Dabigatran (BIBR-1048) etexilate

別名: BIBR-1048 中文名稱：達(dá)比加群酯

目錄號(hào)：S2154 Purity: 99.86%

Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) 是dabigatran的前體藥物，dabigatran是一種有效的、非肽類小分子化合物，可特異地、可逆性地抑制游離的和結(jié)合了血凝塊的凝血酶。

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Chemical Structure

CAS: 211915-06-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1374.69	現(xiàn)貨
10mg	2628.75	現(xiàn)貨
50mg	7959.65	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.86%

99.86

Dabigatran (BIBR-1048) etexilate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Thrombin ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Dabigatran選擇性的，可逆的抑制人凝血酶(Ki: 4.5 nM)和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集(IC50: 10 nM)，對(duì)其它血小板刺激試劑沒(méi)有抑制效果。Dabigatran抑制匱乏血小板的血漿中(PPP)凝血酶的產(chǎn)生，通過(guò)內(nèi)源凝血酶指數(shù)(ETP)測(cè)定的IC50 是0.56 μM。在體外實(shí)驗(yàn)中，Dabigatran對(duì)各種物種具有濃度依賴性抗凝血作用。在人類PPP中，在濃度分別是0.23，0.83 和0.18 μM時(shí)，加倍活化部分凝血活酶時(shí)間(aPTT)，前凝血酶時(shí)間(PT) 和Ecarin 凝固時(shí)間(ECT)。^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	大鼠(0.3，1 和3 mg/kg)和恒河猴(0.15，0.3和0.6毫克/千克)靜脈注射給藥后，Dabigatran劑量依賴性延長(zhǎng)aPPT。^[1]Dabigatran etexilate (20毫克/千克，口服)在豬體內(nèi)與enoxaparin相比，產(chǎn)生較少的K值延長(zhǎng)和較少的最大增幅減弱。^[2] Dabigatran(0.01-0.1 毫克/千克)劑量依賴性減少血栓形成，ED50 (50%有效劑量) 是0.033 毫克/千克，在0.1 毫克/千克濃度時(shí)完全抑制。Dabigatran etexilate (5-30 毫克/千克)劑量和時(shí)間依賴性抑制血栓形成，預(yù)處理30分鐘后出現(xiàn)最大抑制，表明其具有較快的作用效果。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06360055	Recruiting	Health	Peking University Third Hospital	April 1 2024	Not Applicable
NCT05966740	Recruiting	Venous Thromboembolism	Boehringer Ingelheim\|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium	October 31 2023	--
NCT05673889	Completed	Healthy	Pfizer\|Arvinas Estrogen Receptor Inc.	January 27 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21429525/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17721615/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17598008/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21429525/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17721615/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	627.73	分子式	C₃₄H₄₁N₇O₅
CAS號(hào)	211915-06-9	SDF	Download Dabigatran (BIBR-1048) etexilate SDF
Smiles	CCCCCCOC(=O)N=C(C1=CC=C(C=C1)NCC2=NC3=C(N2C)C=CC(=C3)C(=O)N(CCC(=O)OCC)C4=CC=CC=N4)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 126 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (19.11 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 58 mg/mL (92.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 126 mg/mL ( (200.72 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 58 mg/mL (92.39 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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