UK 383367

目錄號(hào)：S2224 Purity: 99.92%

UK 383367是procollagen C-proteinase（前膠原C端蛋白酶，又稱BMP-1）抑制劑，IC50為44 nM，對(duì)MMPs具有優(yōu)異的選擇性。

UK 383367 Chemical Structure

CAS: 348622-88-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	2022.93	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.92%

99.92

UK 383367相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

UK 383367是procollagen C-proteinase（前膠原C端蛋白酶，又稱BMP-1）抑制劑，IC50為44 nM，對(duì)MMPs具有優(yōu)異的選擇性。

靶點(diǎn)

Procollagen C proteinase ^[1]

44 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	UK-383367有效穿透人體皮膚。^[1]UK-383367抑制膠原沉積, IC50為~2 μM。UK-383367對(duì)所有PDE-4亞型具有適度的親和力，作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c 和 PDE-4d， IC50分別為1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。^[2]UK-383367是一種弱酸性化合物，具有親脂性。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	UK-383367作用于大鼠，狗和人的血漿蛋白結(jié)合值分別為95％，93％和94％。UK-383367在大鼠血漿中溫育，半衰期為49分鐘。UK-383367按2 mg/kg劑量單獨(dú)靜脈給藥處理大鼠，血漿清除率為157?mL min^-1kg^-1，分布容積為12?L kg^-1,消除半衰期為0.8小時(shí)。UK-383367按0.5 mg/kg劑量單獨(dú)靜脈給藥處理狗，血漿清除率為35?mL min^-1kg^-1，分布容積為4.6?L kg^-1,消除半衰期為1.5小時(shí)。UK-383367按2 mg/kg劑量口服處理給藥狗，C_max為110 ng/mL, T_max為0.5-1.5小時(shí)，口服生物有效性為13%。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	2 mg/kg
	Administration	靜脈處理

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17591762/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18945617/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16854779/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	324.38	分子式	C₁₅H₂₄N₄O₄
CAS號(hào)	348622-88-8	SDF	Download UK 383367 SDF
Smiles	C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 65 mg/mL (200.38 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (49.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.500mg/ml (4.62mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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