AMG-517

目錄號：S7115 Purity: 99.99%

AMG-517是一種有效的，選擇性的TRPV1拮抗劑，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和熱激活，IC50分別為0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。

AMG-517 Chemical Structure

CAS: 659730-32-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2372.62	現(xiàn)貨
5mg	1405.51	現(xiàn)貨
25mg	4648.56	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S711501 DMSO]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.99%

99.99

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相關(guān)靶點	TRPV TRPA TRPC TRPM TRPML	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

AMG-517是一種有效的，選擇性的TRPV1拮抗劑，抑制TRPV1的Capsaicin， Proton和熱激活，IC50分別為0.76 nM， 0.62 nM和1.3 nM。

特性

AMG 517濃度高達40 μM，不激活TRPV1，通過測量⁴⁵Ca²⁺攝入進表達TRPV1的細胞，說明它是部分激動劑。

靶點

TRPV1 ^[1]

1 nM-2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AMG 517抑制 CAP-(500 nM), 酸 (pH 5.0),或熱(45°C) 誘導(dǎo)的⁴⁵Ca²⁺流入人體表達TRPV1的CHO細胞， IC50分別為0.76 nM, 0.62 nM 和 1.3 nM。AMG 517作用于表達TRPV1的細胞，抑制Capsaicin, Proton, 和熱誘導(dǎo)的內(nèi)向電流。AMG 517作用于大鼠背根神經(jīng)節(jié)神經(jīng)元，抑制Capsaicin誘導(dǎo)的天然TRPV1激活，IC50值為0.68 nM。AMG 517是大鼠和人類TRPV1的競爭性拮抗劑，解離常數(shù)(K_b)分別為4.2 和6.2 nM。AMG 517是高度選擇性的TRPV1拮抗劑。AMG 517作用于重組表達適當(dāng)TRP通道的CHO細胞，作用于2-APB激活的TRPV2 和TRPV3, 4-αPDD激活的 TRPV4, 異硫氰酸烯丙酯激活TRPA1, 和 Icilin激活的 TRPM8，IC50值>20 μM。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	AMG 517口服處理，導(dǎo)致血漿濃度增加，這種作用存在以劑量依賴性，也降低Capsaicin處理誘導(dǎo)的血塊退縮數(shù)量，這種作用也存在劑量依賴性。根據(jù)對照組和Capsaicin實驗組的退縮數(shù)量在統(tǒng)計上的顯著差異，得出AMG 517的最低有效劑量（MED）為0.3 mg/kg。AMG 517的相應(yīng)血漿濃度為90至100 ng/mL。AMG 517(3 mg/kg)處理24小時后，顯著降低Capsaicin誘導(dǎo)的退縮。AMG 517作用于CFA疼痛模型，抑制熱痛覺過敏。^[1]AMG 517作用于嚙齒類動物，狗和猴子，但不是TRPV1基因敲除的小鼠，引發(fā)體溫過高。有趣的是，TRPV1選擇性拮抗劑誘發(fā)的體溫過高可通過重復(fù)給藥大鼠，狗，和猴，及TRPV1基因敲除的小鼠這些拮抗劑得到衰減，體溫不會出現(xiàn)降低。^[2]
動物實驗	Animal Models	雄性Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	0.003-3 mg/kg
	Administration	口服處理

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17652633/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18337008/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17652633/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18337008/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	430.4	分子式	C₂₀H₁₃F₃N₄O₂S
CAS號	659730-32-2	SDF	Download AMG-517 SDF
Smiles	CC(=O)NC1=NC2=C(C=CC=C2S1)OC3=NC=NC(=C3)C4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 86 mg/mL ( (199.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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