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Dabigatran
別名: BIBR 953 中文名稱：達(dá)比加群
Dabigatran是一種有效的非肽類凝血酶抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9.3 nM。
Dabigatran Chemical Structure
CAS: 211914-51-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.08%
99.08
Dabigatran相關(guān)產(chǎn)品
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|---|
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | 3 mins | Inhibition of human OCT2-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 3 mins by fluorescence assay, IC50=4.7 μM | 23241029 | |
| HEK293 | Function assay | 1.5 mins | Inhibition of human MATE2K-mediated ASP+ uptake expressed in HEK293 cells after 1.5 mins by fluorescence assay, IC50=25.3μM | 23241029 | |
| KB-3-1 | qHTS assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 23241029 | ||
| 點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Dabigatran是一種有效的非肽類凝血酶抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為9.3 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Dabigatran是一種可逆的，競爭性的，直接的凝血酶抑制劑。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BIBR953是一種非常有效的抗凝血劑。BIBR 953顯示出其終端苯基能夠被親水性更強(qiáng)的2-吡啶基取代，而活性不會過多損失。BIBR 953抑制凝血酶，纖溶酶，凝血因子Xa，胰蛋白酶，tPA和活化的蛋白質(zhì)C，Ki 分別為4.5 nM，1.7 μM，3.8 μM，50 nM，45 μM 和 20 μM。[1] BIBR 953特異性可逆抑制凝血酶。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | BIBR953對大鼠i.v.給藥后，表現(xiàn)出最有效的活性。[1] Dabigatran etexilate口服給藥后，dabigatran的生物利用度為7.2%。Dabigatran口服治療后主要通過糞便排泄，靜脈注射后主要通過尿液排泄。Dabigatran的平均終末半衰期大約為8小時。口服和靜脈注射給藥后，Dabigatran酰基葡糖苷酸分別占0.4% 和4%。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06360055 | Recruiting | Health |
Peking University Third Hospital |
April 1 2024 | Not Applicable |
| NCT05966740 | Recruiting | Venous Thromboembolism |
Boehringer Ingelheim|Children''s Hospital Acquired Thrombosis consortium |
October 31 2023 | -- |
| NCT05673889 | Completed | Healthy |
Pfizer|Arvinas Estrogen Receptor Inc. |
January 27 2023 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 471.51 | 分子式 | C25H25N7O3 |
| CAS號 | 211914-51-1 | SDF | Download Dabigatran SDF |
| Smiles | CN1C2=C(C=C(C=C2)C(=O)N(CCC(=O)O)C3=CC=CC=N3)N=C1CNC4=CC=C(C=C4)C(=N)N | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
5%TFA : 6.06 mg/mL (12.85 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項(xiàng)
常見問題及建議解決方法
問題 1:
We want to use this product for an in vivo study with rats, Do you have any suggestions?
回答：
Dabigatran (BIBR 593) has very low solubility in water or DMSO. We suggest that you dissolve dabigatran in aqueous acidic solution (The acids are preferably selected from among hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, methansulphonic acid, acetic acid, fumaric acid, citric acid, tartaric acid, and maleic acid. Of particular interest is hydrochloric acid. ), with pH < 3, preferably < 2. Please refer to the following reference: http://www.sumobrain.com/patents/wipo/Lyophilised-dabigatran/WO2010086329.html.
