Fluticasone propionate

別名: CCI-187881 中文名稱(chēng)：丙酸氟替卡松,氟替卡松丙酸酯

目錄號(hào)：S1992 Purity: 99.97%

Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一種合成的皮質(zhì)類(lèi)固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治療哮喘和過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）。

Fluticasone propionate Chemical Structure

CAS: 80474-14-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	990.13	現(xiàn)貨
10mg	735.95	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S199201 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.97%

99.97

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相關(guān)產(chǎn)品	AL082D06	點(diǎn)擊展開(kāi)
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生物活性

產(chǎn)品描述

Fluticasone Propionate (CCI-187881) 是一種合成的皮質(zhì)類(lèi)固醇，是Fluticasone的衍生物，用于治療哮喘和過(guò)敏性鼻炎（花粉癥）。

靶點(diǎn)

Glucocorticoid receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在人肺成纖維細(xì)胞中，F(xiàn)luticasone propionate（1 pM）抑制組成性和TGF-β誘導(dǎo)的α-SMA的表達(dá)。在人肺成纖維細(xì)胞中，F(xiàn)luticasone propionate阻斷TNF-α誘導(dǎo)的促炎轉(zhuǎn)錄因子NF-κB的核易位。^[1] 在肺成纖維細(xì)胞分化的早期階段，F(xiàn)luticasone propionate抑制IL-13（酪氨酸激酶2，STAT1，STAT3，STAT6，絲裂原活化蛋白激酶）誘導(dǎo)的Janus激酶/STAT途徑的激活。在輕度或完全分化成肌纖維細(xì)胞培養(yǎng)物中，F(xiàn)luticasone propionate仍表現(xiàn)潛在的抗炎活性，盡管它僅抑制酪氨酸激酶2的磷酸化。在早期和輕度分化成肌纖維細(xì)胞中，F(xiàn)luticasone propionate抑制組成性和TGF-β誘導(dǎo)的α-平滑肌肌動(dòng)蛋白的表達(dá)，它是肌纖維母細(xì)胞分化的主要標(biāo)志物。Fluticasone propionate表現(xiàn)出額外的強(qiáng)大的抗炎作用，降低肌纖維母細(xì)胞NF-κB的核易位而不依賴(lài)于其分化程度。^[2] Fluticasone propionate以濃度依賴(lài)的方式抑制變應(yīng)原誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖，IL-3，IL-5和GM-CSF的mRNA的表達(dá)，以及相應(yīng)的蛋白質(zhì)的分泌。Fluticasone propionate顯著抑制過(guò)敏原誘導(dǎo)的T細(xì)胞產(chǎn)生哮喘相關(guān)的細(xì)胞因子。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在馬中，F(xiàn)luticasone propionate在誘導(dǎo)了嚴(yán)重的眼簾惡化后服用導(dǎo)致臨床癥狀完全消退，肺功能檢查正常化和bronchoalveolar 嗜中性粒細(xì)胞lavage (BAL) 顯著降低。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06290102	Recruiting	Asthma	Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	May 2 2024	Phase 1
NCT02630121	Recruiting	Sleep Apnea\|Chronic Nasal Congestion	University of South Florida	April 2023	Phase 4
NCT05608681	Recruiting	Eosinophilic Esophagitis	Eupraxia Pharmaceuticals Inc.	March 31 2023	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16210331/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11673549/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11167953/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11943316/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16210331/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11673549/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11167953/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11943316/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	500.57	分子式	C₂₅H₃₁F₃O₅S
CAS號(hào)	80474-14-2	SDF	Download Fluticasone propionate SDF
Smiles	CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CC(C4=CC(=O)C=CC43C)F)F)O)C)C)C(=O)SCF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (199.77 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (9.98 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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