CP-91149

目錄號(hào)：S2717 Purity: 99.98%

CP-91149在有葡萄糖存在時(shí)，選擇性抑制糖原磷酸化酶，IC50為0.13 μM，在無葡萄糖存在時(shí)，作用效果低5到10倍。

CP-91149 Chemical Structure

CAS: 186392-40-5

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	901.72	現(xiàn)貨
5mg	573.82	現(xiàn)貨
10mg	900.94	現(xiàn)貨
100mg	3031.26	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

CP-91149相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

CP-91149在有葡萄糖存在時(shí)，選擇性抑制糖原磷酸化酶，IC50為0.13 μM，在無葡萄糖存在時(shí)，作用效果低5到10倍。

靶點(diǎn)

Glycogen phosphorylase (GP) ^[1]

0.13 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CP-91149對(duì)人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比對(duì)咖啡因(IC50 = 26 μM)高200倍。CP-91149 (10-100 μM)劑量依賴性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解，在離體大鼠肝細(xì)胞和原代人肝細(xì)胞中，IC50 為~2.1 μM。^[1] CP-91149也會(huì)有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性，IC50分別為0.2 μM和~0.3 μM。CP-91149以2.5 μM處理誘導(dǎo)肝細(xì)胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶連續(xù)失活，糖原合成在5 mM葡萄糖下增加7倍，在20 mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能夠部分抵消磷酸化酶過表達(dá)的作用。^[2] CP-91149也會(huì)有效抑制大腦GP，在A549細(xì)胞中IC50為0.5 μM。CP-91149以10-30 μM的劑量處理，在A549和HSF55細(xì)胞中引起顯著的糖原積累。CP-91149處理增加HSF55細(xì)胞中G1期細(xì)胞，伴隨S期數(shù)量顯著減少，與p21 和p27的表達(dá)相一致。^[3] CP-91149也會(huì)促進(jìn)非工程或GP過表達(dá)培養(yǎng)的人肌肉細(xì)胞中GS (糖原合成酶)脫磷酸化和活化，但僅作用于缺乏糖原的細(xì)胞。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	磷酸化酶測(cè)定
激酶實(shí)驗(yàn)	人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa, 85 ng)在肝糖原合成中的活性，通過磷酸鹽從葡糖-1-磷酸中的釋放，于22°C下在100 μL包含50 mM Hepes (pH 7.2)，100 mM KCl，2.5 mM EGTA，2.5 mM MgCl₂，0.5 mM 葡糖-1-磷酸，和1 mg/mL糖原的緩沖液中測(cè)定。加入150 μL包含10 mg/mL鉬酸銨和0.38 mg/mL孔雀綠的1 M HCl，20分鐘后，磷酸鹽在620 nm下測(cè)定。逐漸增加濃度的CP-91149加入5 μL 14% DMSO中。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HSF55 和 T98G
	濃度	溶解于DMSO，終濃度為~50 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞在各種濃度的CP-91149下暴露72小時(shí)。活性根據(jù)臺(tái)盼藍(lán)染色排除試驗(yàn)通過人工細(xì)胞計(jì)數(shù)測(cè)定。細(xì)胞固定在70%乙醇中。DNA用碘化丙啶著色，熒光強(qiáng)度使用Becton-Dickinson流式細(xì)胞儀在488nm激發(fā)光和650nm發(fā)射光下測(cè)量。細(xì)胞周期構(gòu)成使用Modifit's Sync Wizard分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	CP-91149對(duì)糖尿病ob/ob小鼠以25-50 mg/kg口服給藥通過抑制體內(nèi)肝糖分解，引起葡萄糖快速降低100-120 mg/dl，而不產(chǎn)生低血糖癥。CP-91149治療不降低血糖正常的，非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。^[1]在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠體內(nèi)，CP-91149結(jié)合CS-917給藥抑制肝糖原減少，且相對(duì)于CS-917單獨(dú)給藥，更大程度的降低血糖。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	肥胖的，糖尿病雄性C57BL/6J-Lep^(ob/ob)小鼠和瘦的，非糖尿病 C57BL/6J-/+ 同胎出生小鼠
	Dosages	~50 mg/kg
	Administration	口服

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9465093/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309391/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12943673/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14651477/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350313/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9465093/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309391/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12943673/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14651477/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21350313/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	399.87	分子式	C₂₁H₂₂ClN₃O₃
CAS號(hào)	186392-40-5	SDF	Download CP-91149 SDF
Smiles	CN(C)C(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC3=C(N2)C=CC(=C3)Cl)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 80 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL (5.0 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 80 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.000mg/ml (10.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.650mg/ml (1.63mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 13mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	0.5% methylcellulose 1 0.2% Tween 80 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (12.50mM)	以1 mL工作液為例，取5 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80澄清溶液，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):