CRT0066101 dihydrochloride

別名: CRT0066101 2HCl

目錄號(hào)：S8366 Purity: 99.24%

CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特異性小分子抑制劑，在杜仲癌細(xì)胞類型中（包括A549h和MiaPaCa-2細(xì)胞），特異地抑制PKD1/2/3的活性，而不影響PKCα/PKCβ/PKCε活性。對(duì)PKD1/2/3的IC50分別為1, 2.5, 2 nM。

CRT0066101 dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 1883545-60-5

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1449.63	現(xiàn)貨
5mg	1286.13	現(xiàn)貨
25mg	4153.26	現(xiàn)貨
100mg	9582.79	現(xiàn)貨
1g	33497.36	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.24%

99.24

CRT0066101 dihydrochloride相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	CID755673	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

PKD1 ^[1] (Cell-free assay)	PKD3 ^[1] (Cell-free assay)	PKD2 ^[1] (Cell-free assay)
1 nM	2 nM	2.5 nM


體外研究(In Vitro)
體外研究活性	CRT0066101減少BrdU的摻入、增加凋亡、阻止神經(jīng)降壓素（NT）誘導(dǎo)的PKD1/2激活、減少NT誘導(dǎo)的PDK介導(dǎo)的Hsp27磷酸化，減弱PKD1介導(dǎo)的NF-κB激活，阻止依賴于NF-κB信號(hào)的增殖、促生存蛋白的表達(dá)。CRT0066101能夠顯著地抑制Panc-1細(xì)胞的增殖，IC50為1 μM。它還能顯著減少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1細(xì)胞的增殖，但對(duì)Capan-2細(xì)胞僅具有微弱效果。因此，CRT0066101顯著地阻止中等表達(dá)或高表達(dá)內(nèi)源性PKD1/2的PaCa細(xì)胞增殖。在Panc-1和Panc-28細(xì)胞中，5 μM的CRT0066101能夠抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表達(dá)和NT誘導(dǎo)的表達(dá)，也能抑制NT誘導(dǎo)的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Panc-1細(xì)胞
	濃度	5 μM
	孵育時(shí)間	1 h
	方法	將control vectors或過(guò)表達(dá)PKD1的載體轉(zhuǎn)染到Panc-1細(xì)胞中，轉(zhuǎn)染23小時(shí)后，用DMSO或5 μM CRT0066101對(duì)細(xì)胞進(jìn)行預(yù)處理，處理1小時(shí)，然后提取核蛋白，通過(guò)EMSA檢測(cè)NF-κB的激活情況。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	Ppkd/PKC μ / pGSK3α / pGSK3β / β-catenin p-AKT / AKT / p-ERK / ERK