Diazoxide

別名: Sch-6783, SRG-95213 中文名稱：氯甲苯噻嗪

目錄號：S4630 Purity: 99.99%

Diazoxide在血管平滑肌和胰島細(xì)胞中可通過增加細(xì)胞膜對鉀離子的滲透性，從而激活KATP通道。

Diazoxide Chemical Structure

CAS: 364-98-7

規(guī)格	價格	庫存
100mg	794.64	現(xiàn)貨
500mg	2433.16	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Diazoxide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Camptothecin (CPT) SN-38 Triptolide (+)-Bicuculline Rutin BHQ Pinocembrin Lappaconite HBr Psoralen Harmine hydrochloride Lycorine hydrochloride Tetrahydropalmatine hydrochloride Luteoloside	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Diazoxide在血管平滑肌和胰島細(xì)胞中可通過增加細(xì)胞膜對鉀離子的滲透性，從而激活KATP通道。

靶點

KATP channels ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Diazoxide抑制小神經(jīng)膠質(zhì)的炎癥活性。在小膠質(zhì)細(xì)胞中，Diazoxide的處理能部分地抑制由LPS/IFN-γ誘導(dǎo)的炎癥模式、降低NO的產(chǎn)生， Diazoxide對小膠質(zhì)細(xì)胞的吞噬作用沒有影響^[1]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	小鼠小膠質(zhì)細(xì)胞BV-2
	濃度	100 μM
	孵育時間	30 min
	方法	通過觀察BV-2細(xì)胞對2-μm的紅色熒光微球的吸收，測定小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞的吞噬活性。用100 μM的diazoxide處理細(xì)胞，并用LPS/IFN-γ激活細(xì)胞。將細(xì)胞與濃度為0.01%的微球體混合起來、在黑暗條件下37℃（5% CO2）共同孵育30分鐘。細(xì)胞用PBS溶液清洗兩邊，1000g離心5分鐘，收集沉淀懸浮于300 μL PBS中，將其置于冰上用于后續(xù)流式細(xì)胞術(shù)分析。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Diazoxide對于提高認(rèn)知、減少焦慮和緊張情緒、減少淀粉樣β蛋白寡聚物的積累以及tau蛋白的高度磷酸化具有益處。Diazoxide可能通過降低神經(jīng)元興奮性和激活NMDA受體或者通過AMPA受體增加電流來發(fā)揮其神經(jīng)保護(hù)作用。用Diazoxide處理過的動物，其疾病嚴(yán)重度降低。每天對EAE小鼠（處于疾病效應(yīng)階段）施以口服Diazoxide將減少其臨床癥狀的嚴(yán)重性，而沒有明顯副作用。Diazoxide減少脫髓鞘和軸突缺失、降低阻止損傷、抑制小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞/巨噬細(xì)胞和星形膠質(zhì)細(xì)胞的活化、保護(hù)神經(jīng)元完整性。對浸潤在脊髓的B淋巴細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞的數(shù)量沒有作用^[1]。
動物實驗	Animal Models	C57BL/6J雌性小鼠
	Dosages	0.8 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03941236	Active not recruiting	Congenital Hyperinsulinism	Zealand Pharma	May 1 2019	Phase 3
NCT00901823	Withdrawn	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.	March 2011	Phase 1
NCT00696475	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Medpace Inc.	June 2008	Phase 2
NCT00688857	Completed	Hypertriglyceridemia	Essentialis Inc.\|Cetero Research San Antonio	May 2008	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22047130/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9400389/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22047130/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9400389/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	230.67	分子式	C₈H₇ClN₂O₂S
CAS號	364-98-7	SDF	Download Diazoxide SDF
Smiles	CC1=NS(=O)(=O)C2=C(N1)C=CC(=C2)Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 46 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 46 mg/mL ( (199.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.3mg/ml (9.97mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL46mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.32mg/ml (1.39mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 6.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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