Aliskiren Hemifumarate

別名: CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate 中文名稱：阿利克侖半富馬酸鹽

目錄號(hào)：S2199 Purity: 99.97%

Aliskiren Hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)是一種直接腎素抑制劑，IC50為1.5 nM。

Aliskiren Hemifumarate Chemical Structure

CAS: 173334-58-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	819.95	現(xiàn)貨
2mg	647.01	現(xiàn)貨
10mg	810.81	現(xiàn)貨
20mg	974.61	現(xiàn)貨
50mg	1275.55	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Aliskiren Hemifumarate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ACE Renin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Temocapril HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類(lèi)激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Aliskiren Hemifumarate(CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate)是一種直接腎素抑制劑，IC50為1.5 nM。

靶點(diǎn)

Renin ^[1]

1.5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Aliskiren hemifumarate似乎會(huì)結(jié)合到疏水性S1/S3-結(jié)合口袋和從S3-結(jié)合位點(diǎn)延伸到腎素疏水核的大的，明顯的亞口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人類(lèi)中分別為2.4%，16%和2.5%。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在鈉耗竭的狨猴體內(nèi)，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血漿腎素活性，并降低血壓。^[3]在輕度至中度高血壓患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治療有效降低血壓，并且具有安全性和耐受性。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04432350	Withdrawn	COVID\|Drug Effect\|Drug Interaction\|Risk Reduction	Tabula Rasa HealthCare	June 12 2020	--
NCT01570686	Completed	Hypertension	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 2012	Phase 4
NCT01519635	Completed	Hypertension	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	October 2011	Phase 4
NCT01235910	Terminated	Hypertension\|Cardiac Transplantation	University of Colorado Denver\|American Heart Association	May 2011	Phase 4

參考文獻(xiàn)
http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	609.83	分子式	C₃₀H₅₃N₃O₆.1/2C₄H₄O₄
CAS號(hào)	173334-58-2	SDF	Download Aliskiren Hemifumarate SDF
Smiles	CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 122 mg/mL ( (200.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 122 mg/mL (200.05 mM)

Ethanol : 122 mg/mL (200.05 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (163.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (163.98 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (163.98 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (163.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (163.98 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (163.98 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (163.98 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (163.98 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (163.98 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aliskiren Hemifumarate

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