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Busulfan
別名: NSC-750 中文名稱：白消安
Busulfan是一種細胞周期非特異性烷化劑抗腫瘤藥。它通過交聯(lián) DNA 以及 DNA 和蛋白質(zhì)造成 DNA 損傷。Busulfan 抑制硫氧還蛋白還原酶，也可以誘導(dǎo)細胞凋亡。Busulfan 是一種免疫抑制和清髓性化療活性分子。Busulfan?(NSC-750) 可用于誘導(dǎo)貧血動物模型。
Busulfan Chemical Structure
CAS: 55-98-1
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.90%
99.90
Busulfan相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | AGT | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Lomeguatrib Lobaplatin (D-19466) Methyl methanesulfonate | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Kelly cells? | Proliferation assay | 10-100 μM | 72 h | Antiproliferative activity against human Kelly cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay | 24814532 |
| SiMa cells | Proliferation assay | 10-100 μM | 72 h | Antiproliferative activity against human SiMa cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay | 24814532 |
| SK-N-SH cells | Proliferation assay | 10-100 μM | 72 h | Antiproliferative activity against human SK-N-SH cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay | 24814532 |
| LS cells | Proliferation assay | 10-100 μM | 72 h | Antiproliferative activity against human LS cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay | 24814532 |
| K562 | Apoptosis assay | 48 hrs | Induction of apoptosis in imatinib mesylate-resistant human K562 cells after 48 hrs | 18339455 | |
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) | 29435139 | ||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Busulfan是一種細胞周期非特異性烷化劑抗腫瘤藥。它通過交聯(lián) DNA 以及 DNA 和蛋白質(zhì)造成 DNA 損傷。Busulfan 抑制硫氧還蛋白還原酶，也可以誘導(dǎo)細胞凋亡。Busulfan 是一種免疫抑制和清髓性化療活性分子。Busulfan?(NSC-750) 可用于誘導(dǎo)貧血動物模型。 |
|---|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Busulfan抑制cobblestone區(qū)域形成細胞的頻率，但不會引起造血干細胞相似的細胞和祖細胞的細胞凋亡顯著增加。Busulfan通過依賴細胞凋亡的機制抑制HSC類似細胞和祖細胞的造血功能。Busulfan以時間依賴的方式誘導(dǎo)骨髓造血細胞衰老，這與p16Ink4a和p19Arf的增加有關(guān)。[1] 在正常的人類二倍體成纖維細胞WI38中，Busulfan（烷基化劑）通過交聯(lián)DNA和蛋白質(zhì)導(dǎo)致DNA損傷，通過胞外信號調(diào)節(jié)激酶（ERK）和p38絲裂原活化蛋白激酶（p38蛋白）級聯(lián)獨立誘導(dǎo)衰老。Busulfan誘導(dǎo)谷胱甘肽的短暫減少，但不持續(xù)增加ROS的產(chǎn)生。 [2] 在睪丸細胞中，Busulfan通過抑制PCNA的表達誘導(dǎo)Rb的低磷酸化而阻止精原干細胞凋亡。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 實驗圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實驗圖片 | PMID |
| Western blot | p-Y534 AR / AR Ack1 / Src |
|
27904688 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
24815002 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Busulfan治療的小鼠表現(xiàn)出明顯的細胞凋亡增加并且睪丸重量下降。Busulfan（40 毫克/千克）誘導(dǎo)最大數(shù)目的細胞凋亡，同時減少壞死的細胞數(shù)目。[3] 在NOD/SCID小鼠中，通過有限稀釋分析，Busulfan治療和照射導(dǎo)致HSC的檢測靈敏度相似。[4] Busulfan移植小鼠具有緩慢和不完整的淋巴移植。Busulfan（20毫克/公斤至100毫克/千克）劑量依賴性的提供了小鼠中同類系淋巴重組。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04451200 | Not yet recruiting | Acute Leukemia|Mielodysplasic Syndrome|Myeloproliferative Neoplasm |
Institut Paoli-Calmettes |
November 2020 | Phase 2 |
| NCT03601286 | Recruiting | Severe Combined Immunodeficiency X-Linked |
Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust |
December 21 2018 | Phase 1 |
| NCT03235973 | Unknown status | Leukemia Myeloid Acute|Leukemia Lymphoblastic Acute |
Institut Paoli-Calmettes |
April 28 2018 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 246.3 | 分子式 | C6H14O6S2 |
| CAS號 | 55-98-1 | SDF | Download Busulfan SDF |
| 密度 | 1.4 g/mL | ||
| Smiles | CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (255.78 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
How can I reconstitute the drug for in vivo studies?
回答：
This compound also can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween. After they mixed well, dilute with water. S1692 in this formulation is not suitable for long-term storage. Please make the fresh solution each time before use.
