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Rivaroxaban
別名: BAY 59-7939 中文名稱：利伐塞班
Rivaroxaban是一種Factor Xa的直接抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki和IC50分別為0.4 nM和0.7 nM。Rivaroxaban對人源factor Xa具有高選擇性，是對其他生物性相關(guān)的絲氨酸蛋白酶的選擇性的10 000倍以上。
Rivaroxaban Chemical Structure
CAS: 366789-02-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Rivaroxaban相關(guān)產(chǎn)品
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相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Rivaroxaban是一種Factor Xa的直接抑制劑，無細(xì)胞試驗中Ki和IC50分別為0.4 nM和0.7 nM。Rivaroxaban對人源factor Xa具有高選擇性，是對其他生物性相關(guān)的絲氨酸蛋白酶的選擇性的10 000倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Rivaroxaban是一種口服具有直接作用的 Factor Xa抑制劑。 | ||||
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Rivaroxaban是一種口服具有直接作用的Factor Xa (FXa)抑制劑，對于預(yù)防和治療動靜脈血栓生成有作用， Ki值0.4 nM, 同時還可以抑制凝血酶原酶活性IC50為2.1 nM. Rivaroxaban 對于純化的人源和兔源的FXa 也有類似的親和性 (IC50 分別為0.7 nM 和 0.8 nM), 但對于大鼠FXa 親和性較差 (IC50 為3.4 nM) [1]。在血漿中, Rivaroxaban 對人和兔內(nèi)源FXa抑制效果相當(dāng) (IC50 均為21 nM),但在大鼠血漿中要達(dá)到同樣的抑制效果需要提高14倍藥物濃度 (IC50 290 nM) [1]。 Rivaroxaban在Caco-2細(xì)胞中作為P-gp底物具有高滲透性和極化運輸特性， 在體外直到100 μM仍然對于P-gp介導(dǎo)的藥物運輸沒有影響[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | Factor Xa 活性分析 | |||
| 在96孔板中利用發(fā)色的或熒光底物來測量Rivaroxaban對純化的絲氨酸蛋白酶的活性。酶與Rivaroxaban或DMSO孵育10分鐘。加入底物起始反應(yīng) ，利用Spectra Rainbow Thermo Reader 在405 nm或利用SPECTRAfluor 在630/465 nm連續(xù)監(jiān)測熒光20分鐘。酶活性實驗在以下緩沖液中進(jìn)行(終濃度): 人 FXa (0.5 nM), 兔 FXa (2 nM),大鼠 FXa (10 nM)或尿激酶 (4 nM)溶于50 mM Tris–HCl 緩沖液pH 8.3, 150 mM NaCl, 以及 0.1% BSA; Pefachrome FXa (50–800 μM) 或 chromozym U (250 μM) 帶有凝血酶(0.69 nM), 胰酶 (2.2 nM), 或 血纖維蛋白溶酶(3.2 nM)溶于0.1 μM Tris–HCl, pH 8.0以及20 mM CaCl2; chromozym TH (200 μM), chromozym 胞漿素(500 μM)或 chromozym胰酶 (500 μM) 帶有 FXIa (1 nM) 或 APC (10 nM) 溶于 50mM 磷酸鹽緩沖液，pH 7.4, 150 mM NaCl;和 S 2366 (150 或 500 μM) 帶有 FVIIa (1 nM) 以及組織因子(3 nM) 溶于50 mM Tris–HCl 緩沖液,pH 8.0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 和 0.3% BSA, H-D-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naphthalene-benzylsulfonamide-H2O (100 μM)，測量 3小時。FIXaβ/FX 分析（包含F(xiàn)IXaβ (8.8 nM)和 FX (9.5 nM) 溶于50 mM Tris–HCl 緩沖液, pH 7.4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 和0.1% BSA）從加入I-1100 (50 μM)開始測量60 分鐘。 根據(jù)Cheng–Prusoff方程計算對FXa的抑制常數(shù)。IC50 是能使對照組反應(yīng)初速度降低一半所需的抑制劑的量。 | ||||
| 細(xì)胞實驗 | 細(xì)胞系 | Caco-2, 野生型和 P-gp過表達(dá)的 LLC-PK1 | ||
| 濃度 | 0 到100 μM | |||
| 孵育時間 | 2 小時 | |||
| 方法 | LLC-PK1和 L-MDR1細(xì)胞接種在96孔板中并插入微孔聚碳酸酯，在沒有長春新堿的條件下培養(yǎng)4天。每隔兩天換一次培養(yǎng)基。在分析開始前首先將培養(yǎng)基換成添加有10 mM HEPES 的HBSS緩沖液 。需要檢測的不同化合物溶于DMSO并用轉(zhuǎn)運緩沖液稀釋相應(yīng)的反應(yīng)終濃度 (保持DMSO終濃度始終為1%)。加入適當(dāng)濃度抑制劑， 37°C孵育2小時, 樣品從每個孔中取出，加入乙酸銨緩沖液和乙腈然后利用液質(zhì)聯(lián)用質(zhì)譜儀（LC-MS/MS）分析。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 體內(nèi)實驗中, Rivaroxaban可以減少大鼠靜脈瘀血模型的靜脈血栓形成，這一作用具有劑量依賴特性 (ED50為0.1 mg/kg 靜脈注射) 。Rivaroxaban 在大鼠和兔的動靜脈分流模型中會減少動脈血栓形成， ED50 分別為5.0 mg/kg（口服）和 0.6 mg/kg (口服) [1]。Rivaroxaban在研究劑量范圍內(nèi)(大鼠1-10 mg/kg, 狗0.3-3 mg/kg )的血漿藥代動力學(xué)是線性的。血漿清除率比較低: 大鼠0.4 L/(kg?h) ，狗 0.3 L/(kg?h) ，分布體積(V(ss))穩(wěn)定: 大鼠0.3 L/kg, 狗0.4 L/kg。在兩種物種中口服之后消除半衰期都比較短 (0.9-2.3 hours) [3]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 雄性禁食的Wistar 大鼠 (HsdCpb:WU) 以及雌性禁食的新西蘭白兔 (Esd:NZW). |
| Dosages | 靜脈注射≤0.3 mg/kg 口服 ≤3 mg/kg | |
| Administration | 靜脈注射或口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06193863 | Not yet recruiting | Prevention of Venous Thromboembolism|Congenital Heart Disease|Fontan Procedure|Children |
Bayer|Janssen Research & Development LLC |
May 31 2024 | -- |
| NCT06195540 | Not yet recruiting | Venous Thromboembolism|Deep Vein Thrombosis|Pulmonary Embolism|Lower Limb Trauma|Thromboprophylaxis|Immobilisation |
University Hospital Angers |
May 31 2024 | Phase 3 |
| NCT06314763 | Completed | Drug Drug Interaction Study |
Radboud University Medical Center|Amgen |
November 9 2023 | Phase 4 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 435.88 | 分子式 | C19H18ClN3O5S |
| CAS號 | 366789-02-8 | SDF | Download Rivaroxaban SDF |
| Smiles | C1COCC(=O)N1C2=CC=C(C=C2)N3CC(OC3=O)CNC(=O)C4=CC=C(S4)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (199.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。
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