Eltrombopag Olamine

別名: SB497115，SB-497115-GR 中文名稱：艾曲波帕乙醇胺

目錄號：S2229 Purity: 99.99%

Eltrombopag Olamine是小分子，c-mpl (TpoR)受體激動劑，抑制 hERG K+通道尾電流，IC50為0.69 μM。

Eltrombopag Olamine Chemical Structure

CAS: 496775-62-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	978.78	現(xiàn)貨
10mg	1970	現(xiàn)貨
50mg	5482.53	現(xiàn)貨
1g	40868.1	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Eltrombopag Olamine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Eltrombopag Olamine是小分子，c-mpl (TpoR)受體激動劑，抑制 hERG K+通道尾電流，IC50為0.69 μM。

靶點(diǎn)

thrombopoietin receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在轉(zhuǎn)染STAT激活的IRF-1啟動子控制的熒光素酶報(bào)告基因和人類TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3細(xì)胞中，Eltrombopag的半數(shù)最大有效濃度(EC50)是0.27 μM。Eltrombopag通過與金屬離子(例如，Zn2+)和特定橫跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用來激活受體。N2C-Tpo 細(xì)胞中，Eltrombopag (30 μM) 導(dǎo)致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗體蛋白質(zhì)印跡法檢測。在BAF3/hTpoR 細(xì)胞中進(jìn)行的BrdU實(shí)驗(yàn)， Eltrombopag培育兩天后激活細(xì)胞增殖，EC50 是 0.03 μM。Eltrombopag也會誘導(dǎo)造血干細(xì)胞分化成為巨核祖細(xì)胞。Eltrombopag劑量依賴性增加骨髓CD34+細(xì)胞分化成為CD41+巨核細(xì)胞，EC50 是0.1 μM。^[1]Eltrombopag抑制N2C-Tpo 細(xì)胞和HEL92.1.7 細(xì)胞增殖， IC50 分別是 20.7 微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。^[2] Eltrombopag (20微克/毫升)導(dǎo)致細(xì)胞分裂率逐漸減少，細(xì)胞周期阻滯在G1期，人類的和鼠類的白細(xì)胞分化增加。在HL60細(xì)胞中，Eltrombopag (5 微克/毫升)表現(xiàn)出明顯的分化信號，組織中原子核顯著改變，并且細(xì)胞質(zhì)/細(xì)胞核的比率增加。Eltrombopag (5 微克/毫升)導(dǎo)致CD11b增加，這與U937細(xì)胞中前巨噬細(xì)胞狀態(tài)一致，并且引起URE細(xì)胞中CD11b增加。在HL60細(xì)胞中，Eltrombopag導(dǎo)致白細(xì)胞中游離離子劑量依賴性減少。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Eltrombopag (10 毫克/千克每天)給藥后大約一周，使三只大猩猩中的一只血小板數(shù)目增加兩倍，另外兩只增加1.5倍^[1] Eltrombopag (1毫克/毫升)延長白血病模型小鼠的存活時間。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01550185	Terminated	Adult Acute Basophilic Leukemia\|Adult Acute Eosinophilic Leukemia\|Adult Acute Megakaryoblastic Leukemia (M7)\|Adult Acute Minimally Differentiated Myeloid Leukemia (M0)\|Adult Acute Monoblastic Leukemia (M5a)\|Adult Acute Monocytic Leukemia (M5b)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia With Maturation (M2)\|Adult Acute Myeloblastic Leukemia Without Maturation (M1)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With 11q23 (MLL) Abnormalities\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Del(5q)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With Inv(16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(16;16)(p13;q22)\|Adult Acute Myeloid Leukemia With t(8;21)(q22;q22)\|Adult Acute Myelomonocytic Leukemia (M4)\|Adult Erythroleukemia (M6a)\|Adult Pure Erythroid Leukemia (M6b)\|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia	Roswell Park Cancer Institute\|GlaxoSmithKline	May 2012	Phase 1
NCT01416311	Completed	Purpura Thrombocytopaenic Idiopathic	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	December 21 2010	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19038790/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20202683/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22627766/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	564.63	分子式	C₂₉H₃₆N₆O₆
CAS號	496775-62-3	SDF	Download Eltrombopag Olamine SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N2C(=O)C(=C(N2)C)N=NC3=CC=CC(=C3O)C4=CC(=CC=C4)C(=O)O)C.C(CO)N.C(CO)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (157.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (177.1 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (177.1 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	7.500mg/ml (13.28mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL150mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):