Ramipril

別名: HOE-498 中文名稱：雷米普利

目錄號(hào)：S1793 Purity: 99.31%

Ramipril(HOE-498) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑，IC50為5 nM。

Ramipril Chemical Structure

CAS: 87333-19-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	794.56	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S179303 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.31%

99.31

Ramipril 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	ACE Renin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Temocapril HCl	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 人類激素相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Ramipril(HOE-498) 是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)抑制劑，IC50為5 nM。

特性

Ramipril是藥物前體，通過(guò)肝酯酶轉(zhuǎn)化為活性代謝物Ramiprilat。

靶點(diǎn)

ACE ^[1]

5 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ramipril作用于培養(yǎng)的內(nèi)皮細(xì)胞，增強(qiáng)ACE結(jié)合的CK2的活性，及 ACE在Ser1270位點(diǎn)磷酸化,但是作用于表達(dá)S1270A ACE 突變或ACE缺陷的細(xì)胞，不能激活JNK或不能刺激c-Jun在核內(nèi)累積。長(zhǎng)期使用Ramipril治療原代培養(yǎng)的人類內(nèi)皮細(xì)胞，提高ACE表達(dá), 這種作用可被JNK抑制劑SP600125阻斷。^[2] Ramipril 作用于血清饑餓法處理的體外內(nèi)皮細(xì)胞，對(duì)凋亡率沒(méi)有增強(qiáng)效果。^[3]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)
	濃度	1 μM 左右
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	Ramipril處理HUVECs 24小時(shí)。使用血清饑餓法誘導(dǎo)凋亡。使用兩種標(biāo)簽?zāi)ぢ?lián)蛋白V熒光素異硫氰酸酯(FITC+)和碘化丙啶(PI)，通過(guò)流式細(xì)胞儀測(cè)定凋亡率。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)，Ramipril緩慢給藥小鼠，與在體外處理HUVECs時(shí)相似，具有降血壓的效果，且和其他ACE抑制劑相比，明顯降低LPS誘導(dǎo)的凋亡率。^[3]Ramipril作用于自發(fā)性高血壓大鼠，抑制收縮壓(SBP)，IC50為 1.97 mg/kg, 和AT1受體阻斷劑聯(lián)用，協(xié)同提高SBP的降低數(shù)。^[4] Ramipril給藥自發(fā)性高血壓鼠(SHR)，明顯抑制主動(dòng)脈 ACE 和肺ACE，IC50為~5 mg/kg, 但是對(duì)腦部ACE沒(méi)有抑制效果。^[5] Ramipril作用于骨原殼蛋白處理的鼠，抑制beta細(xì)胞功能紊亂，通過(guò)降低單核白細(xì)胞/巨噬細(xì)胞滲透率, 及纖維化和凋亡，且降低 RAS, 生長(zhǎng)因子基因，和炎癥分子表達(dá)。^[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性自發(fā)高血壓鼠
	Dosages	0.03-10 mg/kg
	Administration	每天飼喂處理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05438316	Completed	Bioequivalence	Pharmtechnology LLC\|Ligand Research LLC	June 17 2022	Phase 1
NCT03475186	Active not recruiting	Glioblastoma\|Radiotherapy; Complications\|Cognitive Decline\|Chemoradiation	Wake Forest University Health Sciences\|National Cancer Institute (NCI)	March 25 2019	Phase 2
NCT03440177	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--
NCT01743014	Unknown status	Diabetes Type 2\|Diabetic Nephropathy\|Vascular Disease	AHEPA University Hospital\|Aristotle University Of Thessaloniki	July 2012	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	416.51	分子式	C₂₃H₃₂N₂O₅
CAS號(hào)	87333-19-5	SDF	Download Ramipril SDF
Smiles	CCOC(=O)C(CCC1=CC=CC=C1)NC(C)C(=O)N2C3CCCC3CC2C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 83 mg/mL ( (199.27 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (199.27 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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