Argatroban (MCI-9038)

中文名稱：阿加曲班

目錄號(hào)：S2069 Purity: 99.89%

Argatroban (MCI-9038) 是一種有效的、選擇性的thrombin 合成抑制劑，Ki值范圍為5 nM-39 nM，被用作抗凝劑。

Argatroban (MCI-9038) Chemical Structure

CAS: 74863-84-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	985.26	現(xiàn)貨
10mg	743.98	現(xiàn)貨
50mg	2216.19	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.89%

99.89

Argatroban (MCI-9038)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Argatroban (MCI-9038) 是一種有效的、選擇性的thrombin 合成抑制劑，Ki值范圍為5 nM-39 nM，被用作抗凝劑。

靶點(diǎn)

Thrombin ^[1]

5-39 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Argatroban是一個(gè)有效的和選擇性的合成凝血酶抑制劑，Ki對(duì)抗凝血酶值范圍從5 nM至39 nM。在富血小板和紅細(xì)胞富含血栓形成的動(dòng)物模型中，Argatroban有抗血栓形成性能。Argatroban劑量依賴性可防止血栓形成，ED 50為125 微克/千克。Argatroban劑量依賴性增加凝血酶時(shí)間511％，增加APTT73％。^[1]?Argatroban可以直接誘導(dǎo)血管平滑肌細(xì)胞的表型轉(zhuǎn)換，上調(diào)SMemb的，PAI-1，和β-肌動(dòng)蛋白的mRNA。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在中動(dòng)脈（MCA）阻塞后，Argatroban抑制微血栓形成達(dá)3小時(shí)。超過(guò)3個(gè)小時(shí)，這是無(wú)效的。在MCA閉塞6小時(shí)后，Argatroban也顯著減少缺血性腦損傷的大小。^[3] 在大鼠遠(yuǎn)端大腦中動(dòng)脈閉塞模型中，Argatroban（0.3毫克/ H/鼠）顯著降低遠(yuǎn)端大腦中動(dòng)脈（DMCA）閉塞后微血栓的數(shù)量。遠(yuǎn)端大腦中動(dòng)脈（DMCA）閉塞后，Argatroban（0.1和0.3毫克/小時(shí)/大鼠）顯著逆轉(zhuǎn)局部腦血流量（rCBF）下降。Argatroban（0.3毫克/小時(shí)/大鼠）也顯著降低腦梗塞的大小。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06066762	Not yet recruiting	Heparin-induced Thrombocytopenia	Assistance Publique - H?pitaux de Paris	November 1 2023	--
NCT05325346	Completed	Heparin-induced Thrombocytopenia	Veralox Therapeutics\|Celerion	March 7 2022	Phase 1
NCT05226442	Recruiting	Extracorporeal Membrane Oxygenation Complication\|Anticoagulants and Bleeding Disorders	Medical University of Vienna	December 1 2021	Phase 2\|Phase 3
NCT04751357	Unknown status	Heparin-induced Thrombocytopenia	Medical University of Vienna	August 1 2020	--
NCT06038682	Completed	ARDS\|COVID-19	University Hospital Ostrava	April 1 2020	--
NCT02448069	Completed	Stroke\|Cerebral Ischemia	The University of Texas Health Science Center Houston	May 2015	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7889274/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12568910/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8569051/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768731/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	508.63	分子式	C₂₃H₃₆N₆O₅S
CAS號(hào)	74863-84-6	SDF	Download Argatroban (MCI-9038) SDF
Smiles	CC1CCN(C(C1)C(=O)O)C(=O)C(CCCN=C(N)N)NS(=O)(=O)C2=CC=CC3=C2NCC(C3)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (196.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (196.6 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (196.6 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.86 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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