Dutasteride

別名: GI198745, GG-745 中文名稱：度他雄胺

目錄號(hào)：S1202 Purity: 99.97%

Dutasteride (GI198745, GG-745)是5α-還原酶抑制劑。

Dutasteride Chemical Structure

CAS: 164656-23-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1316.81	現(xiàn)貨
10mg	987.29	現(xiàn)貨
25mg	1941.03	現(xiàn)貨
100mg	6302.22	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Dutasteride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Atosiban Exenatide Acetate (Exendin-4) Terlipressin Acetate Cinchonine(LA40221)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Dutasteride (GI198745, GG-745)是5α-還原酶抑制劑。

靶點(diǎn)

5-α reductase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Dutasteride抑制Ⅰ型5AR和Ⅱ型5AR，其IC50分別為6 nM和7 nM。Dutasteride對(duì)Ⅰ型5AR的抑制作用是Finasteride的60倍，使酶失活的速度是Finasteride的~5倍。^[1] Dutasteride抑制(3)H-T轉(zhuǎn)化為(3)H-DHT，并且如預(yù)期的，抑制LNCaP細(xì)胞中T誘導(dǎo)的PSA分泌和增殖。Dutasteride也會(huì)抑制LNCaP 細(xì)胞中DHT誘導(dǎo)的PSA分泌和細(xì)胞增殖，其IC50為1 μM。Dutasteride競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合LNCaP細(xì)胞的AR，IC50 值為1.5 μM。Dutasteride (10–50 μM)在無(wú)類固醇的培養(yǎng)基中增加了細(xì)胞死亡，可能由細(xì)胞凋亡引起。^[2] Dutasteride降低了雄性激素響應(yīng)(LNCaP)的和雄性激素不響應(yīng)(DU145)的人類前列腺癌(PCa)細(xì)胞系的細(xì)胞活性和增殖。在雄性激素響應(yīng)(LNCaP)的細(xì)胞中，Dutasteride導(dǎo)致參與雄性激素(HSD17B1;HSD17B3;CYP11B2) 的生物合成和代謝的蛋白編碼基因，雄激素受體和雄激素受體共調(diào)節(jié)因子（AR; CCND1）以及信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)（ERBB2;V-CAM; SOS1 ）基因的過(guò)表達(dá)，然而，減少表達(dá)的基因(KLK3; KLK2; DHCR24)為雄性激素調(diào)節(jié)因子基因(ARGs)。^[3] Dutasteride抑制前列腺癌細(xì)胞中FASN mRNA，蛋白質(zhì)表達(dá)和酶活性。^[4]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Dutasteride抑制Ⅰ型5AR和Ⅱ型5AR，其IC50分別為6 nM和7 nM。Dutasteride對(duì)Ⅰ型5AR的抑制作用是Finasteride的60倍，使酶失活的速度是Finasteride的~5倍。^[1]

Dutasteride抑制(3)H-T轉(zhuǎn)化為(3)H-DHT，并且如預(yù)期的，抑制LNCaP細(xì)胞中T誘導(dǎo)的PSA分泌和增殖。Dutasteride也會(huì)抑制LNCaP 細(xì)胞中DHT誘導(dǎo)的PSA分泌和細(xì)胞增殖，其IC50為1 μM。Dutasteride競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合LNCaP細(xì)胞的AR，IC50 值為1.5 μM。Dutasteride (10–50 μM)在無(wú)類固醇的培養(yǎng)基中增加了細(xì)胞死亡，可能由細(xì)胞凋亡引起。^[2]

Dutasteride降低了雄性激素響應(yīng)(LNCaP)的和雄性激素不響應(yīng)(DU145)的人類前列腺癌(PCa)細(xì)胞系的細(xì)胞活性和增殖。在雄性激素響應(yīng)(LNCaP)的細(xì)胞中，Dutasteride導(dǎo)致參與雄性激素(HSD17B1;HSD17B3;CYP11B2) 的生物合成和代謝的蛋白編碼基因，雄激素受體和雄激素受體共調(diào)節(jié)因子（AR; CCND1）以及信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)（ERBB2;V-CAM; SOS1 ）基因的過(guò)表達(dá)，然而，減少表達(dá)的基因(KLK3; KLK2; DHCR24)為雄性激素調(diào)節(jié)因子基因(ARGs)。^[3]

Dutasteride抑制前列腺癌細(xì)胞中FASN mRNA，蛋白質(zhì)表達(dá)和酶活性。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Dutasteride (100毫克/千克/天)處理的完好雄性大鼠，與僅用載體處理的相比，前列腺僅有其一半大。Dutasteride口服生物有效，且由于其作用機(jī)制，它能容易地克服>99%血漿蛋白結(jié)合的潛在不利因素。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03669692	Withdrawn	Prostatic Hyperplasia Benign\|Metabolic Syndrome	Complexo Hospitalario Universitario de A Coru?a	July 10 2018	Not Applicable
NCT02839122	Completed	Benign Prostate Hyperplasia	Yuyu Pharma Inc.	May 2016	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16719800/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14716738/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17636412/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32240114/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16719800/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14716738/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17636412/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32240114/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	528.53	分子式	C₂₇H₃₀F₆N₂O₂
CAS號(hào)	164656-23-9	SDF	Download Dutasteride SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)C(F)(F)F)CCC5C3(C=CC(=O)N5)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 106 mg/mL ( (200.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (47.3 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (189.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (24.59 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (189.2 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (47.3 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.250mg/ml (2.37mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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