| S9852 |
Orforglipron (LY3502970)
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Orforglipron(LY3502970) 是一種胰高血糖素樣肽 1(GLP-1) 受體的非肽激動劑。 它可有效用于 2 型糖尿病 (T2DM)、肥胖癥或兩者兼而有之的血糖控制和減肥。 |
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| E1173 |
V-0219
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V-0219是一種胰高血糖素樣肽-1受體(glucagon-like peptide-1 receptor, GLP-1R)的口服活性正變構(gòu)調(diào)節(jié)劑(positive allosteric modulator, PAM),可用于肥胖相關(guān)糖尿病的研究。 |
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| S3734 |
Albiglutide Fragment
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Albiglutide fragment是修飾的人GLP-1(片段7-36)的30個氨基酸序列的一個副本。 |
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| S0555 |
Adomeglivant
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Adomeglivant (LY2409021) 是一種有效的 glucagon receptor的選擇性拮抗劑,可用于長期治療2型糖尿病。 |
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| S9697 |
Semaglutide
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Semaglutide 是一種口服的 胰高血糖素樣肽-1受體 (GLP1R) 激動劑,用于治療 2 型糖尿病和肥胖癥,其作用機制為增強胰島素分泌、降低胰高血糖素水平并促進減肥。Semaglutide 有皮下注射劑型和口服劑型。 |
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Nat Commun, 2024, 15(1):7991
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| S8517 |
Lixisenatide
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Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010)是一種短效的(一天一次給藥)的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激動劑(GLP-1RA),在受體結(jié)合研究中,其對人源GLP-1受體的IC50值為1.4 nM。 |
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| S9935 |
Teduglutide
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Teduglutide (ALX-0600, Gattex, Revestive, TAK 633)是人胰高血糖素樣肽-2 (GLP-2)的類似物,可與GLP-2 receptors 結(jié)合。Teduglutide 在動物模型中可延長 GLP-2 的腸道營養(yǎng)特性。 |
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| E4779 |
DMB
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DMB (GLP-1R agonist 2, Compound 2) 是 GLP-1 受體 (GLP-1R) 的激動劑,Ki 為 13.25 μM。它通過與 Tyr42、Cys71 和 Ser84 殘基形成氫鍵來激活 GLP-1R。DMB 可減輕短暫性局灶性腦缺血損傷并抑制 MCAO 引起的神經(jīng)元凋亡。 |
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| P1247 |
Exendin-4
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Exendin-4 (Exenatide) 是一種由 39 個氨基酸組成的肽,是一種長效的 胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體 激動劑,IC50 為 3.22 nM。它可用于研究,也可作為 2 型糖尿病的潛在長期治療藥物。 |
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Mater Today Bio, 2025, 33:102009
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| S9307 |
Shanzhiside methyl ester
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Shanzhiside methylester is a principle effective iridoid glycoside of L. rotata and serves as a small molecule glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist. |
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| P1230 |
Retatrutide
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Retatrutide(LY3437943)是一種針對胰高血糖素受體(GCGR)、胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1R)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體(GIPR)的三重激動劑肽。Retatrutide抑制人GCGR、GIPR和GLP-1R,EC50值分別為5.79、0.775和0.0643 nM。Retatrutide具有用于肥胖研究的潛力。 |
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| E7333 |
Semaglutide Sodium
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Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) 是一種長效的胰高血糖素樣肽1 (GLP-1) 類似物,GLP-1 receptor 的激動劑,具有潛在的2型糖尿病(T2DM)的治療功效。
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Cancers (Basel), 2025, 17(4)598
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| P1231New |
Mazdutide (IBI362, LY330567)
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Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一種長效合成胃泌酸調(diào)節(jié)素類似物,具有胰高血糖素樣肽-1受體 (GLP-1R) 和胰高血糖素受體 (GCGR) 雙重激動活性。該化合物與人和小鼠 GCGR 的結(jié)合親和力 (Ki 值分別為 17.7 nM 和 15.9 nM) 及與 GLP-1R 的結(jié)合親和力 (Ki 值分別為 28.6 nM 和 25.1 nM) 已被測定。在小鼠胰島中,Mazdutide 可促進胰島素分泌 (EC50 = 5.2 nM)。該化合物適用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的相關(guān)研究。 |
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| E0021 |
Apraglutide (FE 203799)
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Apraglutide (FE 203799) 是一種有效且高度選擇性的 GLP-2 激動劑,對 hGLP-2 Receptor 和 rGLP-2 Receptor 的 EC50 分別為 0.03 nM 和 0.07 nM。 |
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| S9852 |
Orforglipron (LY3502970)
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Orforglipron(LY3502970) 是一種胰高血糖素樣肽 1(GLP-1) 受體的非肽激動劑。 它可有效用于 2 型糖尿病 (T2DM)、肥胖癥或兩者兼而有之的血糖控制和減肥。 |
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| S9697 |
Semaglutide
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Semaglutide 是一種口服的 胰高血糖素樣肽-1受體 (GLP1R) 激動劑,用于治療 2 型糖尿病和肥胖癥,其作用機制為增強胰島素分泌、降低胰高血糖素水平并促進減肥。Semaglutide 有皮下注射劑型和口服劑型。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- Nat Commun, 2024, 15(1):7991
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| S8517 |
Lixisenatide
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Lixisenatide (Lyxumia, Adlyxin, ZP10A peptide, AVE0010)是一種短效的(一天一次給藥)的glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor激動劑(GLP-1RA),在受體結(jié)合研究中,其對人源GLP-1受體的IC50值為1.4 nM。 |
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| E4779 |
DMB
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DMB (GLP-1R agonist 2, Compound 2) 是 GLP-1 受體 (GLP-1R) 的激動劑,Ki 為 13.25 μM。它通過與 Tyr42、Cys71 和 Ser84 殘基形成氫鍵來激活 GLP-1R。DMB 可減輕短暫性局灶性腦缺血損傷并抑制 MCAO 引起的神經(jīng)元凋亡。 |
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| P1247 |
Exendin-4
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Exendin-4 (Exenatide) 是一種由 39 個氨基酸組成的肽,是一種長效的 胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體 激動劑,IC50 為 3.22 nM。它可用于研究,也可作為 2 型糖尿病的潛在長期治療藥物。 |
- Mater Today Bio, 2025, 33:102009
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| S9307 |
Shanzhiside methyl ester
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Shanzhiside methylester is a principle effective iridoid glycoside of L. rotata and serves as a small molecule glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor agonist. |
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| P1230 |
Retatrutide
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Retatrutide(LY3437943)是一種針對胰高血糖素受體(GCGR)、胰高血糖素樣肽-1受體(GLP-1R)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體(GIPR)的三重激動劑肽。Retatrutide抑制人GCGR、GIPR和GLP-1R,EC50值分別為5.79、0.775和0.0643 nM。Retatrutide具有用于肥胖研究的潛力。 |
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| E7333 |
Semaglutide Sodium
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Semaglutide Sodium (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) 是一種長效的胰高血糖素樣肽1 (GLP-1) 類似物,GLP-1 receptor 的激動劑,具有潛在的2型糖尿病(T2DM)的治療功效。
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- Cancers (Basel), 2025, 17(4)598
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| P1231New |
Mazdutide (IBI362, LY330567)
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Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一種長效合成胃泌酸調(diào)節(jié)素類似物,具有胰高血糖素樣肽-1受體 (GLP-1R) 和胰高血糖素受體 (GCGR) 雙重激動活性。該化合物與人和小鼠 GCGR 的結(jié)合親和力 (Ki 值分別為 17.7 nM 和 15.9 nM) 及與 GLP-1R 的結(jié)合親和力 (Ki 值分別為 28.6 nM 和 25.1 nM) 已被測定。在小鼠胰島中,Mazdutide 可促進胰島素分泌 (EC50 = 5.2 nM)。該化合物適用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的相關(guān)研究。 |
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Apraglutide (FE 203799)
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Apraglutide (FE 203799) 是一種有效且高度選擇性的 GLP-2 激動劑,對 hGLP-2 Receptor 和 rGLP-2 Receptor 的 EC50 分別為 0.03 nM 和 0.07 nM。 |
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