IKZF Family

IKZF Family產(chǎn)品

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IKZF Family抑制劑 (4)
新IKZF Family產(chǎn)品

目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用
S1029	Lenalidomide (CC-5013)	Lenalidomide是一種TNF-α分泌抑制劑，在PBMCs中IC50為13 nM。Lenalidomide是 ubiquitin E3 ligase cereblon (CRBN) 的配體，它通過(guò)CRBN-CRL4泛素連接酶引起兩個(gè)淋巴樣轉(zhuǎn)錄因子IKZF1和IKZF3的選擇性泛素化和降解。Lenalidomide 可促進(jìn) cleaved caspase-3 的表達(dá)、抑制 VEGF 的表達(dá)并誘導(dǎo)凋亡。	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):29 Nat Commun, 2025, 16(1):3800 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一種有效的 cereblon (CRBN) 降解劑，對(duì) IKZF1 和 IKZF3 的影響很小。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
E1413	DEG-77	DEG-77 是 IKZF2 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的 cereblon 依賴性降解劑。在小鼠和人類急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，它可以阻止細(xì)胞生長(zhǎng)并延緩白血病進(jìn)展。
E1381	NX-2127	NX-2127 是一種獨(dú)特的、有效的 BTK 抑制劑，通過(guò)催化 BTK 的泛素化和蛋白酶體降解而不是通過(guò)直接結(jié)合來(lái)阻止其功能。 NX-2127 能夠刺激 T 細(xì)胞活化并增加原代人類 T 細(xì)胞中 IL-2 的產(chǎn)生。
E1184	CFT7455	CFT7455是一種具有口服活性的鋅指轉(zhuǎn)錄因子 (IKZF1) (Ikaros) 和 IKZF3 (Aiolos) 降解劑。它以高親和力結(jié)合cereblon E3連接酶（Kd 為 0.9 nM）。它用于治療多發(fā)性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤。
E4669^New	KT-413	KT-413（IRAK degrader-1, zomiradomide）是一種雙功能 PROTAC 分子，也是白細(xì)胞介素-1 受體相關(guān)激酶 4 (IRAK4) 和轉(zhuǎn)錄因子 Ikaros 和 Aiolos 的強(qiáng)效降解劑，既可充當(dāng)異雙功能降解劑，又可充當(dāng)分子膠。它可用于研究開(kāi)發(fā)針對(duì)彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活化 B 細(xì)胞 (ABC) 亞型的療法。
E6029	Lenalidomide hemihydrate	Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一種有效的 TNF-alpha 抑制劑，IC50 為 13 nM。它誘導(dǎo) T 細(xì)胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化，隨后激活 NF-κB。它作為泛素 E3 連接酶 cereblon (CRBN) 的配體，通過(guò) CRBN-CRL4 泛素連接酶復(fù)合物導(dǎo)致淋巴轉(zhuǎn)錄因子 IKZF1 和 IKZF3 的選擇性泛素化和降解。
E1204	NVP-DKY709	NVP-DKY709是一個(gè)強(qiáng)力的編碼鋅指蛋白IKAROS家族2（IKAROS Family Zinc Finger 2，IKZF2 ）抑制劑，對(duì)癌癥有治療作用。
E4724^New	MGD-28	MGD-28 是一種強(qiáng)效且口服有效的 Cereblon (CRBN) 依賴性 IKAROS 蛋白降解劑。它能有效降解 IKZF1 (DC50 = 3.8 nM)、IKZF2 (DC50 = 56.3 nM) 和 IKZF3 (DC50 = 7.1 nM)。它對(duì)多種血液腫瘤細(xì)胞系均表現(xiàn)出顯著的抗增殖作用。
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一種有效的 cereblon (CRBN) 降解劑，對(duì) IKZF1 和 IKZF3 的影響很小。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
E1381	NX-2127	NX-2127 是一種獨(dú)特的、有效的 BTK 抑制劑，通過(guò)催化 BTK 的泛素化和蛋白酶體降解而不是通過(guò)直接結(jié)合來(lái)阻止其功能。 NX-2127 能夠刺激 T 細(xì)胞活化并增加原代人類 T 細(xì)胞中 IL-2 的產(chǎn)生。
E6029	Lenalidomide hemihydrate	Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一種有效的 TNF-alpha 抑制劑，IC50 為 13 nM。它誘導(dǎo) T 細(xì)胞上 CD28 的酪氨酸磷酸化，隨后激活 NF-κB。它作為泛素 E3 連接酶 cereblon (CRBN) 的配體，通過(guò) CRBN-CRL4 泛素連接酶復(fù)合物導(dǎo)致淋巴轉(zhuǎn)錄因子 IKZF1 和 IKZF3 的選擇性泛素化和降解。
E1204	NVP-DKY709	NVP-DKY709是一個(gè)強(qiáng)力的編碼鋅指蛋白IKAROS家族2（IKAROS Family Zinc Finger 2，IKZF2 ）抑制劑，對(duì)癌癥有治療作用。
E4669^New	KT-413	KT-413（IRAK degrader-1, zomiradomide）是一種雙功能 PROTAC 分子，也是白細(xì)胞介素-1 受體相關(guān)激酶 4 (IRAK4) 和轉(zhuǎn)錄因子 Ikaros 和 Aiolos 的強(qiáng)效降解劑，既可充當(dāng)異雙功能降解劑，又可充當(dāng)分子膠。它可用于研究開(kāi)發(fā)針對(duì)彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 的活化 B 細(xì)胞 (ABC) 亞型的療法。
E4724^New	MGD-28	MGD-28 是一種強(qiáng)效且口服有效的 Cereblon (CRBN) 依賴性 IKAROS 蛋白降解劑。它能有效降解 IKZF1 (DC50 = 3.8 nM)、IKZF2 (DC50 = 56.3 nM) 和 IKZF3 (DC50 = 7.1 nM)。它對(duì)多種血液腫瘤細(xì)胞系均表現(xiàn)出顯著的抗增殖作用。