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Bifonazole
別名: Bay h 4502,(±)-bifonazole 中文名稱：聯(lián)苯芐唑
Bifonazole (Bay h 4502,(±)-bifonazole) 是一種抗真菌劑和前列腺芳香化酶抑制劑，IC50為1.6 μM。
Bifonazole Chemical Structure
CAS: 60628-96-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Bifonazole相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Cycloheximide Tolnaftate Amorolfine HCl Neticonazole Pseudolaric Acid B Climbazole Butylparaben Isavuconazole Thimerosal Neticonazole Hydrochloride Juglone | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 抗感染化合物庫(kù) 抗生素化合物庫(kù) 抗病毒化合物庫(kù) 抗寄生蟲藥物庫(kù) 腸道微生物代謝物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Bifonazole (Bay h 4502,(±)-bifonazole) 是一種抗真菌劑和前列腺芳香化酶抑制劑，IC50為1.6 μM。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Bifonazole，廣譜抗真菌劑，抑制單加氧酶活性并誘導(dǎo)II型結(jié)合光譜的2B4dH（H226Y），在4-(4-chlorophenyl)imidazole (CPI)存在時(shí)修飾酶結(jié)晶。[1] Bifonazole（40 mM）釋放對(duì)1 mM thapsigargin敏感的庫(kù)流鈣離子，一個(gè)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)Ca2+泵抑制劑。Bifonazole（40 mM）每秒誘導(dǎo)庫(kù)容Ca2+內(nèi)流，同時(shí)降低了1 mM thapsigargin誘導(dǎo)的庫(kù)容Ca2 +內(nèi)流。[2] 在B16黑色素瘤細(xì)胞中，Bifonazole是鈣調(diào)蛋白拮抗劑，最有效地減少的糖酵解和ATP的水平。Bifonazole通過(guò)變構(gòu)調(diào)節(jié)和細(xì)胞骨架糖酵解酶的分離起作用。[3] Bifonazole阻斷由2 μM和4 μM arachidonic acid誘導(dǎo)的PGE2的形成，比6或10 μM拮抗劑更好。 Ionomycin或各種濃度的arachidonic acid刺激的MC3T3-E1和UMR-106細(xì)胞，Bifonazole表現(xiàn)相同的效應(yīng)。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在大鼠肝過(guò)氧化物酶體中，Bifonazole，但不是Clotrimazole，表現(xiàn)出過(guò)氧化物酶體增殖的特性，包括肝腫大（增加肝臟：體重比），多達(dá)4倍的誘導(dǎo)lauric acid ω-羥化酶活性和8倍的誘導(dǎo)的palmitoyl-CoA氧化。Bifonazole也誘導(dǎo)P402B1/2B2，P4503A和P4501A1，但不是P4502E1。[5] |
|
|---|---|---|
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 310.39 | 分子式 | C22H18N2 |
| CAS號(hào) | 60628-96-8 | SDF | Download Bifonazole SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C2=CC=C(C=C2)C(C3=CC=CC=C3)N4C=CN=C4 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 62 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 20 mg/mL (64.43 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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