Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222)

別名: Antibiotic C 15003P3 中文名稱：安絲菌素P-3

目錄號：S2447 Purity: 99.28%

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一種有效的微管蛋白聚合抑制劑，IC50為3.4 μM。

Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222) Chemical Structure

CAS: 66584-72-3

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1357.22	現(xiàn)貨
25mg	2986.13	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.28%

99.28

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生物活性

產(chǎn)品描述	Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一種有效的微管蛋白聚合抑制劑，IC50為3.4 μM。
特性	Ansamitocin p-3不抑制細菌生長，但是顯著抑制真核生物生長。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	5 μM Ansamitocin p-3完全抑制牛腦分離的微管聚合，但是與VCR相比, Ansamitocin p-3 高濃度80 μM 時不會導致微管蛋白聚合。16 μM Ansamitocin p-3也有效使聚合的微管蛋白發(fā)生解聚(IC50 = 3.8 μM)。在培養(yǎng)的細胞中加入Ansamitocin p-3，阻止一定濃度雙丁酰環(huán)腺苷3':5'-磷酸使AC細胞形態(tài)學從纖維上皮樣細胞變?yōu)樯窠?jīng)膠質(zhì)瘤樣細胞。此外，16 nM Ansamitocin p-3 處理也導致A31 細胞良好的細胞質(zhì)網(wǎng)絡發(fā)生快速分散。Ansamitocin p-3 短期處理A31細胞或KB細胞，也抑制DNA合成。這些結(jié)果說明Ansamitocin p-3 通過與微管裝配系統(tǒng)相互作用而起作用,導致有絲分裂紡錘體纖維的形成受抑制，最終導致細胞死亡。^[1] Ansamitocin p-3作用于 A-549, HT-29, 和 MCF-7細胞，具有毒性，這種作用存在劑量依賴性，ED50分別為4×10^-7, 4×10^-7, 和2×10^-6 μg/mL。^[2] Ansamitocin p-3作用于HCT-116 細胞，也具有毒性，EC50為 0.081 nM。^[3] Ansamitocin p-3 增強輻射作用于果蠅細胞和人類癌細胞的效果，按p53依賴性方式。^[4]
激酶實驗	聚合抑制實驗
激酶實驗	100 μL 不同濃度Ansamitocin p-3溶液或1 M Tris buffer, pH 8.4 (空白對照), 加入到400 μL 牛微管蛋白溶液(1 mg/mL，在冰 MES buffer中)中,維持在0^oC下10到15分鐘，然后在37^oC水浴下加溫30到60分鐘。在加溫過程中，混合物變渾濁，隨后微管蛋白聚合。使用 Hitachi type 101分光光度計在460 nm處測量比濁度。
細胞實驗	細胞系	A31 和KB
	濃度	溶于DMSO, 終濃度為~10 μM
	孵育時間	~24小時
	方法	細胞同步化，然后使用不同濃度Ansamitocin p-3處理24小時。使用1 mL 培養(yǎng)基中的[³ H]胸甘(5 Ci/mM, 1 μCi/mL)對細胞進行標記。在37^oC下脈沖標記1小時后，使用甲醇:乙醇(3:1)對蓋玻片上的細胞進行混合處理。沖洗細胞中的酸溶性片段，然后通過Beckman 液體閃爍計數(shù)器測定每組蓋玻片的放射性。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Ansamitocin p-3 (>1 µg)處理，顯著抑制白血病SN36生長, 且誘導P388 白血病細胞停滯在細胞分裂中期。Ansamitocin p-3每天按25 µg/kg劑量處理攜帶腹腔注射B16惡性黑色素瘤的小鼠，顯著延長壽命，延長130%。Ansamitocin p-3處理也顯著延長攜帶Ehrlich 腹水癌, Sarcoma 180, 和P815肥大細胞瘤的小鼠壽命，但是只微弱延長攜帶腹水MOPC-104E骨髓瘤,白血病L1210,和白血病C1498的小鼠壽命。^[1]
動物實驗	Animal Models	攜帶P388, L1210, 或P815細胞的雌性DBA/2小鼠,攜帶 B16, 或C1498 細胞的C57BL/6小鼠,攜帶 sarcoma 180 和EAC的ICR小鼠,及攜帶 MOPC-104E 細胞的BALB/c小鼠
	Dosages	~200 μg/kg
	Administration	每天腹腔注射或靜脈注射

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6245801/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298279/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314405/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21504911/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24124473/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6245801/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2298279/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314405/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21504911/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24124473/

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化學信息&溶解度

分子量	635.14	分子式	C₃₂H₄₃ClN₂O₉
CAS號	66584-72-3	SDF	--
Smiles	CC1C2CC(C(C=CC=C(CC3=CC(=C(C(=C3)OC)Cl)N(C(=O)CC(C4(C1O4)C)OC(=O)C(C)C)C)C)OC)(NC(=O)O2)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (157.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (86.59 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (157.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 16 mg/mL (25.19 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (7.87mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.800mg/ml (1.26mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (7.87mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (1.97mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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