FTI 277 HCl

目錄號：S7465 Purity: 99.39%

FTI 277 HCl 是一種有效的選擇性farnesyltransferase (FTase)抑制劑，IC50為500 pM，選擇性比密切相關(guān)的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制細胞生長并誘導(dǎo)凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血癥。

FTI 277 HCl Chemical Structure

CAS: 180977-34-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1184.22	現(xiàn)貨
25mg	3911.61	現(xiàn)貨
100mg	8171.03	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.39%

99.39

FTI 277 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Tipifarnib (IND 58359)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

FTase ^[1]
(Cell-free assay)

500 pM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	FTI-277抑制Ras加工，IC50 為100 nM，但不抑制全細胞中四異戊二烯化Rap1A加工。FTI-277誘導(dǎo)細胞質(zhì)非法尼化H-Ras積累，在細胞質(zhì)中積累無活性的Ras/Raf，并阻斷H-RasF細胞中組成型MAPK激活。^[1] FTI-277引起輻射后細胞凋亡增加，并增加H-ras轉(zhuǎn)化的大鼠胚胎細胞的輻射敏感性。^[2]在耐藥骨髓瘤細胞中，F(xiàn)TI-277也會抑制細胞生長，并誘導(dǎo)細胞凋亡。^[3]在SH-SY5細胞中，F(xiàn)TI-277減少細胞退化，活化，c-Jun-N端激酶級聯(lián)和Ras激活過程中甲基苯丙胺誘導(dǎo)的毒性作用。^[4]
激酶實驗	FTase 和 GGTase I 活性測定
激酶實驗	測定60,000×g人Burkitt淋巴瘤(Daudi)細胞上清液中的FTase 和GGTase I 活性。抑制研究通過測定Ras CAAX模擬肽抑制[³H]farnesyl和 [³H]geranylgeranyl分別從[³H]farnesylpyrophosphate 與 [³H]geranylgeranylpyrophosphate轉(zhuǎn)移到H-Ras-CVLS 與 H-Ras-CVLL的能力進行。
細胞實驗	細胞系	8226，U266，和 H929 多發(fā)性骨髓瘤細胞系
	濃度	~10 μM
	孵育時間	96小時
	方法	細胞以8000–14 000細胞/孔接種于96孔板。建立FTI-277的劑量響應(yīng)曲線，細胞在3.75倍10^-7 M 到1倍 10^-5 M范圍內(nèi)兩倍連續(xù)稀釋的培養(yǎng)液中培養(yǎng)96小時。然后連續(xù)藥物接觸，并加入50 μL MTT染料。不溶性甲瓚絡(luò)合物用DMSO溶解，吸光度在540 nm下測量。IC50s 和 95%置信區(qū)間通過劑量反應(yīng)曲線線性部分的回歸分析計算。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠體內(nèi)，F(xiàn)TI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血癥。^[5]
動物實驗	Animal Models	HBV/HDV-轉(zhuǎn)基因的 FVB 小鼠
	Dosages	50 mg/kg/d
	Administration	i.p.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7592920/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8620483/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12592346/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/

+ 展開

化學(xué)信息&溶解度

分子量	484.07	分子式	C₂₂H₃₀ClN₃O₃S₂
CAS號	180977-34-8	SDF	Download FTI 277 HCl SDF
Smiles	COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 96 mg/mL (198.31 mM)

Ethanol : 96 mg/mL (198.31 mM)

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 96 mg/mL (198.31 mM)

Ethanol : 14 mg/mL (28.92 mM)

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 96 mg/mL (198.31 mM)

Ethanol : 96 mg/mL (198.31 mM)

DMSO : 96 mg/mL ( (198.31 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 96 mg/mL (198.31 mM)

Water : 17 mg/mL (35.11 mM)

DMSO : 97 mg/mL ( (200.38 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 97 mg/mL (200.38 mM)

Ethanol : 97 mg/mL (200.38 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	4.850mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL97mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.800mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 16mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):