4EGI-1

目錄號(hào)：S7369 Purity: 99.97%

4EGI-1 是通過結(jié)合eIF4E，競爭性的作用于eIF4E/eIF4G相互作用的抑制劑，其K_D值為25 μM。4EGI-1 可通過阻止 4E-BP1 的激活來特異性抑制 mTOR 的功能。4EGI-1 可誘導(dǎo)凋亡。

4EGI-1 Chemical Structure

CAS: 315706-13-9

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1793.61	現(xiàn)貨
10mg	1602.03	現(xiàn)貨
100mg	6353.48	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

4EGI-1相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	ISRIB 4E1RCat SBI-0640756	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

mTOR ^[4]	eIF4E/eIF4G ^[1] (Cell-free assay)
	25 μM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	4EGI-1擾亂eIF4F 復(fù)合體，在體外實(shí)驗(yàn)中抑制Cap 介導(dǎo)的翻譯。4EGI-1在Jurkat細(xì)胞中有促凋亡活性，在A549肺癌細(xì)胞中，能夠有效抑制細(xì)胞生長，其IC50值約為6μM。^[1]在人類肺癌細(xì)胞中，4EGI-1通過誘導(dǎo)DR5和下調(diào)c-FLIP，cap依賴性蛋白質(zhì)翻譯的單獨(dú)抑制而增加TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。^[2]此外，在慢性淋巴細(xì)胞癌中，4EGI-1通過 cap依賴和非依賴的機(jī)制來恢復(fù)對(duì)ABT-737的敏感性。^[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	白血病細(xì)胞和A549肺癌細(xì)胞。
	濃度	~60 μM
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	細(xì)胞活性通過CellTiterGlo方法測定用化合物處理24小時(shí)的Jurkat細(xì)胞內(nèi)ATP含量來表征。對(duì)于凋亡DNA片段的測量，在廣譜半胱氨酸蛋白酶抑制劑60μM zVAD-FMK存在或者不存在的情況下，細(xì)胞用60 μM EGI-1或6.65 μM喜樹堿處理24小時(shí)。固定并用PI染色后，細(xì)胞的DNA含量通過FACS Calibur儀器進(jìn)行FACS分析確定。24小時(shí) EG1-1處理后，使用Hoechst對(duì)細(xì)胞染色，通過熒光顯微鏡來觀察細(xì)胞核形態(tài)。對(duì)于A540 肺癌細(xì)胞，4EGI-1存在下，細(xì)胞的生長通過SRB染色法進(jìn)行測定。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827 + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	451.28	分子式	C₁₈H₁₂Cl₂N₄O₄S
CAS號(hào)	315706-13-9	SDF	Download 4EGI-1 SDF
Smiles	C1=CC=C(C(=C1)CC(=NNC2=NC(=CS2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)C(=O)O)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (199.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 45 mg/mL ( (99.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (199.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 PBS 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.000mg/ml (8.86mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL PBS中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
We were wondering if you had data on the racemic mixture composition of this compound. Specifically, the ratio of E to Z enantiomers.

回答：
The ratio of E to Z form is about 94.6 : 4.7. Please kindly find the HPLC enclosed, in which the E and Z form are seperated.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):