Finasteride

別名: MK-906 中文名稱：非那斯特萊

目錄號：S1197 Purity: 99.89%

Finasteride (MK-906)是一種類固醇II型5α-還原酶抑制劑。

Finasteride Chemical Structure

CAS: 98319-26-7

規(guī)格	價格	庫存
100mg	580.21	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

Finasteride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Atosiban Exenatide Acetate (Exendin-4) Terlipressin Acetate Cinchonine(LA40221)	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Finasteride (MK-906)是一種類固醇II型5α-還原酶抑制劑。

靶點(diǎn)

5-α reductase ^[1]

10.2 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Finasteride結(jié)合到2型同功酶的NADPH復(fù)合物形成三元復(fù)合物，Ki為1.19 nM，然后重新排列為高親合性絡(luò)合物（E：Ⅰ），基帶的準(zhǔn)一級速率常數(shù)為1.62 ms。^[1] Finasteride劑量依賴性抑制LNCaP細(xì)胞系的生長速率。^[2] Finasteride顯著抑制前列腺特異性抗原（PSA）在LNCaP細(xì)胞中的分泌和表達(dá)。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Finasteride誘導(dǎo)劑量相關(guān)的尿道下裂（penischisis）在男性后代中發(fā)病率，閾值的劑量水平接近0.1 毫克/千克/天，在劑量為100毫克/千克/天的雄性大鼠中可達(dá)到100％的效果。Finasteride也導(dǎo)致雄性后代中雄性大鼠肛門生殖器距離下降。^[4] 在大鼠中，F(xiàn)inasteride和閹割在第21天分別降低前列腺重量65％和93％。Finasteride處理4天后對DNA含量沒有顯著效果，處理14天時降低DNA含量最大達(dá)52％。Finasteride引起不強(qiáng)的染色增加，其中在第9天16％的上皮細(xì)胞具有染色組織轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的染色，在14天返回到基準(zhǔn)線。Finasteride誘導(dǎo)的染色在第4天（上皮細(xì)胞的0.7％）達(dá)到峰值，在第9天返回到基準(zhǔn)值。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04288427	Recruiting	Benign Prostatic Hyperplasia\|Prostate Hyperplasia\|Prostate Disease\|Prostate Hypertrophy\|Prostate Pain\|Lower Urinary Tract Symptoms\|Urinary Obstruction\|Urinary Tract Disease	Beth Israel Deaconess Medical Center\|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)	September 25 2020	Not Applicable
NCT03669692	Withdrawn	Prostatic Hyperplasia Benign\|Metabolic Syndrome	Complexo Hospitalario Universitario de A Coru?a	July 10 2018	Not Applicable
NCT02824380	Completed	Androgenic Alopecia	Dong-A ST Co. Ltd.	July 2016	Phase 1
NCT02146937	Withdrawn	Detectable Prostate Nodules	Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins	March 2014	Phase 2
NCT01703520	Completed	Male Breast Cancer	Organon and Co\|Institute for Applied Economics and Health Research Aps	May 1 2011	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9328210/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855976/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9044850/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/ [6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/ + 展開

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9328210/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855976/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9044850/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2168096/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7835306/
[6]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	372.54	分子式	C₂₃H₃₆N₂O₂
CAS號	98319-26-7	SDF	Download Finasteride SDF
Smiles	CC12CCC3C(C1CCC2C(=O)NC(C)(C)C)CCC4C3(C=CC(=O)N4)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 75 mg/mL ( (201.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 18 mg/mL (48.31 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 75 mg/mL ( (201.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 75 mg/mL (201.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.750mg/ml (10.07mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL75mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.450mg/ml (1.21mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 9mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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