Amcasertib (BBI503)

中文名稱：安卡舍替

目錄號：S8572 Purity: 99.16%

Amcasertib (BBI503)是一種cancer stemness kinase抑制劑，抑制Nanog和其他癌癥干細(xì)胞通路，具有潛在的抗癌活性。

Amcasertib (BBI503) Chemical Structure

CAS: 1129403-56-0

規(guī)格	價格	庫存
2mg	1286.65	現(xiàn)貨
5mg	2842.79	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S857201 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.16%

99.16

Amcasertib (BBI503)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫干細(xì)胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫干細(xì)胞分化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Amcasertib (BBI503)是一種cancer stemness kinase抑制劑，抑制Nanog和其他癌癥干細(xì)胞通路，具有潛在的抗癌活性。

靶點(diǎn)

Nanog ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	BBI-503是一種口服化合物，在多種腫瘤類型中，靶向癌癥干細(xì)胞通路^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	BBI503通過靶向干性激酶，抑制Nanog和其他癌癥干細(xì)胞通路，在對晚期結(jié)直腸癌患者的治療中，具有令人鼓舞的早期跡象，發(fā)揮良好的抗癌活性^[1]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02232620	Terminated	Gastrointestinal Stromal Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	March 13 2017	Phase 2
NCT02232646	Withdrawn	Urologic Malignancies\|Renal Cell Carcinoma\|Urothelial Carcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	January 2017	Phase 2
NCT02432326	Completed	Cancer\|Advanced Solid Tumors	Sumitomo Pharma America Inc.	April 2015	Phase 1
NCT02354898	Completed	Advanced Solid Tumors\|Hepatocellular Carcinoma	Sumitomo Pharma Co. Ltd.	March 2015	Phase 1
NCT02232633	Completed	Hepatocellular Carcinoma\|Cholangiocarcinoma	Sumitomo Pharma America Inc.	February 2015	Phase 2

參考文獻(xiàn)
http://www.bostonbiomedical.com/boston-biomedical-data-at-asco-2015-highlights-potential-of-novel-investigational-cancer-stem-cell-pathway-inhibitors-bbi608-and-bbi503-in-multiple-cancer-types/

參考文獻(xiàn)

http://www.bostonbiomedical.com/boston-biomedical-data-at-asco-2015-highlights-potential-of-novel-investigational-cancer-stem-cell-pathway-inhibitors-bbi608-and-bbi503-in-multiple-cancer-types/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	539.69	分子式	C₃₁H₃₃N₅O₂S
CAS號	1129403-56-0	SDF	Download Amcasertib (BBI503) SDF
Smiles	CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(NC(=C1C)C=C2C3=C(C=CC(=C3)C4=CSC(=N4)C5=CC=CC=C5)NC2=O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 14 mg/mL ( (25.94 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (1.85 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.700mg/ml (1.30mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL14mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.350mg/ml (0.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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