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Deoxyarbutin
別名: D-arbutin,D-Arb 中文名稱：脫氧熊果苷
DeoxyArbutin(D-arbutin,D-Arb) 是一種可逆的酪氨酸酶抑制劑,抑制酪氨酸酶活性，IC50為50 nM。
Deoxyarbutin Chemical Structure
CAS: 53936-56-4
產(chǎn)品質(zhì)控
Deoxyarbutin相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | monophenolase diphenolase | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Arbutin Echinacoside 2-Ketoglutaric acid (alpha-ketoglutarate) Oxyresveratrol Kojic acid | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | DeoxyArbutin(D-arbutin,D-Arb) 是一種可逆的酪氨酸酶抑制劑,抑制酪氨酸酶活性，IC50為50 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 對(duì)蘑菇酪氨酸酶的抑制作用比對(duì)苯二酚更有效。 | ||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | DeoxyArbutin是體外蘑菇酪氨酸酶的有效抑制劑，Ki比對(duì)苯二酚(HQ)低10倍，比熊果苷低350倍。[1] DeoxyArbutin在嚴(yán)重的(較高的酪氨酸酶活性)和輕的(較低的酪氨酸酶活性)著色黑色素瘤中表現(xiàn)出毒性作用，IC50分別為57.5 μM和104.7 μM。DeoxyArbutin (100 μM)劑量依賴性抑制未處理的嚴(yán)重著色的黑色素瘤細(xì)胞裂解物中酪氨酸羥化酶活性。DeoxyArbutin (100 μM) 以劑量依賴的方式抑制蘑菇酪氨酸酶的酪氨酸羥化酶活性。DeoxyArbutin抑制酪蘑菇酪氨酸酶的酪氨酸羥化酶活性，IC50為17.5 μM，Ki 為21.6 μM。[2]水增加DeoxyArbutin在制劑中的分解，多元醇硅膠，油基，乳化體系提供相對(duì)穩(wěn)定的環(huán)境，使DeoxyArbutin在25℃ 和45 ℃下延遲降解。[3] DeoxyArbutin以劑量依賴的方式抑制完整黑色素細(xì)胞中的黑色素合成。DeoxyArbutin使黑色素細(xì)胞的數(shù)量劑量依賴性減少，主要由于抑制細(xì)胞增殖，而不是啟動(dòng)細(xì)胞凋亡。在處理的黑色素細(xì)胞中，DeoxyArbutin增加活性氧(ROS)的最小量，隨后誘導(dǎo)內(nèi)源性抗氧化物過氧化氫酶的表達(dá)。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在無毛發(fā)的，著色的豚鼠模型中，DeoxyArbutin (3%)表現(xiàn)出快速持續(xù)的亮膚作用，在停止局部施用8周后，完全逆轉(zhuǎn)。[1] |
|
|---|---|---|
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 194.23 | 分子式 | C11H14O3 |
| CAS號(hào) | 53936-56-4 | SDF | Download Deoxyarbutin SDF |
| Smiles | C1CCOC(C1)OC2=CC=C(C=C2)O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 39 mg/mL ( (200.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 39 mg/mL (200.79 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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