Exemestane

別名: FCE24304, PNU155971,EXE 中文名稱：依西美坦

目錄號(hào)：S1196 Purity: 99.95%

Exemestane是一種Aromatase抑制劑，抑制人胎盤和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分別為30 nM和40 nM。

Exemestane Chemical Structure

CAS: 107868-30-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	733.41	現(xiàn)貨
10mg	580.99	現(xiàn)貨
25mg	1220.85	現(xiàn)貨
50mg	2220.36	現(xiàn)貨
100mg	3835.68	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

Exemestane相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Obacunone (AI3-37934) Fadrozole (CGS16949A)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
human MCF7 cells	Cytotoxicity assay	10 to 15 μM	3-6 days	Cytotoxicity against human placental microsome aromatase expressing human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability at 10 to 15 uM after 3 to 6 days by MTT assay in presence of estradiol
human MCF7a cells	Cytotoxicity assay		10 days	Cytotoxicity against human MCF7a cells expressing Tet-off-3betaHSD1-Arom assessed as inhibition of TST-stimulated cell proliferation measured after 10 days, EC50=5.6 nM
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生物活性

產(chǎn)品描述

Exemestane是一種Aromatase抑制劑，抑制人胎盤和大鼠卵巢芳香化酶，IC50分別為30 nM和40 nM。

特性

17-hydroexemestane 是Exemestane的主要代謝物。

靶點(diǎn)

Aromatase (human) ^[1]	Aromatase (rat) ^[1]
30 nM	40 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Exemestane 競(jìng)爭(zhēng)性地抑制人類胎盤芳香化酶的失活，K_i 值為4.3 nM，這種作用具有時(shí)間依賴性。Exemestane從大鼠前列腺雄激素受體中置換1 nM [³H]DHT，IC50 為0.9 μM。^[1]Exemestane (1μM)處理 hFOB細(xì)胞72小時(shí)后，顯著提高細(xì)胞數(shù)。 Exemestane (1 μM) 作用于hFOB和Saos-2細(xì)胞，提高堿性磷酸酶活性。Exemestane (0.1 μM)作用于 hFOB 細(xì)胞，誘導(dǎo)MYBL2, OSTM1, HOXD11, ADCYAP1R1, 和 glypican 2表達(dá)，這些都在 Exemestane誘導(dǎo)細(xì)胞增殖過程中發(fā)揮重要作用。^[2] 25 nM-200 nM Exemestane 作用于MCF-7aro 細(xì)胞，引起芳香化酶退化，這種作用具有劑量依賴性。 Exemestane 作用于MCF-7aro細(xì)胞，誘導(dǎo)的芳香化酶退化完全被10 μM MG132阻斷。Exemestane (< 200 nM) 作用于MCF-7aro 細(xì)胞，抑制芳香化酶，這種作用存在劑量和時(shí)間依賴性。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	人類胎盤芳香化酶檢測(cè)
激酶實(shí)驗(yàn)	從人類胎盤中制備微粒體并保存于-80°C下。通過測(cè)量從[1β-³H]A中釋放的氚化水而測(cè)定芳構(gòu)化效率。實(shí)驗(yàn)在含100 mM KCl, 1 mM EDTA, 1 mM二硫蘇糖醇，100 μM NADPH, 酶制劑，適當(dāng)濃度的Exemestane (一式兩份)，和底物的 10 mM 磷酸buffer, pH 7.5中進(jìn)行，實(shí)驗(yàn)終體積為1 mL。在37°C下溫育10分鐘,加入4 mL預(yù)冷氯仿終止反應(yīng)。使用活性炭懸浮液處理水相，移除上清液，使用液體閃爍計(jì)數(shù)器測(cè)量放射性。不同濃度的Exemestane與20 μg微粒體蛋白在固定量 (50 nM) 的 [³H]A中溫育，測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	hFOB 細(xì)胞
	濃度	1 μM
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)
	方法	使用類固醇和Exemestane 處理hFOB細(xì)胞24小時(shí)，收集樣品，使用WST-8 法測(cè)評(píng)細(xì)胞增殖情況。使用SpectraMax 190 酶標(biāo)儀和Softmax Pro 4.3分析軟件測(cè)評(píng)光密度值(OD,450 nm)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Exemestane按20 mg/kg, 50 mg/kg, 和100 mg/kg劑量處理OVX 大鼠，提高腰椎骨密度分別為7.4%, 14.8%, 12.9%, 和 14.0%。Exemestane (100 mg/kg) 和 17-hydroexemestane (20 mg/kg)處理大鼠，顯著降低卵巢切除誘導(dǎo)的血清吡啶和血清骨鈣素升高。Exemestane (100 mg/kg) 和17-hydroexemestane (20 mg/kg)處理 OVX 大鼠，顯著降低血清膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇。^[4] Exemestane (20 mg/kg/day) 皮下注射處理攜帶7,12-dimethylbenzanthracene（DMBA）誘導(dǎo)乳腺腫瘤的大鼠，誘導(dǎo)26％完全（CR）和18％部分（PR）腫瘤消退。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雌激素缺乏的卵巢切除大鼠 (OVX)
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	肌肉注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06288412	Recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	Novo Nordisk A/S	February 26 2024	Phase 1
NCT06379282	Recruiting	Chronic Lymphocytic Leukemia\|Frailty\|Muscle Function\|Immune Function\|Lipid Cell; Tumor	University of Surrey\|American Society of Hematology	October 14 2022	Not Applicable
NCT04296565	Recruiting	Mild Cognitive Impairment	VA Office of Research and Development	January 3 2022	Phase 4
NCT04692909	Unknown status	Food Addiction\|Obesity Morbid	Soroka University Medical Center	January 15 2021	Not Applicable
NCT04572295	Active not recruiting	Breast Neoplasms	Eisai Co. Ltd.\|Eisai Inc.	October 9 2020	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8043491/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254854/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079446/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8043491/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254854/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17079446/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15355898/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8476783/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	296.4	分子式	C₂₀H₂₄O₂
CAS號(hào)	107868-30-4	SDF	Download Exemestane SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2=O)CC(=C)C4=CC(=O)C=CC34C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 59 mg/mL ( (199.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 41 mg/mL (138.32 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 54 mg/mL ( (182.18 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 21 mg/mL (70.85 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2.950mg/ml (9.95mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL59mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.425mg/ml (1.43mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):