Pralsetinib (BLU-667)

別名: CS 3009, Gavreto 中文名稱：普拉替尼

目錄號：S8716 Purity: 99.99%

Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一種高效的、選擇性RET (c-RET)抑制劑，對WT RET (c-RET)的IC50值為0.4 nM。它對一些常見的RET (c-RET)致癌突變同樣具有有效的抑制作用，IC50~0.4 nM。

Pralsetinib (BLU-667) Chemical Structure

CAS: 2097132-94-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2375.1	現(xiàn)貨
2mg	1170	現(xiàn)貨
5mg	2370	現(xiàn)貨
25mg	6270	現(xiàn)貨
100mg	15970	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

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批次：純度： 99.99%

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生物活性

產品描述

靶點

RET V804L ^[1] (Cell-free assay )	WT RET ^[1] (Cell-free assay)	RET V804M ^[1] (Cell-free assay)	RET M918T ^[1] (Cell-free asssay)	CCDC6-RET ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
0.3 nM	0.4 nM	0.4 nM	0.4 nM	0.4 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在包含371種激酶的激酶庫中，BLU-667對RET的選擇性比對其中96%的激酶選擇性高至少100倍。在含有RET突變的癌細胞中，BLU-667可特異地抑制RET信號、BLU-667比其他多激酶抑制劑更有效地抑制含RET突變的細胞系增殖^[1]。
激酶實驗	Human Kinase Selectivity
激酶實驗	BLU-667 was screened at 300 nmol/L for inhibitory activity across a panel of 371 kinases. The 23 kinases inhibited >50% at 300 nmol/L were selected for full 10 point concentration-response curves with BLU-667 (1 μmol/L maximum concentration) at 200 μmol/L ATP to generate biochemical IC50 (Reaction Biology Corp) using 33P-ATP (10 mCi/mL) to initiate the reaction, followed by the detection of kinase activity by a filter-binding method.
細胞實驗	細胞系	LC2/ad細胞,　MZ-CRC-1細胞和TT細胞
	濃度	0-1 μM
	孵育時間	90分鐘
	方法	--

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在體內，BLU-667可有效地抑制受多種RET突變和融合驅動的NSCLC和甲狀腺癌異種移植瘤，而不抑制VEGFR2。BLU-667在體內實驗中耐受性良好^[1]。
動物實驗	Animal Models	PDX腫瘤模型 (BALB/c裸小鼠)
	Dosages	3, 10, 30 mg/kg（一天兩次）或 60 mg/kg（一天一次）
	Administration	--

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04760288	Withdrawn	Medullary Thyroid Cancer	Hoffmann-La Roche	November 30 2023	Phase 3
NCT04697446	Unknown status	RET-fusion Non Small Cell Lung Cancer\|Lung Neoplasm\|Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Respiratory Tract Neoplasms\|Thoracic Neoplasms\|Neoplasms by Site\|Neoplasms\|Lung Diseases\|Respiratory Tract Diseases\|Carcinoma Bronchogenic\|Bronchial Diseases\|Head and Neck Neoplasms\|Carcinoma\|Neoplasms by Histologic Type\|Neoplasms Germ Cell and Embryonal\|Neoplasms Nerve Tissue\|Metastatic Non Small Cell Lung Cancer	Blueprint Medicines Corporation\|Analysis Group Inc.	December 1 2020	--
NCT03037385	Completed	RET-altered Non Small Cell Lung Cancer\|Medullary Thyroid Cancer\|RET-altered Papillary Thyroid Cancer\|RET-altered Colon Cancer\|RET-altered Solid Tumors\|Lung Neoplasm\|Carcinoma Non-Small-Cell Lung\|Thyroid Diseases\|Thyroid Neoplasm\|Thyroid Cancer Papillary\|Carcinoma Neuroendocrine\|Respiratory Tract Neoplasms\|Thoracic Neoplasms\|Neoplasms by Site\|Neoplasms\|Lung Diseases\|Respiratory Tract Disease\|Carcinoma Bronchogenic\|Bronchial Neoplasms\|Endocrine System Diseases\|Endocrine Gland Neoplasm\|Head and Neck Neoplasms\|Adenocarcinoma Papillary\|Adenocarcinoma\|Carcinoma\|Neoplasms Glandular and Epithelial\|Neoplasms by Histologic Type\|Neuroendocrine Tumors\|Neuroectodermal Tumors\|Neoplasms Germ Cell and Embryonal\|Neoplasms Nerve Tissue\|Colonic Neoplasms\|Colorectal Neoplasms\|Intestinal Neoplasms\|Gastrointestinal Neoplasms\|Digestive System Neoplasm\|Digestive System Disease\|Gastrointestinal Disease\|Colonic Diseases\|Intestinal Disease	Hoffmann-La Roche	March 17 2017	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29657135/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29657135/

化學信息&溶解度

分子量	533.60	分子式	C₂₇H₃₂FN₉O₂
CAS號	2097132-94-8	SDF	--
Smiles	CC1=CC(=NN1)NC2=NC(=NC(=C2)C)C3CCC(CC3)(C(=O)NC(C)C4=CN=C(C=C4)N5C=C(C=N5)F)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (187.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (24.36 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (18.74 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (187.4 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (187.4 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (9.37mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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