Acetazolamide

別名: Diamox 中文名稱：乙酰唑胺

目錄號：S4506 Purity: 99.98%

Acetazolamide (Diamox)是一種有效的碳酸酐酶（CA）抑制劑。

Acetazolamide Chemical Structure

CAS: 59-66-5

規(guī)格	價格	庫存
50mg	795.29	現(xiàn)貨
200mg	2432.5	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.98%

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生物活性

產品描述

Acetazolamide (Diamox)是一種有效的碳酸酐酶（CA）抑制劑。

靶點

Carbonic anhydrase ^[4]

10 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Acetazolamide在體外實驗中抑制癌細胞的侵襲^[3]。
細胞實驗	細胞系	腎癌細胞系(Caki-1, Caki-2, ACHN, and A-498)
	濃度	10 μM
	孵育時間	48小時
	方法	侵襲實驗：將細胞置于侵襲小室中，加入或者不加入acetazolamide孵育48小時，48小時內acetazolamide加藥兩次，第一次在實驗開始前，第二次是24小時后。48小時后，用藥棉拭子將非侵襲細胞從膜的上層表面移除。位于下層表面的侵襲細胞將用4% (vol/vol)中性甲醛進行固定，用甲苯胺藍進行染色并在顯微鏡下計數(shù)。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Growth inhibition assay	Cell viability		28235409

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Acetazolamide可以降低炎癥所誘導的熱痛過敏^[1]，顯著抑制CAM的血管生成以及內皮細胞增殖^[2]。在臨床上用于治療青光眼，降低眼壓；治療代謝性堿中毒、腦水腫。在癌癥化療中，其處理作為輔助手段也有一定的效果，能在體內配合其他抗癌藥物延遲腫瘤生長^[3]。
動物實驗	Animal Models	雄性SD大鼠（Male Sprague-Dawley rats）
	Dosages	10, 100, 200 mg/kg
	Administration	腹膜腔內注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06285760	Not yet recruiting	Heart Failure\|Persistent Congestion	Puerta de Hierro University Hospital\|Hospital Clinic of Barcelona\|Hospital Central de la Defensa Gómez Ulla\|Hospital Vall d''Hebron\|Hospital Universitario Ramon y Cajal\|University Hospital of Girona Dr.Josep Trueta\|Fundación de Investigación Biomédica - Hospital Universitario de La Princesa	March 2024	--
NCT06039475	Recruiting	Acute Mountain Sickness\|High Altitude Pulmonary Edema\|High Altitude Cerebral Edema	B.P. Koirala Institute of Health Sciences	July 1 2023	--
NCT06114537	Recruiting	Retinoschisis	Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)	January 20 2023	Phase 2
NCT04679389	Terminated	Pmm2-CDG\|CDG1A	Mayo Clinic\|Seattle Children''s Hospital\|Children''s Hospital of Philadelphia	March 17 2021	Phase 2\|Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743922/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15169637/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10688890/ http://accessmedicine.mhmedical.com/book.aspx?bookid=374 + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743922/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15169637/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10688890/

http://accessmedicine.mhmedical.com/book.aspx?bookid=374

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化學信息&溶解度

分子量	222.25	分子式	C₄H₆N₄O₃S₂
CAS號	59-66-5	SDF	Download Acetazolamide SDF
Smiles	CC(=O)NC1=NN=C(S1)S(=O)(=O)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 44 mg/mL ( (197.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 44 mg/mL ( (197.97 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.200mg/ml (9.90mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL44mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.730mg/ml (3.28mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):