Edoxaban tosylate Monohydrate

別名: DU-176b 中文名稱(chēng)：依多沙班對(duì)甲苯磺酸鹽一水合物

目錄號(hào)：S7280 Purity: 99.95%

Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa選擇性抑制劑，也是具有口服效應(yīng)的抗凝藥物。

Edoxaban tosylate Monohydrate Chemical Structure

CAS: 1229194-11-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	807.12	現(xiàn)貨
50mg	5482.23	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

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相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa選擇性抑制劑，也是具有口服效應(yīng)的抗凝藥物。

靶點(diǎn)

Factor Xa ^[1]
(Cell-free assay)

0.561 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在人血漿中，0.256 和 0.508 μM 的Edoxaban分別加倍凝血酶原時(shí)間，并激活部分促凝血酶原激酶時(shí)間。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠和猴子體內(nèi)，Edoxaban口服給藥產(chǎn)生有效的抗Xa活性和高血漿藥物濃度。在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，Edoxaban劑量依賴(lài)性抑制大鼠和兔子血栓癥模型中的血栓形成。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	大鼠和兔子靜脈停滯血栓模型
	Dosages	0.3–3 毫克/千克 (兔子)； 0.5–12.5 毫克/千克(大鼠)
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05339672	Recruiting	Drug-drug Interaction	Radboud University Medical Center\|Astellas Pharma Inc	July 1 2024	--
NCT06326138	Withdrawn	Bariatric Surgery Candidate	Institut universitaire de cardiologie et de pneumologie de Québec University Laval	March 11 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT06149533	Not yet recruiting	Thrombosis Venous\|Cancer\|Catheter Complications	Cancer Institute and Hospital Chinese Academy of Medical Sciences	November 30 2023	Phase 3
NCT05804747	Recruiting	Atrial Fibrillation	Daiichi Sankyo\|Daiichi Sankyo Korea Co. Ltd.	February 16 2023	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624979/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624979/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	738.27	分子式	C₂₄H₃₀ClN₇O₄S.C₇H₈O₃S.H₂O
CAS號(hào)	1229194-11-9	SDF	Download Edoxaban tosylate Monohydrate SDF
Smiles	CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CN1CCC2=C(C1)SC(=N2)C(=O)NC3CC(CCC3NC(=O)C(=O)NC4=NC=C(C=C4)Cl)C(=O)N(C)C.O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (135.45 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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