 單克隆抗體與偶聯(lián)物組成通過(guò)馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酸-丙氨酸連接體形成吡咯并苯并二氮雜卓 (PBD) 二聚體。 Serclamab Talirine 具有用于治療與表皮生長(zhǎng)因子受體 (EGFR) 或其配體過(guò)度表達(dá)相關(guān)的晚期實(shí)體瘤的潛力。
D4032	Cantuzumab ravtansine	Cantuzumab ravtansine (IMGN242、HUC242-DM4) 是一種抗體-藥物偶聯(lián)物（ADC）。它由人源化單克隆抗體 huC242，通過(guò)二硫鍵與 DM4 共價(jià)連接。 Cantuzumab ravtansine 對(duì)一系列 CanAg 陽(yáng)性人類腫瘤異種移植物具有廣泛的抗腫瘤功效。
D4033	Ozuriftamab vedotin	Ozuriftamab vedotin (BA 3021) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由 ozuriftamab 組成，ozuriftamab 是一種針對(duì)受體酪氨酸激酶樣孤兒受體 2 (ROR2) 的條件活性生物 (CAB) 抗體，與單甲基 auristatin 偶聯(lián) E、具有潛在的抗腫瘤活性。
D4036	Sofituzumab vedotin	Sofituzumab Vedotin (DMUC5754A, RG-7458) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，含有人源化 IgG1 抗 MUC16 單克隆抗體 (mAb) 和強(qiáng)效抗有絲分裂劑單甲基 auristatin E (MMAE)，通過(guò)protease-labile linker連接。 DMUC5754A 以高親和力結(jié)合 MUC16 胞外結(jié)構(gòu)域。
D4037	Laprituximab emtansine	Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一種抗 EGFR（表皮生長(zhǎng)因子受體、受體酪氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB）嵌合單克隆抗體，與美登木素生物堿 DM1 通過(guò)琥珀酰亞胺基-4-(N-馬來(lái)酰亞胺甲基)環(huán)己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 連接，形成不可還原的硫醚鍵。
D4038	Enapotamab vedotin	Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一種AXL 特異性人 IgG1 抗體，通過(guò)蛋白酶可裂解的纈氨酸與微管破壞劑單甲基 auristatin E (MMAE) 結(jié)合 -瓜氨酸 (vc) 連接子。
D4039	Praluzatamab ravtansine	Praluzatamab ravtansine (CX-2009) 是一種條件激活的 Probody 藥物綴合物 (PDC)，包含與 DM4 綴合的抗 CD166 mAb，具有蛋白酶可裂解的接頭和肽掩膜，可限制正常情況下的靶點(diǎn)參與組織和循環(huán)。
D4042	Depatuxizumab mafodotin	Depatuxizumab Mafodotin (Depatux-M, ABT-414) 是一種抗體-藥物偶聯(lián)物，由 EGFR IGg1 單克隆抗體通過(guò)穩(wěn)定的馬來(lái)酰亞胺己酰基連接與微管蛋白抑制劑單甲基 auristatin F 偶聯(lián)組成。 Depatuxizumab Mafodotin 用于治療復(fù)發(fā)性 EGFR 擴(kuò)增的膠質(zhì)母細(xì)胞瘤 (GBM)。
D4045	Brentuximab vedotin	Brentuximab vedotin (SGN-35; Adcetris,cAC10-vcMMAE) 是一種抗 CD30 抗體，其通過(guò)蛋白酶可裂解接頭與強(qiáng)效抗微管劑單甲基 auristatin E (MMAE) 偶聯(lián)。 Brentuximab vedotin 可用于復(fù)發(fā)性和難治性霍奇金淋巴瘤的研究。
D4046	Telisotuzumab vedotin	Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由抗 c-Met 人源化單克隆抗體通過(guò) mc-val-cit-PABC 與細(xì)胞毒性單甲基 auristatin E (MMAE) 偶聯(lián)組成。 Telisotuzumab vedotin可用于晚期實(shí)體瘤的研究。
D4048	Labetuzumab govitecan	Labetuzumab govitecan (IMMU-135) 是一種人源化抗 CEACAM5（癌胚抗原相關(guān)細(xì)胞粘附分子 5）抗體，通過(guò)專有接頭與伊立替康 SN-38 的活性代謝物進(jìn)行位點(diǎn)特異性連接。 Labetuzumab govitecan 可用于結(jié)直腸癌的研究。
D4049	Disitamab vedotin	Disitamab Vedotin (RC-48 ,RC 480-ADC) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由抗 [ERBB2（表皮生長(zhǎng)因子受體 2、受體酪氨酸蛋白激酶 erbB-2、EGFR2、HER2、HER-2） , p185c-erbB2, NEU, CD340)] 人源化單克隆抗體，通過(guò)可裂解的馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酰基-瓜氨酸基-對(duì)氨基芐氧羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接頭與單甲基auristatin E (MMAE) 偶聯(lián)組成。 Disitamab Vedotin 具有用于實(shí)體瘤（主要是晚期乳腺癌）的潛力。
D4050	Datopotamab deruxtecan	Datopotamab deruxtecan（DS-1062、DS-1062A、Anti-TRP2/dxd）是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由人源化抗 TROP2 單克隆抗體通過(guò)基于四肽的接頭與拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑偶聯(lián)組成。 Datopotamab deruxtecan 有潛力用于實(shí)體瘤，主要是不可切除的晚期非小細(xì)胞肺癌。
D4051	Tisotumab vedotin	Tisotumab vedotin (TF-011-MMAE、HuMax-TF-ADC) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由組織因子 III（凝血活酶）（也稱為 CD142）的全人單克隆抗體與單甲基 Auristatin E (MMAE ）通過(guò)可裂解的馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酰基-瓜氨酸基p-氨基芐氧基羰基（mc-val-cit-PABC）型接頭偶聯(lián)組成。 Tisotumab vedotin 有潛力用于實(shí)體瘤研究，主要是宮頸癌。
D4052	Trastuzumab MMAE	Trastuzumab MMAE是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，通過(guò)Vc (Valine‐citrulline) linker 將單甲基Auristatin E (monomethyl auristatin E, MMAE)與Trastuzumab（曲妥珠單抗）偶聯(lián)組成。Trastuzumab MMAE具有體外高親和力、特異性和抗腫瘤活性。
D4053	Enfortumab vedotin-ejfv	Enfortumab vedotin-ejfv (Padcev) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由全人源抗 Nectin-4 IgG1 kappa 單克隆抗體 (AGS-22C3) 通過(guò)通過(guò)蛋白酶可裂解的馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酰基-瓜氨酸基-對(duì)氨基芐氧基羰基與 Monomethyl Auristatin E (MMAE) 偶聯(lián) 組成。 Enfortumab vedotin-ejfv 具有用于尿路上皮癌研究的潛力。
D4054	Glembatumumab vedotin	Glembatumumab vedotin (CDX-011 (DOX)、CR011、CR011-vcMMAE) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)，由針對(duì)糖蛋白 NMB (GPNMB) 的全人 IgG2 單克隆抗體 (CR011) 通過(guò)可裂解的馬來(lái)酰亞胺己酰基-纈氨酰基-瓜氨酸基-對(duì)氨基芐氧基羰基 (mc-val-cit-PABC) 型接頭與 Monomethyl Auristatin E (MMAE)偶聯(lián)組成。 Glembatumumab vedotin 有潛力用于乳腺癌 (TNBC) 和晚期或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤的研究。
D4057	Ladiratuzumab vedotin	Ladiratuzumab vedotin（SGN-LIV1A，抗 LIV-1 ADC）是一種抗體藥物偶聯(lián)物（ADC），由人源化抗 LIV-1 抗體通過(guò)蛋白水解可裂解型接頭與Monomethyl auristatin E (MMAE) 偶聯(lián)。 Ladiratuzumab vedotin 具有用于多種癌癥的潛力。
D4058	IMGN779	Anti-Siglec-3 / CD33 (IMGN779) 是一種靶向 CD33 的抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)。它在急性髓系白血病（AML）中展現(xiàn)出有前景的治療方法。分子量：146.48 KD。
D4060	Mirvetuximab-MMAE	Anti-FOLR1 (mirvetuximab-MMAE) 是一種針對(duì) FOLR1（葉酸受體 1）的單克隆抗體。它可用于卵巢癌和其他 FRα 陽(yáng)性癌癥研究。分子量：145.96 KD。
D4061	Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE)	Anti-GPC3 / Glypican-3 (Codrituzumab-MMAE) 是一種針對(duì) GPC3 (glypican-3) 的抗體-藥物偶聯(lián)物。它誘導(dǎo)抗體依賴性細(xì)胞毒性（ADCC）并抑制腫瘤生長(zhǎng)，可用于肝細(xì)胞癌（HCC）的研究。分子量：145.58 KD。
D4062	Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE)	Anti-KAAG1 (ADCT-901-MMAE) 是一種由針對(duì)人 KAAG1 的人源化單克隆抗體 (3A4) 組成的 ADC。用于治療晚期實(shí)體瘤，包括鉑耐藥卵巢癌和三陰性乳腺癌。分子量：145.28KD。
E0200	Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd)	Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) 是一種抗體藥物偶聯(lián)物 (antibody-drug conjugate，ADC)，由抗 HER2（人表皮生長(zhǎng)因子受體 2）抗體和細(xì)胞毒性拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑組成。Trastuzumab deruxtecan 顯示出持久的抗腫瘤活性。Trastuzumab deruxtecan分子量為153KDa。此產(chǎn)品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此頁(yè)面已不再使用。請(qǐng)?jiān)L問(wèn)新貨號(hào)：D4001
E2841	Sacituzumab-govitecan	Sacituzumab govitecan (IMMU-132)是一種靶向Trop-2的抗體-藥物偶聯(lián)物(antibody-drug conjugate, ADC)，用于傳遞SN-38，具有抗癌活性。Sacituzumab govitecan的分子量為160KDa。此產(chǎn)品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此頁(yè)面已不再使用。請(qǐng)?jiān)L問(wèn)新貨號(hào)：D4002
E2851	Trastuzumab-Emtansine（T-DM1）	Trastuzumab emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine)是一種抗體藥物偶聯(lián)物(antibody-drug conjugate, ADC)，它結(jié)合了曲妥珠單抗的HER2靶向抗腫瘤特性和微管抑制劑DM1的細(xì)胞毒活性。Trastuzumab emtansine的分子量是145kDa。此產(chǎn)品以10mg/ml的PBS溶液形式提供。*此頁(yè)面已不再使用。請(qǐng)?jiān)L問(wèn)新貨號(hào)：D4003
S0564	SPDP	SPDP是一種短鏈交聯(lián)劑，通過(guò)NHS-酯和吡啶基二硫醇反應(yīng)基團(tuán)與半胱氨酸巰基形成可裂解的二硫鍵，實(shí)現(xiàn)胺與巰基的共軛。SPDP可用于抗體-藥物偶聯(lián)物(antibody-drug conjugate, ADC)的谷胱甘肽可裂解ADC接頭。
S0566	Sulfo-SMCC sodium	Sulfo-SMCC sodium是一種異雙功能、不可裂解的ADC 交聯(lián)劑，它由 N-羥基琥珀酰亞胺(N-hydroxysuccinimide, NHS)酯和馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)與伯胺和巰基反應(yīng)。
S0572	SMCC	SMCC (Succinimidyl-4-(N-maleimidomethyl cyclohexane)-1-carboxylate) 是一種雜雙功能交聯(lián)劑，包含 N-羥基琥珀酰亞胺 (NHS) 酯和馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)，允許含胺和巰基的分子共價(jià)結(jié)合。SMCC 結(jié)合的抗原偶聯(lián)脾細(xì)胞以誘導(dǎo)抗原特異性免疫反應(yīng)。
S0577	6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester	6-Maleimidohexanoic acid N-hydroxysuccinimide ester (EMCS)是一種異型雙功能交聯(lián)劑。ECMS作為一種制備半抗原偶聯(lián)物和酶免疫偶聯(lián)物的獨(dú)特而有效的試劑。
S0586	Succinic anhydride	Succinic anhydride (SA, Succinyl Oxide, Butanedioic Anhydride) 是一種環(huán)狀酸酐，可用于纖維素的均相化學(xué)改性，并用作不可裂解的ADC接頭，可與其他化合物反應(yīng)以將前藥連接至靶向多肽的胺或羥基1組。
S0603	m-PEG12-amine	m-PEG12-amine 是一種基于PEG的 PROTAC linker，可用于PROTAC的合成。m-PEG12-amine 也是一種不可裂解的12個(gè)單元的PEG ADC linker，可用于抗體偶聯(lián)藥物(ADCs)的合成。
S0623	Bis-PEG1-NHS ester	Bis-PEG1-NHS ester是一種不可切割的1單元PEG接頭，用于抗體-藥物偶聯(lián)(antibody-drug-conjugation, ADC)。
S0626	DSP Crosslinker	DSP Crosslinker 是一種可裂解的 ADC linker，可用于抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)的合成。
S0627	PDEC-NB	PDEC-NB 是一種二硫鍵可切割接頭，可用于合成抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC)。
S0630	Mal-PEG6-NHS ester	Mal-PEG6-NHS ester 是一種不可切割的 ADC 接頭，包含馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)、6 單元 PEG 和 NHS 酯。
S0651	N-Butanoyl-L-homoserine lactone	N-Butyryl-L-homoserine lactone (N-Butanoyl-L-homoserine lactone, N-Butyrylhomoserine lactone, C4-HSL) 是一種可切割的ADC接頭，用于合成抗體藥物偶聯(lián)物（ADC）。N-Butyryl-L-homoserine lactone是一種小的可擴(kuò)散信號(hào)分子，參與群體感應(yīng)、控制基因表達(dá)和細(xì)胞代謝。
S0654	Mal-?PEG4-?NHS ester	Mal-PEG4-NHS ester 是一種不可切割的 ADC 接頭（ADC linker），包含一個(gè)馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)、4 單元 PEG 和一個(gè) NHS 酯。
S0655	Propargyl-PEG4-NHS ester	Propargyl-PEG4-NHS ester是一種4單元胺反應(yīng)性PEG接頭，用于抗體-藥物偶聯(lián)(antibody-drug-conjugation, ADC)，不可切割。
S0657	DSS Crosslinker	DSS Crosslinker (Disuccinimidyl suberate) 是一種膜可滲透的同雙功能交聯(lián)劑，也是一種不可裂解的ADC linker，可用于抗體藥物偶聯(lián)藥物(ADCs)的合成。
S0675	Azide-PEG5-Tos	Azide-PEG5-Tos (Azido-PEG5-OTs) 是一種可裂解的5-unit PEG ADC linker，應(yīng)用于抗體-藥物偶聯(lián)物(ADCs)的合成。
S6669	MC-Val-Cit-PAB	MC-Val-Cit-PAB，也稱為MC-Val-Cit-PAB-OH，是組織蛋白酶可裂解的ADC peptide linker，用于制備ADC偶聯(lián)物（抗體-藥物偶聯(lián)物）。
S6688	Fmoc-Val-Cit-PAB	Fmoc-Val-Cit-PAB (Fmoc-Val-Cit-PAB-OH)是一種可裂解的抗體偶聯(lián)藥物(ADC)連接橋
S8670	Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)	Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一種化學(xué)修飾的 PSMA(prostate-specific membrane antigen) 抑制劑，K_i值為0.37 nM。
S0328	MMAF	MMAF (Monomethylauristatin F) 是一種合成抗腫瘤藥，是 tubulin 聚合的有效抑制劑。MMAF (Monomethylauristatin F) 可被用作抗體偶聯(lián)藥物(ADCs, 例如 vorsetuzumab mafodotin、ABT-414和SGN-CD19A)中的細(xì)胞毒性成分。
S0346	NAcM-OPT	NAcM-OPT 是一種特異性的、可逆的和口服生物利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制劑，并靶向 N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) 與DCN1的相互作用，其IC50值為79 nM。
S0561	Auristatin E	Auristatin E (AE) 是一種完全合成的高效抗有絲分裂五肽，是多拉司他汀-10的結(jié)構(gòu)類似物。它能抑制微管聚合，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞在G?/M期發(fā)生有絲分裂停滯，最終導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。由于其毒性較高，AE主要用作抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC) 中的細(xì)胞毒性有效載荷，靶向遞送可最大限度地降低全身毒性。
S0561	Auristatin E	奧瑞他汀E（Auristatin E）是一種具有強(qiáng)效選擇性抗腫瘤活性的細(xì)胞毒性微管蛋白聚合抑制劑。作為抗體偶聯(lián)藥物（ADC）中的細(xì)胞毒素成分，奧瑞他汀E通過(guò)阻斷微管蛋白聚合來(lái)抑制細(xì)胞分裂，在B細(xì)胞惡性腫瘤研究中展現(xiàn)出應(yīng)用前景。該化合物是海兔毒素10（Dolastatin 10，）的合成類似物，由四個(gè)氨基酸組成的線性多肽。
S0563	10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel	10-Deacetyl-7-xylosyl?paclitaxel (10-Deacetyl-7-xylosyltaxol, 7-xylosyl-10-deacetylpaclitaxel)是紫杉醇的衍生物，也是天然存在的木糖苷，從Taxus chinensis中分離出來(lái)，它可以引起PC-3細(xì)胞明顯的有絲分裂停滯，并上調(diào)促凋亡蛋白Bax和Bad的表達(dá)，以及下調(diào)抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表達(dá)，從而導(dǎo)致線粒體膜通透性的紊亂和caspase-9的激活。
S0564	SPDP	SPDP是一種短鏈交聯(lián)劑，通過(guò)NHS-酯和吡啶基二硫醇反應(yīng)基團(tuán)與半胱氨酸巰基形成可裂解的二硫鍵，實(shí)現(xiàn)胺與巰基的共軛。SPDP可用于抗體-藥物偶聯(lián)物(antibody-drug conjugate, ADC)的谷胱甘肽可裂解ADC接頭。
S0566	Sulfo-SMCC sodium	Sulfo-SMCC sodium是一種異雙功能、不可裂解的ADC 交聯(lián)劑，它由 N-羥基琥珀酰亞胺(N-hydroxysuccinimide, NHS)酯和馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)與伯胺和巰基反應(yīng)。
S0702	α-Conotoxin GI	α-ConotoxinGI最初是從雞心螺的獵魚毒液中分離出來(lái)的13殘基肽，作為肌肉型煙堿型乙酰膽堿受體（Nicotinic?acetylcholine?receptors, nAChRs）的競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑，相對(duì)α/γ來(lái)說(shuō)，對(duì)α/δ受體亞單位結(jié)合具有極好的選擇性。
S1150	Paclitaxel	Paclitaxel是一種microtubule聚合物穩(wěn)定劑，在人內(nèi)皮細(xì)胞中IC50為0.1 pM。Paclitaxel可引起有絲分裂停滯和細(xì)胞凋亡。 Paclitaxel還會(huì)誘導(dǎo)自噬。
S1208	Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride	Doxorubicin (DOX) HCl是一種抗生素類試劑，可抑制人類DNA topoisomerase II，IC50 為 2.67 μM。Doxorubicin 可降低 AMPK的基礎(chǔ)磷酸化。Doxorubicin 可應(yīng)用于HIV感染病人的聯(lián)合治療，但是在免疫治療中有將HBV重活化的風(fēng)險(xiǎn)。此產(chǎn)品溶解于PBS溶液可能會(huì)析出。推薦使用純水配置母液，純水或生理鹽水稀釋為工作液。Doxorubicin?(Adriamycin) HCl可用于誘導(dǎo)腎病動(dòng)物疾病模型。
S1210	Methotrexate	Methotrexate,一種葉酸類似物，是細(xì)菌、癌細(xì)胞和正常細(xì)胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非選擇性抑制劑，與DHFR、NADPH形成無(wú)活性的三元復(fù)合物。Methotrexate (MTX)可誘導(dǎo)凋亡。
S1282	Artemisinin	Artemisinin青蒿素用于治療耐多藥的惡性瘧疾菌株。
S1288	Camptothecin (CPT)	Camptothecin (CPT)是一種特異性的DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I (Topo I)抑制劑，IC50為0.68 μM。Camptothecin 在癌細(xì)胞中可通過(guò)microRNA-125b介導(dǎo)的線粒體信號(hào)通路來(lái)誘導(dǎo)凋亡。Phase 2。
S1339	Galanthamine HBr	Galanthamine HBr是一種AChE抑制劑，IC50為0.35 μM，比作用于丁酰膽堿酯酶選擇性高50倍。
S1421	Staurosporine (STS)	Staurosporine (STS)是一種有效的PKC抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分別為2 nM，5 nM 和 4 nM，對(duì)PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM)作用較弱，對(duì)PKCζ (1086 nM)的活性很低。同時(shí) 對(duì)其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也顯示抑制活性。Phase 3。
S1640	Albendazole	Albendazole是一種苯并咪唑類化合物，用于治療各種蠕蟲感染。
S2130	Atropine sulfate monohydrate	Atropine sulfate monohydrate是一種競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿型乙酰膽堿受體拮抗劑，IC50為2.5 nM。
S2264	Artemether	Artemether (SM-224, CGP 56696) 是一種抗瘧藥，用于治療惡性瘧疾的耐藥菌株。
S2265	Artesunate	Artesunate是一種抗瘧類藥，作用于小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系H69，IC50為< 5 μM。它是一種潛在的STAT3抑制劑，在體外對(duì)癌細(xì)胞有選擇性細(xì)胞毒性作用；是有效的EXP1抑制劑。
S2304	Gramine	Gramine (Donaxine) 是一種從巨型蘆葦中分離出的天然吲哚生物堿，是一種活性脂聯(lián)素受體（AdipoR）激動(dòng)劑，對(duì)AdipoR2和AdipoR1的IC50分別為3.2 μM和4.2 μM。禾胺也是人和小鼠 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激動(dòng)劑。
S2320	Luteolin	Luteolin (Luteoline, Luteolol, Digitoflavone)是一種非選擇性的PDE抑制劑，作用于PDE1-5，K_i分別為15.0 μM， 6.4 μM， 13.9 μM， 11.1 μM和9.5 μM。
S2350	Rutin	Rutin (Rutoside)是在許多植物中發(fā)現(xiàn)的一種黃酮苷，包括Buckwheat; Tobacco; Forsythia; Hydrangea; Viola, 等。
S2372	Xanthone	Xanthone (Genicide)是一種有機(jī)化合物，可以由加熱水楊酸苯酯制備而得到。
S2387	Lappaconite HBr	Lappaconite HBr是從Aconitum sinomontanum Nakai 提取的一種生物堿，具有抗炎作用。
S2447	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一種有效的微管蛋白聚合抑制劑，IC50為3.4 μM。
S3035	Daunorubicin HCl	Daunorubicin HCl抑制DNA和RNA合成，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中抑制DNA合成的K_i為0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制劑并可誘導(dǎo)凋亡。Daunorubicin?(RP 13057) HCl 可用于誘導(dǎo)腎病動(dòng)物模型。
S3604	Triptolide	Triptolide是一種三環(huán)氧二萜類化合物,是從中草藥雷公藤中提取的免疫抑制劑。它是一種NF-κB抑制劑，抑制NF-κB轉(zhuǎn)錄活性，破壞p65/CBP的相互作用，減少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通過(guò)一個(gè)p53非依賴性通路來(lái)誘導(dǎo)凋亡。
S3628	BHQ	BHQ (2,5-di-t-butyl-1,4-benzohydroquinone) 是有效的、選擇性的sarco-endoplasmic reticulum Ca2+-ATPase (SERCA)抑制劑。
S3800	Lycorine hydrochloride	Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), a natural alkaloid extracted from the Amaryllidaceae plant family, has been reported to exhibit a wide range of physiological effects, including the potential effect against cancer. It is an HCV inhibitor with strong activity.
S3817	Harmine hydrochloride	Harmine (Telepathine)是屬于β-咔啉家族化合物的一種熒光harmala生物堿，是一種高細(xì)胞滲透性的 DYRK1A 的激酶口袋結(jié)合ATP的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，與DYRK2結(jié)合IC50值高約60倍。Harmine 還可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值為397 nM。
S3854	Tetrahydropalmatine hydrochloride	Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) is an isoquinoline alkaloid found in several different plant species, mainly in the Corydalis genus (Yan Hu Suo), but also in other plants such as Stephania rotunda. It is a potent muscle relaxant.
S3883	Protopine	Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine), an alkaloid present in different plants, has been shown to exhibit a number of activities, such as inhibition of calcium influx through both voltage and receptor-operated channels and inhibition of rabbit blood platelet aggregation. It also possesses anti-cholinergic and anti-histaminic as well as anti-bacterial activities.
S3892	Isopsoralen	Isopsoralen (Angelicin), also known as angelicin, is a constituent of roots and leaves of angelica with anti-inflammatory activity and regulates LPS-induced inflammation via inhibiting MAPK/NF-κB pathways. It also shows antiviral activity against gammaherpesviruses.
S3941	Pinocembrin	Pinocembrin (Dihydrochrysin, Galangin flavanone, 5,7-Dihydroxyflavanone)是制藥工業(yè)中多功能黃酮類分子，它具有很多藥學(xué)活性，如抗菌、消炎、抗氧化和抗癌活性。
S4181	Nicardipine HCl	Nicardipine HCl (RS-69216,YC-93)是二氫吡啶的鈣通道抑制劑，具有顯著的血管擴(kuò)張作用。
S4630	Diazoxide	Diazoxide在血管平滑肌和胰島細(xì)胞中可通過(guò)增加細(xì)胞膜對(duì)鉀離子的滲透性，從而激活KATP通道。
S4737	Psoralen	Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin)是一種天然存在的呋喃香豆素，插入DNA中抑制其合成及細(xì)胞分裂。
S4859	TriacetonaMine	TriacetonaMine (Tempidon, Tmpone, Odoratine, Vincubine)，作為一種哌啶酮（Piperidinone），是一種具有極弱酸性的化合物，存在于綠色植物和茶中。
S4908	SN-38	SN-38 (NK012)是CPT-11的一種活性代謝物，抑制DNA topoisomerase I，DNA合成，并造成頻繁的DNA單鏈斷裂。SN-38 可誘導(dǎo)自噬。
S5018	Mebhydrolin napadisylate	Mebhydrolin Napadisylate (Diazoline, Diazolin, Incidal, Omeril)是一種抗組胺類藥物，用于治療過(guò)敏。
S5153	Tetrahydroberberine	Tetrahydroberberine (Canadine) is an isoquinoline alkaloid with micromolar affinity for dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) and 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors.
S5478	Dantrolene sodium
S6773	DM1 (Mertansine)	DM1 (Mertansine)是一種可與抗體結(jié)合的美登素生物堿，是一種選擇性 microtubule 的抑制劑，旨在克服與maytansine相關(guān)的全身毒性并增強(qiáng)腫瘤特異性遞送。Mertansine 可以通過(guò)linker連接到單克隆抗體上，以創(chuàng)建抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。在溶液中不穩(wěn)定，請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
S7071	(+)-Bicuculline	(+)-Bicuculline (d-Bicuculline)是一種競(jìng)爭(zhēng)性GABA_A受體拮抗劑，IC50為2 μM，也抑制Ca(2+)激活的鉀離子通道。
S7721	MMAE (Monomethyl auristatin E)	MMAE (Monomethyl auristatin E)是合成的抗腫瘤藥。它也是一種能夠破壞微管的試劑。
S8146	Mitomycin C	Mitomycin C (Ametycine)?是一種抗腫瘤類抗生素，通過(guò)抑制DNA合成發(fā)揮作用，用于治療各種癌癥。Mitomycin C 可誘導(dǎo)半胱氨酸蛋白酶依賴性和Fas/CD95非依賴性的 apoptosis。此產(chǎn)品為危化品（急性毒性/易燃/皮膚腐蝕），請(qǐng)?jiān)诖┐鞣雷o(hù)面罩、防護(hù)手套和防護(hù)服后使用。
S9018	Luteoloside	Luteoloside (Cynaroside, Luteolin 7-β-D-Glucopyranoside) is a member of the flavonoids family that exhibits several bioactivities including anti-microbial and anti-cancer activities. It is an inhibitor of 3C Protease of Enterovirus 71 with an IC50 value of 0.36 mM.
S9065	Songorine	Songorine, a ubiquitous alkaloid in the genus Aconitum, is a novel antagonist of the GABAA receptor in rat brain and has antiarrhythmic, antinociceptive, anti-inflammatory, regenerative and CNS-modulating properties.
S9223	Talatisamine	Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.
S9233	Imperialine	Imperialine (Sipeimine, Kashmirine) is an alkaloid found in the bulbs of species of the genus Fritillaria.