Dorzolamide HCl

別名: MK-507 (L-671152) HCl 中文名稱：鹽酸多佐胺

目錄號：S1375 Purity: 99.96%

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一種水溶性的人類carbonic anhydrase II 和 IV抑制劑，其K_i 分別為1.9 nM和31 nM，用于治療青光眼。

Dorzolamide HCl Chemical Structure

CAS: 130693-82-2

規(guī)格	價格	庫存
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批次：純度： 99.96%

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生物活性

產(chǎn)品描述

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一種水溶性的人類carbonic anhydrase II 和 IV抑制劑，其K_i 分別為1.9 nM和31 nM，用于治療青光眼。

靶點

Carbonic anhydrase II ^[1]	Carbonic anhydrase IV ^[1]	Carbonic anhydrase I ^[1]
1.9 nM(Ki)	31 nM(Ki)	6000 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Dorzolamide是碳酸酐酶（CA）II的強大抑制劑，能穿透鞏膜和角膜到達睫狀突，降低HCO3和房水的形成。^[1] Dorzolamide引起視網(wǎng)膜血管擴張血管，通過三種不同的機制的直接作用導致的預收縮，以及獨立的變化的細胞外pH值。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在青光眼犬中，Dorzolamide，給藥兩次，每日三次，在第一天顯著降低眼內(nèi)壓（IOP）（每天兩次為7.6毫米汞柱，并且每日三次為16.4毫米汞柱），第5天甚至更高（每天兩次為10.4毫米汞柱以上，并每日三次為13.9毫米汞柱）。Dorzolamide（灌輸藥物眼1天至5天）和口服methazolamide（給藥3天通過對第5天）聯(lián)用顯著降低眼壓，這種作用在第1天，3天，和5天均有效。和口服methazolamide 和2％Dorzolamide，每日兩次給藥的組合相比，Dorzolamide（2％）滴眼三次每天產(chǎn)生類似的眼壓下降。^[3] 在兔中，Dorzolamide鹽酸誘導了非常大的眼壓降低并且在晚上也有效。^[4] Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼壓（IOP），分別達22％，30％和37％。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02967614	Completed	Glaucoma\|Eye Diseases\|Ocular Hypertension	Kukje Pharma	December 2016	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9029437/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729354/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11397321/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9040114/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8875343/

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化學信息&溶解度

分子量	360.9	分子式	C₁₀H₁₆N₂O₄S₃.HCl
CAS號	130693-82-2	SDF	Download Dorzolamide HCl SDF
Smiles	CCNC1CC(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)C.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 37 mg/mL (102.52 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL ( (199.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 36 mg/mL (99.75 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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