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    • Ampicillin Trihydrate

      別名: NCI-C56086,D-(-)-α-Aminobenzylpenicillin trihydrate 中文名稱:氨芐西林三水合物

      Ampicillin Trihydrate (NCI-C56086,D-(-)-α-Aminobenzylpenicillin trihydrate)是β-內(nèi)酰胺類抗生素,通過使細(xì)菌細(xì)胞膜內(nèi)表面上的轉(zhuǎn)肽酶失活而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成(肽聚糖的交聯(lián))。

      Ampicillin Trihydrate Chemical Structure

      Ampicillin Trihydrate Chemical Structure

      CAS: 7177-48-2

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      Ampicillin Trihydrate相關(guān)產(chǎn)品

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Ampicillin Trihydrate (NCI-C56086,D-(-)-α-Aminobenzylpenicillin trihydrate)是β-內(nèi)酰胺類抗生素,通過使細(xì)菌細(xì)胞膜內(nèi)表面上的轉(zhuǎn)肽酶失活而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成(肽聚糖的交聯(lián))。
      特性 抗肺炎鏈球菌比Levofloxacin和Ciprofloxacin更高效。
      靶點(diǎn)
      beta-lactamase [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Ampicillin Trihydrate (500 mg) 作用于SP34產(chǎn)生快速殺菌的效果,在最初的6個(gè)小時(shí),濃度下降至最低檢測(cè)濃度(100 CFU/mL),且在剩余的18小時(shí)未觀察到其再生長(zhǎng)。[1]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      Ampicillin Trihydrate (10 mg/kg)作用于山羊和綿羊,其半衰期分別為 1.2小時(shí),2.48小時(shí),清除率分別為2921 mL/h•kg 和262 mL/h•kg,分布體積分別5673 mL/kg 和992 mL/kg 。[2] Ampicillin Trihydrate (0.18 kg/kg-3 kg/kg)作用于小鼠和大鼠,沒有產(chǎn)生劑量相關(guān)的死亡率,復(fù)合物相關(guān)的惡化或組織病理學(xué)損傷和腹瀉,且體重正常。[3] Ampicillin聯(lián)合Norfloxacin,以1g/L的劑量作用于 ob/ob 小鼠,最大限度地抑制了盲腸需氧菌和厭氧菌的數(shù)量。Ampicillin聯(lián)合Norfloxacin作用于 ob/ob 小鼠,顯著改善空腹血糖和口服葡萄糖耐量,降低肝臟甘油三酯增加肝糖原,同時(shí)減少血漿脂多糖。[4] Ampicillin trihydrate (20 mg/kg)治療5匹馬駒,作用于兩到三天大的馬駒,處理1小時(shí)后,其血清Ampicillin濃度的平均峰值是5.0 μg/mL;作用于16天至21日齡的馬駒,處理2小時(shí)后,其血藥濃度平均峰值為2.7 μg/mL。接下來24小時(shí)隨著濃度的逐步下降,在任何馬駒的血清中都未檢測(cè)到Ampicillin,且作用于兩到三天大的馬駒的血清平均清除率為17.7 mL/min/kg,16天至21日齡馬駒的血清平均清除率為35.8 mL/min/kg。[5]

      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT04647331 Recruiting
      Infective Endocarditis
      Uppsala University
      June 1 2021 --
      NCT03129620 Completed
      Hypothermia
      Drexel University
      March 2013 --
      NCT01433757 Completed
      DYT-1|Dystonia
      University of Florida|Tyler''s Hope for a Dystonia Cure Inc
      September 2011 Phase 1
      NCT01118403 Withdrawn
      Ventilator Associated Pneumonia
      Hospital Pablo Tobón Uribe
      March 2011 Phase 4
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10049286/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9280365/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2499954/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18326786/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6479137/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 403.45 分子式

      C16H19N3O4S.3H2O

      CAS號(hào) 7177-48-2 SDF Download Ampicillin Trihydrate SDF
      Smiles CC1(C(N2C(S1)C(C2=O)NC(=O)C(C3=CC=CC=C3)N)C(=O)O)C.O.O.O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 81 mg/mL ( (200.76 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : 2 mg/mL (4.95 mM)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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