Pyrimethamine

別名: RP 4753 中文名稱：乙胺嘧啶

目錄號：S2006 Purity: 99.01%

Pyrimethamine(RP 4753)是二氫葉酸還原酶(DHFR)抑制劑，用作抗瘧藥。

Pyrimethamine Chemical Structure

CAS: 58-14-0

規(guī)格	價格	庫存
10mg	441	現(xiàn)貨
50mg	1110	現(xiàn)貨
1g	4990	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.01%

99.01

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生物活性

產(chǎn)品描述

Pyrimethamine(RP 4753)是二氫葉酸還原酶(DHFR)抑制劑，用作抗瘧藥。

靶點

DHFR ^[1]

15.4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Pyrimethamine在pH 4.3下對Hex同工酶的IC50為5–13 μM。在βR505Q/Δ16kb細(xì)胞系中，Pyrimethamine增加Hex A的α 和β亞基的酶活性和蛋白質(zhì)水平。^[1] Pyrimethamine-sulfadoxine是一種二氫葉酸還原酶(DHFR)的抑制劑，其被廣泛用于治療對氯喹耐藥的惡性瘧疾。^[2]Pyrimethamine是一種有效的小鼠(m)Mate1抑制劑(K(i) = 145 nM)，而對其它腎臟有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運蛋白mOctn1和mOctn2 (K(i) > 30 mM)，mOct1 (K(i) = 3.6 mM)，和mOct2 (K(i) = 6.0 mM)抑制作用較弱。Pyrimethamine抑制向外梯度H+存在下腎臟刷狀緣膜(BBMVs)和微管膜囊泡對二甲雙胍的攝取(K(i) = 41 nM)。Pyrimethamine治療顯著增加小鼠腎臟到血漿的四乙銨比率，以及肝臟和腎臟到血漿的二甲雙胍比率，而不影響它們的血漿濃度和尿排泄率。Pyrimethamine是一種有效的人(h)MATE1和hMATE2-K (K(i)分別為77和46 nM)抑制劑，向外梯度的H+存在下，也是一種人腎臟BBMVs中H+和有機(jī)陽離子交換器抑制劑(K(i) = 31 nM)。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05678348	Recruiting	Head and Neck Cancer\|Cancer of the Head and Neck	Washington University School of Medicine\|Tilde Sciences	August 3 2023	Early Phase 1
NCT06162078	Recruiting	Maternal Malaria During Pregnancy - Baby Not Yet Delivered	Groupe de Recherche Action en Sante\|European Vaccine Initiative	August 25 2023	--
NCT05979896	Recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 28 2023	Phase 4
NCT05478954	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 15 2022	Phase 4
NCT05471544	Active not recruiting	Malaria	Malaria Consortium	July 18 2022	Phase 3

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17237499/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20065018/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	248.71	分子式	C₁₂H₁₃ClN₄
CAS號	58-14-0	SDF	Download Pyrimethamine SDF
Smiles	CCC1=C(C(=NC(=N1)N)N)C2=CC=C(C=C2)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 13 mg/mL ( (52.26 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 10 mg/mL ( (40.2 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	10%DMSO 1 90%Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (4.02mM)	以 1 mL 工作液為例，取100μL10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到900μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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