Anastrozole

別名: ZD-1033 中文名稱：阿那曲唑

目錄號：S1188 Purity: 99.99%

Anastrozole是第三代非甾體類選擇性的aromatase抑制劑。相較于其他aromatase抑制劑，它具有更高的選擇性，對內(nèi)源性內(nèi)分泌沒有影響、對腎上腺類固醇也沒有明顯作用。

Anastrozole Chemical Structure

CAS: 120511-73-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1063.61	現(xiàn)貨
10mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	1608.07	現(xiàn)貨
100mg	2451.85	現(xiàn)貨
200mg	4234.23	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Anastrozole相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Obacunone (AI3-37934) Fadrozole (CGS16949A)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Aromatase ^[1]
(human placental microsomes)

15 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Anastrozole在體外具有較高固有效力，能夠抑制人類胎盤的芳香化酶，IC50值為15 nM。Anastrozole的效果是AG的200倍，4-OHA的2倍，fadrozole的三分之一倍。^[1] Anastrozole通過競爭性結(jié)合酶的CYP單元中血紅素基團來抑制芳香化酶，從而減少外周和乳腺中雌激素的生物合成。Anastrozole對其它甾體激素很少或者沒有影響。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	成熟大鼠每2個或3個發(fā)情周期口服給藥Anastrozole（0.1毫克/千克），阻斷成熟雌性大鼠的排卵；對于青春期大鼠，以某些劑量給藥3天完全阻斷雄烯二酮刺激的子宮發(fā)育。這些作用可能是由于抑制了成熟雌性動物體內(nèi)卵泡中雌激素合成在正常排卵期前的升高，而在青春期前的雌性動物體內(nèi)，則抑制了其不成熟卵巢中外源性雄烯二酮的代謝。以>9.1毫克/千克的 Anastrozole對雄性尾纖猴每天兩次給藥，會抑制其外周芳香化酶，從而減少循環(huán)雌二醇的濃度到50%~60%。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06154590	Not yet recruiting	Metastatic Breast Cancer\|Tumor\|Muscle Neoplasms\|Chronic Pain	DR. DIANE CHISESI NFS. MD. PHD.\|IRB\|Paradyne Networks A Foundation	July 2024	--
NCT04714619	Terminated	Advanced Breast Cancer	MedSIR\|Cellestia Biotech AG	May 6 2021	Phase 2
NCT04227327	Active not recruiting	Advanced Breast Cancer	University of Milano Bicocca	January 7 2020	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8903429/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7949201/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	293.37	分子式	C₁₇H₁₉N₅
CAS號	120511-73-1	SDF	Download Anastrozole SDF
Smiles	CC(C)(C#N)C1=CC(=CC(=C1)CN2C=NC=N2)C(C)(C)C#N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (201.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (201.11 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL ( (201.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (201.11 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 59 mg/mL ( (201.11 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 59 mg/mL (201.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.900mg/ml (9.89mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL58mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.400mg/ml (4.77mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 28mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Anastrozole

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相關(guān)信號通路圖

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