| S2748 |
Anacetrapib (MK-0859)
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Anacetrapib (MK-0859)是一種有效的,選擇性,可逆的rhCETP和突變CETP(C13S)抑制劑,IC50分別為7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血壓。Phase 3。 |
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Circulation, 2021, 143(9):921-934
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J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63
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Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
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| S2772 |
Dalcetrapib (JTT-705)
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Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一種rhCETP抑制劑,IC50為0.2 μM,提高血漿中高密度脂蛋白(HDL)膽固醇。Phase 3。 |
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Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
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| S2792 |
Torcetrapib
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Torcetrapib (CP-529414) 是一種CETP抑制劑,IC50為37 nM,提高血漿中HDL-C,降低nonHDL-C。Phase 3。 |
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S2925 |
Evacetrapib (LY2484595)
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Evacetrapib (LY2484595)是一種有效的,選擇性的CETP抑制劑,IC50為5.5 nM,增強(qiáng)高密度脂蛋白(HDL)膽固醇,但沒增強(qiáng)醛固酮或血壓。Phase 3。 |
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| E1561 |
Obicetrapib
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Obicetrapib (TA-8995, AMG-899, DEZ-001) 是一種膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白 (CETP) 抑制劑,可顯著降低非高密度脂蛋白膽固醇 (non-HDL-C) 和脂蛋白(a)水平,同時(shí)增加高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C)。它還具有減少重大不良心血管事件的潛力。 |
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| S2748 |
Anacetrapib (MK-0859)
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Anacetrapib (MK-0859)是一種有效的,選擇性,可逆的rhCETP和突變CETP(C13S)抑制劑,IC50分別為7.9 nM和11.8 nM,提高HDL-C,降低LDL-C,不提高醛固酮和血壓。Phase 3。 |
- Circulation, 2021, 143(9):921-934
- J Phys Chem B, 2016, 120(33):8254-63
- Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
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| S2772 |
Dalcetrapib (JTT-705)
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Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一種rhCETP抑制劑,IC50為0.2 μM,提高血漿中高密度脂蛋白(HDL)膽固醇。Phase 3。 |
- Atherosclerosis, 2014, 235(2):449-62
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| S2792 |
Torcetrapib
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Torcetrapib (CP-529414) 是一種CETP抑制劑,IC50為37 nM,提高血漿中HDL-C,降低nonHDL-C。Phase 3。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S2925 |
Evacetrapib (LY2484595)
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Evacetrapib (LY2484595)是一種有效的,選擇性的CETP抑制劑,IC50為5.5 nM,增強(qiáng)高密度脂蛋白(HDL)膽固醇,但沒增強(qiáng)醛固酮或血壓。Phase 3。 |
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| E1561 |
Obicetrapib
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Obicetrapib (TA-8995, AMG-899, DEZ-001) 是一種膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白 (CETP) 抑制劑,可顯著降低非高密度脂蛋白膽固醇 (non-HDL-C) 和脂蛋白(a)水平,同時(shí)增加高密度脂蛋白膽固醇 (HDL-C)。它還具有減少重大不良心血管事件的潛力。 |
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