Enalaprilat Dihydrate

別名: MK-422 Dihydrate 中文名稱：依那普利拉二水合物

目錄號(hào)：S1657 Purity: 99.95%

Enalaprilat (MK-422) 是一種新型血管緊張肽轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑，IC50為1.2 nM。

Enalaprilat Dihydrate Chemical Structure

CAS: 84680-54-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1144.02	現(xiàn)貨
50mg	904.04	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Enalaprilat Dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ACE Renin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Temocapril HCl	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Enalaprilat (MK-422) 是一種新型血管緊張肽轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑，IC50為1.2 nM。

特性

Enalapril是第一個(gè)含二甲酸乙基酯的ACE抑制劑。研發(fā)Enalapril是為了和captopril作比較。

靶點(diǎn)

ACE ^[1]

1.94 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Enalaprilat是Enalapril的二價(jià)酸代謝物，口服沒有生物活性，必須靜脈注射處理。表達(dá)B1R-YFP的HEK 293細(xì)胞對(duì)Enalaprilat激活的磷脂酶A2沒有反應(yīng)，而對(duì)Lys-des-Arg9-BK反應(yīng)很強(qiáng)烈。^[2]放射性標(biāo)記的Enalaprilat不會(huì)結(jié)合到表達(dá)重組人類B1R 的細(xì)胞中, 但是高特異性結(jié)合到人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞重組ACE (0.25-10 nM) 或正常表達(dá)的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表達(dá)B1Rs的HEK 293a 細(xì)胞，不會(huì)刺激鈣信號(hào)通路。^[3]體外研究顯示Enalaprilat有效抑制腦ACE，而enalapril抑制效果則很弱。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Enalaprila作用于自發(fā)性高血壓鼠，對(duì)組織(血清,腎,腦,和主動(dòng)脈)產(chǎn)生明顯的ACE抑制效果。體內(nèi)，血清中活性代謝產(chǎn)物Enalaprilat的吸收導(dǎo)致enalapril 抑制主動(dòng)脈ACE 活性。^[4] Enalaprilat激活 B1受體和刺激腎臟中產(chǎn)生NO，促進(jìn)血管舒張。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	20-24周大的雄性自發(fā)性高血壓鼠
	Dosages	0.01, 0.03和0.1 mg/kg.
	Administration	靜脈注射處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03051282	Active not recruiting	Healthy Volunteers	University of Michigan	April 1 2017	Phase 4
NCT02654678	Unknown status	Heart Failure\|Dilated Cardiomyopathy\|Congenital Heart Disease	Ethicare GmbH	March 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02652728	Unknown status	Heart Failure\|Dilated Cardiomyopathy	Ethicare GmbH	January 2016	Phase 2\|Phase 3
NCT02652741	Unknown status	Heart Failure\|Congenital Heart Disease	Ethicare GmbH	January 2016	Phase 2\|Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16282523/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139436/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16490762/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1314716/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17716647/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19773553/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16282523/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139436/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16490762/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1314716/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	348.4	分子式	C₁₈H₂₄N₂O₅.2H₂O
CAS號(hào)	84680-54-6	SDF	Download Enalaprilat Dihydrate SDF
Smiles	CC(C(=O)N1CCCC1C(=O)O)NC(CCC2=CC=CC=C2)C(=O)O.O.O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 70 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 5 mg/mL (14.35 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL ( (200.91 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Enalaprilat Dihydrate

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相關(guān)信號(hào)通路圖

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