Camostat Mesilate

別名: FOY-305, FOY-S980 中文名稱：甲磺酸卡莫司他

目錄號：S2874 Purity: 99.99%

Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶樣的蛋白酶抑制劑，抑制上皮細胞鈉離子通道(ENaC)功能，IC50為50 nM, 對Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

Camostat Mesilate Chemical Structure

CAS: 59721-29-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
10mg	647.01	現(xiàn)貨
50mg	1070.26	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
Caco-2	Function assay		48 hours	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM.	ChEMBL
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生物活性

產(chǎn)品描述

Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶樣的蛋白酶抑制劑，抑制上皮細胞鈉離子通道(ENaC)功能，IC50為50 nM, 對Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

靶點

epithelial sodium channel (ENaC) ^[1]

50 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Camostat (30 μM)延長ENaC功能在人呼吸道上皮細胞模型中的衰減，加入過量胰蛋白酶時可逆。^[1] Camostat mesilate (500 mM) 通過抑制纖溶酶活性抑制TGF-beta的產(chǎn)生，并降低TGF-beta的活性，這阻斷了體外HSCs的活化。^[2] Camostat mesilate (20 mM)結(jié)合胰島素大腸給藥后具有顯著的降血糖作用。在大鼠小腸和大腸勻漿中，Camostat mesilate (20 mM)能夠有效減少胰島素降解。^[3] Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的單核細胞中MCP-1和TNF-產(chǎn)生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培養(yǎng)的大鼠PSCs中MCP-1的產(chǎn)生。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠氣管中有效延長ENaC活性的減弱。^[1]在豬血清處理的大鼠體內(nèi)，Camostat mesilate (1-2 mg/g 飲食)顯著減弱肝臟纖溶酶和TGF-beta水平的增加，HSC活化，以及肝纖維化，而沒有顯著的全身性或局部性副作用。^[2] Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎縮，并改善DBTC誘導(dǎo)的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎癥，和DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC誘導(dǎo)的胰腺纖維化的發(fā)展和PSCs活化。在血清和胰腺組織中，Camostat mesilate (1 mg/g)抑制單核細胞浸潤，并抑制MCP-1表達。^[4]在慢性胰腺炎大鼠體內(nèi)，Camostat mesilate (100 mg/kg)顯著增加體重和胰腺濕重，并且通過抑制PAP，p8，和細胞因子的基因表達，顯著抑制胰腺的炎性變化和纖維化。^[5]
動物實驗	Animal Models	雄性 Wistar 大鼠
	Dosages	2 mg/g
	Administration	通過飲食給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04455815	Terminated	COVID-19 Infection	Cancer Research UK\|Latus Therapeutics	September 23 2020	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19190233/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375959/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855059/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19190233/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11375959/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7855059/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	494.52	分子式	C₂₀H₂₂N₄O₅.CH₄O₃S
CAS號	59721-29-8	SDF	Download Camostat Mesilate SDF
Smiles	CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (202.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 20 mg/mL (40.44 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (202.21 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (66.73 mM)

Ethanol : ?1 mg/mL

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (10.11mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.830mg/ml (1.68mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16.6mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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