Furosemide

別名: NSC 269420 中文名稱：呋塞米

目錄號(hào)：S1603 Purity: 99.96%

Furosemide是一種有效的NKCC2抑制劑，用于治療充血性心臟衰竭和水腫。

Furosemide Chemical Structure

CAS: 54-31-9

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批次：純度： 99.96%

99.96

Furosemide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Furosemide是一種有效的NKCC2抑制劑，用于治療充血性心臟衰竭和水腫。

靶點(diǎn)

NKCC2 ^[4]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在毛細(xì)胞中，F(xiàn)urosemide可逆改變舌頭的反應(yīng)和栗鼠基底膜的點(diǎn)擊，導(dǎo)致在低刺激強(qiáng)度的特征頻率（CF）的減少幅度是最大的，和小或不存在的高強(qiáng)度和頻率遠(yuǎn)離CF。Furosemide也誘導(dǎo)翻譯相位滯后，最大的低刺激強(qiáng)度（平均77度），并僅限于頻率接近CF。^[1] Furosemide濃度和時(shí)間依賴性增加一氧化氮和前列環(huán)素的生成。Furosemide導(dǎo)致增強(qiáng)激肽進(jìn)入細(xì)胞的上清液的釋放。^[2] 在海馬中，在低鎂離子和4-氨基吡啶模式中，F(xiàn)urosemide可逆抑制低鈣離子誘導(dǎo)的癲癇樣活動(dòng)，并抑制或顯著減少不同類型的癲癇樣放電。^[3] 在MKN45細(xì)胞中，F(xiàn)urosemide顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，但不是在MKN28細(xì)胞中。在低分化胃腺癌細(xì)胞中，F(xiàn)urosemide通過(guò)延遲G（1）-S相位進(jìn)展減少細(xì)胞生長(zhǎng)，但不在低表達(dá)和NKCC活性的中度分化胃腺癌細(xì)胞。^[4]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

在毛細(xì)胞中，F(xiàn)urosemide可逆改變舌頭的反應(yīng)和栗鼠基底膜的點(diǎn)擊，導(dǎo)致在低刺激強(qiáng)度的特征頻率（CF）的減少幅度是最大的，和小或不存在的高強(qiáng)度和頻率遠(yuǎn)離CF。Furosemide也誘導(dǎo)翻譯相位滯后，最大的低刺激強(qiáng)度（平均77度），并僅限于頻率接近CF。^[1]

Furosemide濃度和時(shí)間依賴性增加一氧化氮和前列環(huán)素的生成。Furosemide導(dǎo)致增強(qiáng)激肽進(jìn)入細(xì)胞的上清液的釋放。^[2]

在海馬中，在低鎂離子和4-氨基吡啶模式中，F(xiàn)urosemide可逆抑制低鈣離子誘導(dǎo)的癲癇樣活動(dòng)，并抑制或顯著減少不同類型的癲癇樣放電。^[3]

在MKN45細(xì)胞中，F(xiàn)urosemide顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，但不是在MKN28細(xì)胞中。在低分化胃腺癌細(xì)胞中，F(xiàn)urosemide通過(guò)延遲G（1）-S相位進(jìn)展減少細(xì)胞生長(zhǎng)，但不在低表達(dá)和NKCC活性的中度分化胃腺癌細(xì)胞。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在馬中，F(xiàn)urosemide以劑量依賴性方式（0.25至2毫克/千克），運(yùn)動(dòng)前給藥4小時(shí)，減少了右心房壓（RAP）和肺動(dòng)脈壓（PAP）。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06251778	Recruiting	Amyloidosis\|Amyloidosis Cardiac\|ATTR Amyloidosis Wild Type	Paolo Milani\|IRCCS Policlinico S. Matteo	January 26 2024	--
NCT06105255	Active not recruiting	Healthy Male	InventisBio Co. Ltd	May 24 2023	Phase 1
NCT05915286	Suspended	End Stage Renal Disease on Dialysis	University of Alberta	May 29 2023	Phase 4
NCT05881603	Recruiting	Cardiogenic Acute Pulmonary Edema	Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion	May 20 2023	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2050599/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7996475/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10391452/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2050599/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7996475/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10391452/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

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