BTZ043 Racemate

目錄號(hào)：S1097 Purity: 99.14%

BTZ043 Racemate是一種decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase的抑制劑，是一個(gè)可以殺死結(jié)核桿菌的新的抗分支桿菌的藥物。

BTZ043 Racemate Chemical Structure

CAS: 957217-65-1

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2370.57	現(xiàn)貨
5mg	1399.68	現(xiàn)貨
10mg	2627.52	現(xiàn)貨
50mg	7960.55	現(xiàn)貨
200mg	20229.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.14%

99.14

BTZ043 Racemate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	tuberculosis	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Berberine Teicoplanin Ornidazole Skatole Berberine Sulfate Aminothiazole Furaltadone HCl Pefloxacin Mesylate Protionamide Trigonelline Hydrochloride Methyl α-D-mannopyranoside Pipemidic acid Ceftiofur Artemisic acid Nimorazole PBTZ169 6-Methoxydihydrosanguinarine	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	抗感染化合物庫(kù) 抗生素化合物庫(kù) 抗病毒化合物庫(kù) 抗寄生蟲(chóng)藥物庫(kù) 腸道微生物代謝物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

BTZ043 Racemate是一種decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase的抑制劑，是一個(gè)可以殺死結(jié)核桿菌的新的抗分支桿菌的藥物。

特性

BTZ043在抗肺結(jié)核活性上比EMB 高1000倍

靶點(diǎn)

DprE1 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BTZ043通過(guò)識(shí)別decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-epimerase阻止decaprenylphosphoryl arabinose的形成導(dǎo)致細(xì)胞裂解和結(jié)核桿菌死亡。BTZ043對(duì)全部的結(jié)核桿菌的臨床分離株包括多重耐藥和廣泛耐藥的菌株都表現(xiàn)出相同的活性。BTZ043對(duì)結(jié)核桿菌H37Rv和包皮垢分支桿菌都有顯著效果，其MIC分別是1 ng/mL (2.3 nM)和4 ng/mL (9.2 nM)。比現(xiàn)有的結(jié)核病藥物isoniazid（INH）和乙胺丁醇片（EMB）效果顯著許多，它們的MIC分別是0.02-0.2 μg/mL 和 1-5 μg/ML。BTZ043對(duì)兩種不同的涉及結(jié)核桿菌新陳代謝的惰性的模型系統(tǒng)（營(yíng)養(yǎng)缺陷型和饑餓型）效果微弱，這意味著B(niǎo)TZ043像異煙肼（INH）一樣阻斷了活動(dòng)代謝中的某一步。用BTZ043處理包皮垢分支桿菌細(xì)胞會(huì)快速地降低它的生長(zhǎng)速率，幾小時(shí)后即隨之膨脹裂解。這跟結(jié)核桿菌的癥狀很像但比結(jié)核桿菌要慢^[1]。BTZ043 (1/4 MIC 0.375 ng/mL) 與TMC207 (1/4 MIC 20 ng/mL)共同使用對(duì)結(jié)核桿菌有很強(qiáng)的殺滅作用，但是對(duì)BTZ耐藥的結(jié)核桿菌突變株的效果則不如單獨(dú)使用劑量為80 ng/mL的TMC207^[2]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在慢性肺結(jié)核疾病小鼠模型中, 用37.5 mg/kg 或者300 mg/kg濃度的BTZ043治療四周，可以使小鼠肺部和脾臟的病菌數(shù)分別減少1個(gè)和2個(gè)數(shù)量級(jí)^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	霧化吸入~200 CFU 結(jié)核桿菌的BALB/c 小鼠
	Dosages	37.5 mg/kg,或者300 mg/kg
	Administration	口服飼喂，每天一次

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19299584/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22926573/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	431.39	分子式	C₁₇H₁₆F₃N₃O₅S
CAS號(hào)	957217-65-1	SDF	Download BTZ043 Racemate SDF
Smiles	CC1COC2(O1)CCN(CC2)C3=NC(=O)C4=C(S3)C(=CC(=C4)C(F)(F)F)[N+](=O)[O-]
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 22 mg/mL ( (50.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 22 mg/mL ( (50.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (6.95 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.55mg/ml (1.27mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL11mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.16mg/ml (0.37mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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