| S2198 |
SGI-1776 free base
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SGI-1776 free base是一種新型的，ATP競爭性Pim1抑制劑，無細胞試驗中IC50為7 nM，比作用于Pim2和Pim3選擇性分別高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可誘導凋亡和自噬。 |
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Cell Death Dis, 2024, 15(9):644
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Mar Drugs, 2024, 22(10)444
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Mol Cancer, 2023, 22(1):64
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| S7104 |
AZD1208
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AZD1208是一種有效的口服可利用的Pim kinase抑制劑，在無細胞試驗中對Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分別為0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可誘導自噬、細胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):256
-
Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y
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Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
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| S7985 |
PIM447 (LGH447) Hydrochloride
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PIM447 (LGH447) Hydrochloride是一種新型的、泛PIM激酶抑制劑，對PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分別為6 pM、18 pM、9 pM。它還能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力較小，IC50在1-5 μM范圍間。 PIM447 可誘導凋亡。 |
-
Oncogene, 2024, 43(6):406-419
-
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152
-
Antiviral Res, 2024, 226:105891
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| S8005 |
SMI-4a
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SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一種有效的Pim1抑制劑，IC50為17 nM，作用于Pim-2適度有效，抑制其他絲/蘇氨酸或酪氨酸激酶作用不顯著。 |
-
Transl Gastroenterol Hepatol, 2024, 9:14
-
J Transl Med, 2023, 21(1):452
-
Nat Commun, 2022, 13-1:5866
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| S7041 |
CX-6258 HCl
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CX-6258 HCl 是強效的可口服的pan-Pim kinase抑制劑，其對Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為5 nM, 25 nM 和 16 nM。
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Elife, 2023, 12e69521
-
Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0
-
Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
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| S8800 |
Uzansertib (INCB053914)
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Uzansertib (INCB053914)是一種新型的、ATP競爭性的PIM kinases抑制劑，對PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分別為0.24 nM、30 nM和0.12 nM。 |
-
Antiviral Res, 2024, 226:105891
-
Cancer Lett, 2020, 476:23-33
-
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
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| S6774 |
TP-3654
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TP-3654是第二代 PIM 抑制劑，對于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分別為5 nM、239 nM和42 nM。 |
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Cancer Lett, 2025, 613:217496
-
PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065
-
Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
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| S3296 |
Hispidulin
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Hispidulin (Dinatin) 是一種在許多傳統(tǒng)中草藥中存在的天然活性成分，對癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值為2.71 μM。Hispidulin 通過 mitochondrial dysfunction 來誘導凋亡，并可抑制HepG2癌細胞中的 P13k/Akt 的信號通路。Hispidulin 通過激活 AMPK 信號通路發(fā)揮抗骨質疏松和骨吸收減弱的作用。 |
-
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
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| S6497 |
SMI-16a
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SMI-16a是選擇性Pim激酶抑制劑，對Pim1和Pim2的IC50值分別為150 nM和20 nM。 |
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J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
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| F0857 |
Pim-1 Antibody [C2K23]
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| F0808 |
Pim-3 Antibody [H6L6]
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| F0754 |
Pim-2 Antibody [J4J24]
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PIM2,Pim-2 |
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| E4598 |
MEN1703(SEL24,SEL24-B489)
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MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24) 是一種有效的 I 型口服 PIM 和 FLT3-ITD 雙重抑制劑，其對 PIM1 的 Kd 值為 2 nM，對 PIM2 的 Kd 值為 2 nM，對 PIM3 的 Kd 值為 3 nM。MEN1703 在治療急性髓系白血病方面表現出廣泛的治療潛力。 |
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| S1050 |
TCS PIM-1 1
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TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一種有效的、選擇性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制劑，其IC50值為50 nM，對 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的選擇性（IC50> 20000 nM）。 |
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| E0675 |
Quercetagetin
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Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一種黃酮類化合物，是一種具有選擇性的、具有細胞通透性的Pim-1激酶抑制劑，IC50為0.34 μM。 |
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| S2198 |
SGI-1776 free base
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SGI-1776 free base是一種新型的，ATP競爭性Pim1抑制劑，無細胞試驗中IC50為7 nM，比作用于Pim2和Pim3選擇性分別高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可誘導凋亡和自噬。 |
- Cell Death Dis, 2024, 15(9):644
- Mar Drugs, 2024, 22(10)444
- Mol Cancer, 2023, 22(1):64
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| S7104 |
AZD1208
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AZD1208是一種有效的口服可利用的Pim kinase抑制劑，在無細胞試驗中對Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分別為0.4 nM，5 nM，和 1.9 nM。AZD1208可誘導自噬、細胞周期阻滯和凋亡。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):256
- Angiogenesis, 2024, 10.1007/s10456-024-09906-y
- Cell Death Dis, 2024, 15(4):274
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| S7985 |
PIM447 (LGH447) Hydrochloride
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PIM447 (LGH447) Hydrochloride是一種新型的、泛PIM激酶抑制劑，對PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分別為6 pM、18 pM、9 pM。它還能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力較小，IC50在1-5 μM范圍間。 PIM447 可誘導凋亡。 |
- Oncogene, 2024, 43(6):406-419
- NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):152
- Antiviral Res, 2024, 226:105891
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| S8005 |
SMI-4a
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SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一種有效的Pim1抑制劑，IC50為17 nM，作用于Pim-2適度有效，抑制其他絲/蘇氨酸或酪氨酸激酶作用不顯著。 |
- Transl Gastroenterol Hepatol, 2024, 9:14
- J Transl Med, 2023, 21(1):452
- Nat Commun, 2022, 13-1:5866
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| S7041 |
CX-6258 HCl
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CX-6258 HCl 是強效的可口服的pan-Pim kinase抑制劑，其對Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分別為5 nM, 25 nM 和 16 nM。
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- Elife, 2023, 12e69521
- Nat Med, 2020, 10.1038/s41591-020-0926-0
- Nat Commun, 2020, 29;11(1):2086
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| S8800 |
Uzansertib (INCB053914)
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Uzansertib (INCB053914)是一種新型的、ATP競爭性的PIM kinases抑制劑，對PIM1、PIM2、PIM3的IC50值分別為0.24 nM、30 nM和0.12 nM。 |
- Antiviral Res, 2024, 226:105891
- Cancer Lett, 2020, 476:23-33
- Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:86-98
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| S6774 |
TP-3654
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TP-3654是第二代 PIM 抑制劑，對于PIM-1、PIM-2和PIM-3的Ki值分別為5 nM、239 nM和42 nM。 |
- Cancer Lett, 2025, 613:217496
- PLoS One, 2023, 10.1371/journal.pone.0294065
- Int J Mol Sci, 2021, 22(17)9440
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| S3296 |
Hispidulin
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Hispidulin (Dinatin) 是一種在許多傳統(tǒng)中草藥中存在的天然活性成分，對癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值為2.71 μM。Hispidulin 通過 mitochondrial dysfunction 來誘導凋亡，并可抑制HepG2癌細胞中的 P13k/Akt 的信號通路。Hispidulin 通過激活 AMPK 信號通路發(fā)揮抗骨質疏松和骨吸收減弱的作用。 |
- Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
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| S6497 |
SMI-16a
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SMI-16a是選擇性Pim激酶抑制劑，對Pim1和Pim2的IC50值分別為150 nM和20 nM。 |
- J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30814
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| E4598 |
MEN1703(SEL24,SEL24-B489)
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MEN1703(SEL24-B489,SEL24, Pim/flt3 kinase inhibitor SEL24) 是一種有效的 I 型口服 PIM 和 FLT3-ITD 雙重抑制劑，其對 PIM1 的 Kd 值為 2 nM，對 PIM2 的 Kd 值為 2 nM，對 PIM3 的 Kd 值為 3 nM。MEN1703 在治療急性髓系白血病方面表現出廣泛的治療潛力。 |
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| S1050 |
TCS PIM-1 1
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TCS PIM-1 1 (SC 204330)是一種有效的、選擇性的 ATP-competitive Pim-1 kianse 抑制劑，其IC50值為50 nM，對 Pim-2 和 MEK1/MEK2 具有良好的選擇性（IC50> 20000 nM）。 |
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| E0675 |
Quercetagetin
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Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin)是一種黃酮類化合物，是一種具有選擇性的、具有細胞通透性的Pim-1激酶抑制劑，IC50為0.34 μM。 |
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