Rosuvastatin calcium

別名: ZD4522 calcium

目錄號(hào)：S2169 Purity: 99.99%

Rosuvastatin calcium是一種競(jìng)爭(zhēng)性HMG-CoA reductase抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為11 nM.

Rosuvastatin calcium Chemical Structure

CAS: 147098-20-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	980.37	現(xiàn)貨
50mg	2221.84	現(xiàn)貨
100mg	3835.69	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Rosuvastatin calcium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Mevastatin Clinofibrate SR-12813	點(diǎn)擊展開(kāi)
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生物活性

產(chǎn)品描述

Rosuvastatin calcium是一種競(jìng)爭(zhēng)性HMG-CoA reductase抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為11 nM.

靶點(diǎn)

HMG-CoA reductase ^[2]
(Cell-free assay)

11 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Rosuvastatin具有親水性，對(duì)肝細(xì)胞具有高度選擇性，其攝入是通過(guò)肝臟特異的有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP-C介導(dǎo)的。Rosuvastatin是OATP-C的高親和性底物，表觀締合常數(shù)是8.5 μM^[1]在離體的大鼠肝細(xì)胞中，Rosuvastatin抑制膽固醇的合成，IC50 是 1.12 nM。與pravastatin相比，Rosuvastatin增加大約10倍的LDL受體mRNA含量。^[2] Rosuvastatin (100 μM)減少U937與TNF-α-激活的 HUVEC附著的范圍。在內(nèi)皮細(xì)胞中，Rosuvastatin通過(guò)抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1，MCP-1，IL-8，IL-6，和COX-2 mRNA的表達(dá)以及蛋白水平。^[3]

體外研究(In Vitro)

體外研究活性

Rosuvastatin具有親水性，對(duì)肝細(xì)胞具有高度選擇性，其攝入是通過(guò)肝臟特異的有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白OATP-C介導(dǎo)的。Rosuvastatin是OATP-C的高親和性底物，表觀締合常數(shù)是8.5 μM^[1]在離體的大鼠肝細(xì)胞中，Rosuvastatin抑制膽固醇的合成，IC50 是 1.12 nM。與pravastatin相比，Rosuvastatin增加大約10倍的LDL受體mRNA含量。^[2]

Rosuvastatin (100 μM)減少U937與TNF-α-激活的 HUVEC附著的范圍。在內(nèi)皮細(xì)胞中，Rosuvastatin通過(guò)抑制c-Jun 氮端激酶和核因子-kB而抑制ICAM-1，MCP-1，IL-8，IL-6，和COX-2 mRNA的表達(dá)以及蛋白水平。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Rosuvastatin能有效減少血漿液體。在膽固醇水平正常的雄性比格犬體內(nèi)，Rosuvastatin (3 毫克/千克)給藥14天，減少26%的血漿中膽固醇含量。在食蟹猴體內(nèi)，Rosuvastatin減少血漿中22%的膽固醇含量。^[2] Rosuvastatin (20 毫克/千克/天)給藥2周，顯著減少Streptozocin誘導(dǎo)的糖尿病大鼠體內(nèi)極低密度脂蛋白(VLDL)含量。^[4] Rosuvastatin具有體內(nèi)抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。Rosuvastatin (1.25 毫克/千克) 內(nèi)皮細(xì)胞表面P-選擇素的表達(dá)顯著抑制凝血酶誘導(dǎo)的單核細(xì)胞穿過(guò)腸系膜微靜脈的移行，并且使一氧化氮在大動(dòng)脈中的基礎(chǔ)比率增加2倍。^[5]。 Rosuvastatin (20毫克/千克)抑制ROS產(chǎn)生，使一氧化氮依賴性內(nèi)皮功能正常化，并且降低Streptozocin誘導(dǎo)的糖尿病大鼠體內(nèi)血小板激活。^[6] Rosuvastatin具有心臟保護(hù)活性。在動(dòng)物模型中，Rosuvastatin (80 毫克)減少梗死面積，并提高缺血/再灌注后心臟功能。Rosuvastatin的心臟保護(hù)活性可能是因?yàn)樵黾庸跔顒?dòng)脈血流量，降低了eNOS表達(dá)增加引起的冠狀動(dòng)脈阻力，隨后增加血管內(nèi)皮細(xì)胞中一氧化氮的產(chǎn)生。^[7] 在小鼠體內(nèi)，Rosuvastatin (2.0 毫克/千克)通過(guò)調(diào)節(jié)Racl蛋白和NADPH氧化酶活性減弱經(jīng)主動(dòng)脈收縮產(chǎn)生的左心室膨大癥狀。^[8]

體內(nèi)研究(In Vivo)

體內(nèi)研究活性

Rosuvastatin能有效減少血漿液體。在膽固醇水平正常的雄性比格犬體內(nèi)，Rosuvastatin (3 毫克/千克)給藥14天，減少26%的血漿中膽固醇含量。在食蟹猴體內(nèi)，Rosuvastatin減少血漿中22%的膽固醇含量。^[2]

Rosuvastatin (20 毫克/千克/天)給藥2周，顯著減少Streptozocin誘導(dǎo)的糖尿病大鼠體內(nèi)極低密度脂蛋白(VLDL)含量。^[4]

Rosuvastatin具有體內(nèi)抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。Rosuvastatin (1.25 毫克/千克) 內(nèi)皮細(xì)胞表面P-選擇素的表達(dá)顯著抑制凝血酶誘導(dǎo)的單核細(xì)胞穿過(guò)腸系膜微靜脈的移行，并且使一氧化氮在大動(dòng)脈中的基礎(chǔ)比率增加2倍。^[5]。

Rosuvastatin (20毫克/千克)抑制ROS產(chǎn)生，使一氧化氮依賴性內(nèi)皮功能正常化，并且降低Streptozocin誘導(dǎo)的糖尿病大鼠體內(nèi)血小板激活。^[6]

Rosuvastatin具有心臟保護(hù)活性。在動(dòng)物模型中，Rosuvastatin (80 毫克)減少梗死面積，并提高缺血/再灌注后心臟功能。Rosuvastatin的心臟保護(hù)活性可能是因?yàn)樵黾庸跔顒?dòng)脈血流量，降低了eNOS表達(dá)增加引起的冠狀動(dòng)脈阻力，隨后增加血管內(nèi)皮細(xì)胞中一氧化氮的產(chǎn)生。^[7]

在小鼠體內(nèi)，Rosuvastatin (2.0 毫克/千克)通過(guò)調(diào)節(jié)Racl蛋白和NADPH氧化酶活性減弱經(jīng)主動(dòng)脈收縮產(chǎn)生的左心室膨大癥狀。^[8]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06160414	Completed	Healthy	Alexion Pharmaceuticals Inc.	December 7 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15116058/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9061208/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17577102/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12269853/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375257/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17270148/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15676056/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16698001/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34771705/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33436548/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15116058/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9061208/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17577102/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12269853/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375257/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17270148/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15676056/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16698001/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34771705/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33436548/

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