Raltitrexed

別名: ZD-1694, ICI-D1694, D1694 中文名稱(chēng)：雷替曲塞

目錄號(hào)：S1192 Purity: 99.92%

Raltitrexed (ZD-1694) 是一種胸苷酸合成酶抑制劑，抑制L1210細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為9 nM。

Raltitrexed Chemical Structure

CAS: 112887-68-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	580.64	現(xiàn)貨
50mg	2190.62	現(xiàn)貨
100mg	3864.02	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

Raltitrexed相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述
human KB cells	Cytotoxicity assay	200 nM	96 h	Cytotoxicity against human KB cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs in presence of 200 nM folic acid by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=22 nM
human KB cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against human KB cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=5.9 nM
PC43-10 cells	Function assay		96 h	Inhibition of RFC (unknown origin) expressed in Chinese hamster PC43-10 cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=6.3 nM
RT16 cells	Proliferation assay		96 h	Antiproliferative activity against chinese hamster RT16 cells expressing human FRalpha assessed as reduction of viable cells after 96 hrs, IC50=15 nM
chinese hamster D4 cells	Proliferation assay		96 h	Antiproliferative activity against chinese hamster D4 cells expressing human FRbeta assessed as reduction of viable cells after 96 hrs, IC50=22 nM
R2/PCFT4 cells	Function assay		96 h	Inhibition of PCFT (unknown origin) expressed in Chinese hamster R2/PCFT4 cells assessed as cell growth inhibition incubated up to 96 hrs by Celltiter-blue cell viability assay, IC50=0.0995 μM
R2 cells	Cytotoxicity assay		96 h	Cytotoxicity against chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTitre-Blue fluorescence assay
R2 cells	Growth inhibition assay		96 h	Growth inhibition of Chinese hamster R2 cells expressing human PCFT4 after 96 hrs by CellTiter-blue assay, IC50=0.0995 μM
human HepG2 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human HepG2 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.3 μM
SGC7901 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human SGC7901 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=8.7 μM
MCF7 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=12.6 μM
L1210 cell line	Growth inhibition assay			Growth inhibition of murine tumor L1210 cell line, IC50=9 nM
human IGROV1 cells	Proliferation assay			Antiproliferative activity against human RFC and FRalpha expressing human IGROV1 cells, IC50=12.6 nM
L1210 mouse leukemia cells	Function assay			Compound was evaluated for inhibition of thymidylate synthase, partially purified from L1210 mouse leukemia cells that overproduce thymidylate synthase due to amplification of TS gene, Ki=0.418 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述	Raltitrexed (ZD-1694) 是一種胸苷酸合成酶抑制劑，抑制L1210細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為9 nM。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Raltitrexed濃度依賴(lài)性地誘導(dǎo)雙鏈DNA斷裂。在含有野生型p53的Lovo細(xì)胞和LS174T細(xì)胞系中，Raltitrexed會(huì)增加Bax蛋白多達(dá)5倍的水平。^[1] 在HCT-8細(xì)胞系中，Raltitrexed導(dǎo)致胞內(nèi)磷酸核糖焦磷酸（PRPD）增加，這表明了Raltitrexed聯(lián)合5-FU的細(xì)胞毒效應(yīng)是由于增加的5-FU的核苷酸形成的。^[2] 在人結(jié)腸癌細(xì)胞中，Raltitrexed和SN-38聯(lián)用導(dǎo)致在一定濃度范圍內(nèi)的協(xié)同細(xì)胞毒性作用。^[3] 在人結(jié)腸癌細(xì)胞中，Raltitrexed積極吸收到細(xì)胞中，并隨后快速的，廣泛代謝為一系列polyglutamates，這將導(dǎo)致有效的胸苷酸合成酶的抑制作用。Raltitrexed被非常快地輸送到大腦中，并可以在5分鐘內(nèi)在所有的腦組織中被檢測(cè)到。^[4] Raltitrexed和亞葉酸（5FU-FA）聯(lián)用表現(xiàn)出組合方式依賴(lài)的協(xié)同抑制增殖作用，通過(guò)測(cè)算組合系列而定。Raltitrexed結(jié)合Vorinostat產(chǎn)生了明顯的細(xì)胞周期擾動(dòng)和S-期停滯的協(xié)同效應(yīng)。^[5] Raltitrexed是胸苷酸合成酶的一個(gè)特定的基于葉酸的抑制劑。對(duì)晚期直腸癌的作用活性與氟尿嘧啶（5-氟尿嘧啶）加甲酰四氫葉酸相似。Raltitrexed通過(guò)迅速進(jìn)入細(xì)胞，并谷氨酸化產(chǎn)生活性，谷氨酸化衍生物比母體化合物活性高100倍以上。^[6]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Growth inhibition assay	Cell viability		30820189
	Western blot	Cleaved caspase-3 / Bax		30820189

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Raltitrexed可以通過(guò)在大鼠體內(nèi)的嗅覺(jué)路徑被直接輸送到大腦。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02618356	Unknown status	Metastatic Colon Cancer	Fudan University	December 25 2015	Phase 2
NCT02821559	Completed	Metastatic Colorectal Cancer	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Hospira now a wholly owned subsidiary of Pfizer	July 2012	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10785598/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056700/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607593/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270508/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10785598/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12056700/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607593/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16028105/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270508/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	458.49	分子式	C₂₁H₂₂N₄O₆S
CAS號(hào)	112887-68-0	SDF	Download Raltitrexed SDF
Smiles	CC1=NC2=C(C=C(C=C2)CN(C)C3=CC=C(S3)C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)O)C(=O)N1
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 92 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (200.65 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	4.600mg/ml (10.03mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL92mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.570mg/ml (1.24mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 11.4mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):