Daptomycin

別名: LY146032 中文名稱：達(dá)托霉素

目錄號(hào)：S1373 Purity: 99.97%

Daptomycin是一種新型抗生素，在體外對(duì)革蘭氏陽性菌具有快速的殺菌活性。

Daptomycin Chemical Structure

CAS: 103060-53-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	630.63	現(xiàn)貨
20mg	566.46	現(xiàn)貨
100mg	2200.43	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Daptomycin相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
THP-1	Antibacterial assay			Antibacterial activity against Staphylococcus aureus SCV isolated from cystic fibrosis patient infected in human THP-1 cells assessed as log reduction of intracellular CFU level after 24 hrs in presence of thymidine	19188393
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生物活性

產(chǎn)品描述

Daptomycin是一種新型抗生素，在體外對(duì)革蘭氏陽性菌具有快速的殺菌活性。

靶點(diǎn)

DNA synthesis ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Daptomycin (5 μg/ml)在30分鐘內(nèi)能夠降低金黃色葡萄球菌>99%的細(xì)胞活性和>90%的膜電位。Daptomycin對(duì)臨床上常見的革蘭氏陽性菌，包括溶血性鏈球菌，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌以及耐萬古霉素腸球菌都具有快速的體外殺菌活性。結(jié)合與分離研究實(shí)驗(yàn)表明，Daptomycin作用于易感菌(8)的細(xì)胞質(zhì)膜。Daptomycin不同于一些抗菌肽(例如，人類中性粒細(xì)胞肽1)，其能夠在細(xì)胞質(zhì)膜快速去極化，但在1到2小時(shí)內(nèi)不會(huì)引起細(xì)胞死亡。Daptomycin嵌入細(xì)菌的細(xì)胞質(zhì)膜，如全細(xì)胞和人工膜研究中所指示。^[1]Daptomycin比所有其它測(cè)試的藥物具有更高的殺菌活性，8小時(shí)殺菌≥3 log CFU/ml。Daptomycin是一個(gè)環(huán)多肽，衍生自玫瑰孢鏈霉菌，代表一類被稱為肽內(nèi)酯類(酸脂肽抗生素)的抗菌劑。Daptomycin對(duì)耐萬古霉素的革蘭氏陽性菌，包括腸球菌也具有活性。Daptomycin具有高蛋白結(jié)合率(94%)，它在體外的活性在血清或者白蛋白存在下被改變。^[2] Daptomycin由含癸酰基側(cè)鏈的13個(gè)氨基酸環(huán)狀脂肽組成，親脂性Daptomycin尾端進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞膜，引起細(xì)胞膜快速去極化和鉀離子流。Daptomycin治療會(huì)引起完全可逆的骨骼肌毒性，而不影響平滑肌或者心肌。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Daptomycin具有線性藥代動(dòng)力學(xué)，半衰期為0.9-1.4 h。蛋白結(jié)合率為90%^[5]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	ICR/Swiss小鼠
	Dosages	0, 1, 2.5, 5, 10, 15 或 20 mg/kg
	Administration	i.p.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04277143	Unknown status	Outcome Fatal\|Infection	Zhongnan Hospital	December 1 2020	--
NCT04434300	Completed	Antibiotics\|Subcutaneous Injection\|Daptomycin	University Hospital Caen	October 15 2020	Phase 1
NCT03643952	Completed	Bacteremia\|Soft Tissue Infections\|Skin Diseases Infectious	Merck Sharp & Dohme LLC	December 6 2018	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12878516/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10722513/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15705644/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181370/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693519/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	1620.67	分子式	C₇₂H₁₀₁N₁₇O₂₆
CAS號(hào)	103060-53-3	SDF	Download Daptomycin SDF
Smiles	CCCCCCCCCC(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC3C(OC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC3=O)CCCN)CC(=O)O)C)CC(=O)O)CO)C(C)CC(=O)O)CC(=O)C4=CC=CC=C4N)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 100 mg/mL (61.7 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (61.7 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 50 mg/mL (30.85 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (3.09mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.830mg/ml (0.51mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

常見問題及建議解決方法

問題 1:
Could you tell me the native source for this product?

回答：
Daptomycin was synthesed from S.reseosporus.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):