| S0106 |
BD-1047 dihydrobromide
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BD-1047 dihydrobromide (HBr) 是一種 sigma-1 (σ1) receptor 的選擇性的功能拮抗劑，在動物模型中顯示出抗精神病活性，可預測對精神分裂癥的療效。 |
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Brain Res, 2024, 1838:149011
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Authorea Preprints, 2023,
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Neuropharmacology, 2021, 196:108360
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| S6981 |
Glycerol phenylbutyrate
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Glycerol phenylbutyrate (GT4P, HPN-100M, Ravicti)是一種nitrogen-binding劑，可作為sigma-2 (σ2) receptor配體，pKi為 8.02。Glycerol phenylbutyrate是一種前藥，其中phenylbutyrate (PBA)可通過胃腸道中的脂肪酶從甘油骨架中釋放出來。 |
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| E7418 |
Noscapine
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Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一種從罌粟 (Papaver somniferum) 中提取的生物堿，是一種具有中樞作用的鎮(zhèn)咳阿片類衍生物。它是 緩激肽 B2 受體 的非競爭性拮抗劑。它還通過激活 sigma-1 阿片類受體 發(fā)揮神經保護作用，這有助于抑制細胞內 NO 水平和鈣離子，從而防止缺血性損傷。 |
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| S0295 |
Anavex 2-73 HCl
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Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37) 是一種氨基四氫呋喃衍生物，也是一種混合型 muscarinic 和 sigma-1/σ1 Receptor 的激動劑，其IC50值為0.86μM。 |
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| S0869 |
Carbetapentane
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Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一種鎮(zhèn)咳抗驚厥藥非選擇性的 sigma-1 (σ1) 的激動劑。 |
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| S6561 |
4-IBP
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4-IBP是選擇性σ1 receptor激動劑，對σ1受體具有高親和力，Ki值為1.7 nM，而對σ2受體的親和力較弱，Ki值為25.2 nM。 |
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| E0388 |
WQ 1
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WQ1是一種高親和力和選擇性的σ1受體（σ1 receptor）拮抗劑，對σ1、σ2受體和多巴胺轉運體(dopamine transporter, DAT)的pKi值分別為10.85、6.53和5.80，σ1/σ2選擇性比為20893。 |
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| E7744 |
Siramesine
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Siramesine (Lu 28-179) 是強效的sigma-2受體（σ1R）激動劑，IC50為0.12 nM，選擇性比sigma-1受體高140倍。它能誘導癌細胞死亡，彰顯了其潛在的抗癌活性。 |
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| S2917 |
Cutamesine Dihydrochloride
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Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride)是一種有效的Sigma-1受體激動劑，在豚鼠腦膜中的IC50為17.4 nM。 |
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| S0191 |
BD1063 2HCL
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BD1063 2HCL (BD1063 dihydrochloride)是一種有效的選擇性 sigma-1 receptor (σ1R) 拮抗劑，對應的Ki值為4.43 nM。 |
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| S6950 |
PRE-084 hydrochloride
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PRE-084 hydrochloride (HCl) 是一種有效的 sigma-1 receptor (σ1, S1R) 的選擇性激動劑，在sigma受體測定中的IC50值為44 nM。 |
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Free Radic Biol Med, 2025, 226:96-108
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| E7191 |
Ditolylguanidine
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Ditolylguanidine (1,3-di-o-tolylguanidine) 是σ受體的非選擇性激動劑，對σ1受體和σ2受體的親和力Ki值分別為69 nM和21 nM。它能有效抑制小細胞肺癌細胞的生長，可用于肺癌的研究。 |
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HIV Med, 2025, 26(2):285-294
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| S6754 |
S1RA
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S1RA (E-52862)是一種選擇性sigma-1 receptor (σ1R)拮抗劑，對人源σ1受體的結合親和力Ki為17 nM。 |
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Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524
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| S6756 |
Siramesine HCl
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Siramesine (Lu 28-179) 是sigma receptor激動劑，它對σ2受體具有選擇性，對σ2受體和σ1受體的IC50值分別為0.12 nM和17 nM。 |
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J Transl Med, 2025, 23(1):780
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| S0295 |
Anavex 2-73 HCl
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Anavex 2-73 (Blarcamesine, AVex-73, AE-37) 是一種氨基四氫呋喃衍生物，也是一種混合型 muscarinic 和 sigma-1/σ1 Receptor 的激動劑，其IC50值為0.86μM。 |
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| S0869 |
Carbetapentane
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Carbetapentane (Pentoxyverine, CB) 是一種鎮(zhèn)咳抗驚厥藥非選擇性的 sigma-1 (σ1) 的激動劑。 |
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| S6561 |
4-IBP
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4-IBP是選擇性σ1 receptor激動劑，對σ1受體具有高親和力，Ki值為1.7 nM，而對σ2受體的親和力較弱，Ki值為25.2 nM。 |
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| E7744 |
Siramesine
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Siramesine (Lu 28-179) 是強效的sigma-2受體（σ1R）激動劑，IC50為0.12 nM，選擇性比sigma-1受體高140倍。它能誘導癌細胞死亡，彰顯了其潛在的抗癌活性。 |
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| S2917 |
Cutamesine Dihydrochloride
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Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride,AGY94806 dihydrochloride)是一種有效的Sigma-1受體激動劑，在豚鼠腦膜中的IC50為17.4 nM。 |
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| S6950 |
PRE-084 hydrochloride
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PRE-084 hydrochloride (HCl) 是一種有效的 sigma-1 receptor (σ1, S1R) 的選擇性激動劑，在sigma受體測定中的IC50值為44 nM。 |
- Free Radic Biol Med, 2025, 226:96-108
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| E7191 |
Ditolylguanidine
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Ditolylguanidine (1,3-di-o-tolylguanidine) 是σ受體的非選擇性激動劑，對σ1受體和σ2受體的親和力Ki值分別為69 nM和21 nM。它能有效抑制小細胞肺癌細胞的生長，可用于肺癌的研究。 |
- HIV Med, 2025, 26(2):285-294
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Siramesine HCl
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Siramesine (Lu 28-179) 是sigma receptor激動劑，它對σ2受體具有選擇性，對σ2受體和σ1受體的IC50值分別為0.12 nM和17 nM。 |
- J Transl Med, 2025, 23(1):780
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