Anamorelin

別名: ONO-7643, RC-1291, ST-1291 中文名稱：阿拉莫林

目錄號：S4980 Purity: 99.93%

Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高親和力的ghrelin receptor選擇性激動劑，在HEK293/GRLN FLIPR實驗中，EC50為0.74 nM。

Anamorelin Chemical Structure

CAS: 249921-19-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
10mg	794.75	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

Anamorelin相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述

Anamorelin (ONO-7643, RC-1291, ST-1291)是具有口服活性的、高親和力的ghrelin receptor選擇性激動劑，在HEK293/GRLN FLIPR實驗中，EC50為0.74 nM。

靶點

ghrelin receptor ^[2]
(HEK293/GRLN FLIPR assay)

0.74 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Anamorelin對生長素受體具有顯著的激動作用和結(jié)合活性，在體外刺激生長激素釋放。通過其活性，anamorelin具有促進(jìn)食欲和促合成代謝的作用。在篩選anamorelin活性的實驗中，10 μM anamorelin對L型鈣離子通道受體、5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體和鈉離子通道具有較弱的結(jié)合力，因此它對生長素受體具有高選擇性^[2]。通過抑制NF-κB，anamorelin能夠減少促炎性細(xì)胞因子的生長，阻止肌肉溶解（抑制蛋白水解作用）^[3]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，Anamorelin可顯著地、濃度依賴性地增加食物攝取和體重，在10 mg/kg 或30 mg/kg劑量下，顯著地增加了生長激素的水平。在豬體內(nèi)，anamorelin給藥后，生長激素和IGF-1水平升高。Anamorelin具有口服活性，在體內(nèi)的半衰期比胃饑餓素長，約為7小時。它能刺激神經(jīng)內(nèi)分泌反應(yīng)、誘導(dǎo)食欲大增和快速代謝^[2]。放射性同位素標(biāo)記的anamorelin的血漿清除率表明，絕大多數(shù)的anamorelin通過排泄物排泄和分泌出去（92%）。進(jìn)食會降低anamorelin的曲線下面積（AUC，即降低其在體內(nèi)被吸收利用的程度）。它通過CYP3A4代謝。在小鼠腫瘤模型中，如lewis肺癌和人細(xì)支氣管肺泡癌模型，anamorelin不會促進(jìn)腫瘤的生長^[3]。
動物實驗	Animal Models	A549 NSCLC xenografts
	Dosages	3, 10 或 30?mg/kg
	Administration	p.o.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23579947/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267366/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23579947/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267366/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	546.70	分子式	C₃₁H₄₂N₆O₃
CAS號	249921-19-5	SDF	--
Smiles	CC(C)(C(=O)NC(CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N3CCCC(C3)(CC4=CC=CC=C4)C(=O)N(C)N(C)C)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (91.45 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 79 mg/mL (144.5 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (182.91 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (182.91 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.15mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.410mg/ml (0.75mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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