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BMS-378806
別名: BMS 806
BMS-378806 (BMS 806)選擇性抑制HIV-1 gp120與CD4受體結(jié)合，EC50為0.85-26.5 nM。
BMS-378806 Chemical Structure
CAS: 357263-13-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.75%
99.75
BMS-378806 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Anti-mouse CD4-InVivo | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BMS-378806 (BMS 806)選擇性抑制HIV-1 gp120與CD4受體結(jié)合，EC50為0.85-26.5 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | BMS-806是 7-azaindole 衍生物，與gp120 結(jié)合，干擾HIV表面蛋白 gp120 與宿主細(xì)胞受體CD4的相互作用。BMS-806抑制一組巨噬細(xì)胞和T 細(xì)胞嗜熱HIV-1菌株, 這是種實(shí)驗(yàn)性菌株，使用CCR5(M-嗜熱性)或CXR4(T-嗜熱性)共同受體，進(jìn)入細(xì)胞，分為B亞型。BMS-806的結(jié)晶形式 (BMS 378806)的水溶解度為170 μg/mL。pH為2.1和11時(shí)，BMS-806的溶解度分別為1.3 mg/mL 和 3.3 mg/mL, 溶解譜說明BMS-806的兩性性質(zhì)，且可估計(jì)質(zhì)子化形式的pKa為2.9，而游離堿的pKa為9.6。在ELISA檢測中，BMS-806和可溶性CD4競爭性地與gp120單體形式結(jié)合，IC50 =~100 nM。BMS-806濃度為10 到 30 μM時(shí)，特異性作用于HIV-1, 而對HIV-2, SIV, MuLV, RSV, HCMV, BVDV, VSV,和流感病毒沒有顯著抑制活性，對宿主細(xì)胞也沒有顯著毒性，CC50> 225 μM。[1] BMS-806直接結(jié)合到 gp120上，化學(xué)計(jì)量為1:1, 與可溶性CD4的結(jié)合親和力相似。通過使用攜帶抗化合物選擇性的替代物或gp120-CD4 接觸點(diǎn)突變的HIV-1 gp120變種，將BMS-806 的潛在靶點(diǎn)定位在gp120的CD4結(jié)合口袋的特定區(qū)域。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 藥物敏感性分析 | |||
| 通常情況下,在感染復(fù)數(shù)(MOI)為0.005，50%組織培養(yǎng)感染劑量(TCID50)/細(xì)胞時(shí)，宿主細(xì)胞感染HIV-1，隨后在連續(xù)稀釋的抑制劑存在時(shí)，溫育4到7天。使用RT檢測或p24 酶聯(lián)免疫吸附法(ELISA) (NEN)測定病毒產(chǎn)量。至少進(jìn)行三次重復(fù)實(shí)驗(yàn)，計(jì)算50%有效濃度 (EC50s)。使用Dunnett’s 測試，比較IDV, SQV, RTV, 和NFV與 BMS-806的EC50s。這些比較是在每個(gè)檢測系統(tǒng)中分開進(jìn)行的。當(dāng)一些實(shí)驗(yàn)組與對照組進(jìn)行比較時(shí)，使用Dunnett’s 檢測，可以降低假陽性結(jié)果的概率。使用Fieller定理，比較相同藥物在兩種不然實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中的EC50s，置信區(qū)間成倍增高。使用這個(gè)定理是非常有必要的，因?yàn)閰?shù)比率( EC50s) 不遵循標(biāo)準(zhǔn)概率分布，如正常分布。置信區(qū)間的數(shù)值與在95% 水平觀察到的成本增高沒有明顯區(qū)別。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MT-2 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 0-3 mM | |||
| 孵育時(shí)間 | 6 天 | |||
| 方法 | 為了測定細(xì)胞毒性，在連續(xù)稀釋的BMS-806存在時(shí)，MT-2 溫育持續(xù)6天，使用XTT檢測測量細(xì)胞活力，計(jì)算50%毒性濃度(CC50s)。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | BMS-806按劑量成正比增加處理 AUC，觀察到 Cmax 。在大鼠，犬，猴中，藥物的血漿濃度超過在體外所需半最大抑制病毒復(fù)制的濃度。BMS-806 的分布體積為0.4 到0.6 L/kg,說明比血漿高，然而大鼠的腦水平檢測顯示 CNS滲透為最低。[1]BMS-806 作用于人類，大鼠，犬，和猴的血液，37oC下溫育2小時(shí)，在溫育期間BMS-806是穩(wěn)定的。人，大鼠，犬，和猴中的 血液與血漿濃度比分別為1.1, 0.77, 1.2 和 0.92 (n=3), 說明BMS-806在血漿和血液細(xì)胞壁中分布大致相等。 從微粒體中預(yù)測BMS-806的清除力為9.2 ml/min/kg (46%肝臟血流量)。[3] | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 大鼠,犬和猴 |
| Dosages | 5 mg/kg, 3.4 mg/kg 和 3.4 mg/kg. | |
| Administration | 靜脈注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 406.43 | 分子式 | C22H22N4O4 |
| CAS號 | 357263-13-9 | SDF | Download BMS-378806 SDF |
| Smiles | CC1CN(CCN1C(=O)C(=O)C2=CNC3=NC=CC(=C23)OC)C(=O)C4=CC=CC=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 81 mg/mL ( (199.29 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 81 mg/mL (199.29 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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