Apixaban

別名: BMS 562247-01 中文名稱：阿哌沙班

目錄號：S1593 Purity: 99.98%

Apixaban是一種高度選擇性的，可逆的Factor Xa抑制劑，在人和兔子中K_i分別為0.08 nM和0.17 nM。

Apixaban Chemical Structure

CAS: 503612-47-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3449.65	現(xiàn)貨
10mg	2607.69	現(xiàn)貨
50mg	7940.17	現(xiàn)貨
200mg	15700	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
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生物活性

產(chǎn)品描述

Apixaban是一種高度選擇性的，可逆的Factor Xa抑制劑，在人和兔子中K_i分別為0.08 nM和0.17 nM。

特性

Apixaban是高選擇性，可逆的Factor Xa抑制劑。

靶點

Factor Xa (human) ^[1] (Cell-free assay)	Factor Xa (rabbit) ^[1] (Cell-free assay)
0.08 nM(Ki)	0.17 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Apixaban是高度選擇且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制劑，K_i分別為0.08 nM和 0.17 nM。^[1] 在體外, Apixaban 作用于正常人血漿，延長人凝血時間，使凝血酶原時間(PT), 改良凝血酶原時間(mPT), 活化部分凝血活酶時間(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的濃度(EC_2x)分別為 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT實驗中， Apixaban最高效作用于人和兔血漿，而作用于大鼠和犬血漿則效果較低。^[2]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Apixaban是高度選擇且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制劑，K_i分別為0.08 nM和 0.17 nM。^[1]

在體外, Apixaban 作用于正常人血漿，延長人凝血時間，使凝血酶原時間(PT), 改良凝血酶原時間(mPT), 活化部分凝血活酶時間(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的濃度(EC_2x)分別為 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT實驗中， Apixaban最高效作用于人和兔血漿，而作用于大鼠和犬血漿則效果較低。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Apixaban作用于犬，具有優(yōu)良的藥代動力學特性，極低間隙(Cl: 0.02 L kg^-1 h^-1), 低體積分布 (V_dss: 0.2 L kg^-1)。此外, Apixaban也具有適度半衰期(T_1/2: 5.8 小時)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。^[1] Apixaban 作用于動靜脈分流血栓形成(AVST), 靜脈血栓形成(VT)，和電介導頸動脈血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分別為270 nM, 110 nM和70 nM。^[2]
動物實驗	Animal Models	動靜脈分流血栓形成(AVST), 靜脈血栓形成(VT) 和電介導頸動脈血栓 (ECAT)兔模型
	Dosages	≤3 mg/kg/h
	Administration	靜脈注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

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化學信息&溶解度

分子量	459.5	分子式	C₂₅H₂₅N₅O₄
CAS號	503612-47-3	SDF	Download Apixaban SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 18 mg/mL ( (39.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (6.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL ( (102.28 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	30.000mg/ml (65.29mM)	以 1 mL 工作液為例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400儲備液加到5μLTween80中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μL Propylene glycol，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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