Brinzolamide

別名: AL-4862 中文名稱：布林佐胺

目錄號：S3178 Purity: 99.75%

Brinzolamide (AL-4862)是一種強有效的碳酸酐酶–II抑制劑，IC50為3.19 nM。

Brinzolamide Chemical Structure

CAS: 138890-62-7

規(guī)格	價格	庫存
10mg	566.15	現(xiàn)貨
1g	17690.4	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S317801 DMSO]77 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.75%

99.75

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生物活性

產(chǎn)品描述

Brinzolamide (AL-4862)是一種強有效的碳酸酐酶–II抑制劑，IC50為3.19 nM。

靶點

CAII ^[1]

3.19 nM

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Brinzolamide (< 1 mg)眼懸液可以降低荷蘭束帶兔眼內(nèi)壓并具有劑量依賴特性，用藥后半小時內(nèi)開始發(fā)揮作用，1–2小時內(nèi)達到最大藥效。 Brinzolamide (0.6 mg)眼懸液可以降低激光治療青光眼手術后食蟹猴的眼內(nèi)壓并具有劑量依賴特性，用藥后1小時內(nèi)開始發(fā)揮作用，3小時內(nèi)達到最大藥效。在雄性CD-1小鼠中30 mg/kg的 Brinzolamide 可以使腸炭粉推進降低44%，但是1 和10 mg/kg 劑量只能分別使之降低8%和18%。1 mg/kg, 10 mg/kg和30 mg/kg劑量 Brinzolamide可以分別使雄性CD-1小鼠的巴比妥睡眠時間延長57%, 15%和35%^[1]。與安慰劑相比，Brinzolamide (< 3%)可以使原發(fā)性開角型青光眼病人或高眼壓病人的平均眼內(nèi)壓下降百分比和平均眼內(nèi)壓下降值顯著增多。Brinzolamide最理想的降眼壓濃度為1%, 原發(fā)性開角型青光眼病人或高眼壓病人對這個濃度一天兩次使用的耐受性良好^[2]。在健康志愿者間進行的實驗顯示與安慰劑相比Brinzolamide可以顯著降低眼內(nèi)壓和動靜脈通過時間^[3]。對于安靜狀態(tài)下的荷蘭束帶兔Brinzolamide (2%)可以增加其視神經(jīng)乳頭血流量并降低其眼內(nèi)壓 ^[4]。在眼壓正常的兔子和高眼壓的猴子中Brinzolamide (1%)降低眼內(nèi)壓是通過減少房水流動而不是通過影響房水排出^[5]。

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665517/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14736787/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10665515/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10779015/

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化學信息&溶解度

分子量	383.51	分子式	C₁₂H₂₁N₃O₅S₃
CAS號	138890-62-7	SDF	Download Brinzolamide SDF
Smiles	CCNC1CN(S(=O)(=O)C2=C1C=C(S2)S(=O)(=O)N)CCCOC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (200.77 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (13.04mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.30mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊

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