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GNF-5837
GNF-5837是一種選擇性的，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA，TrkB的IC50值分別為8 nM，和12 nM。
GNF-5837 Chemical Structure
CAS: 1033769-28-6
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.97%
99.97
GNF-5837相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | TrkA TrkB TrkC | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib N-Acetyl-5-hydroxytryptamine | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細胞周期化合物庫 血管生成相關化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Mo7e cells | Function assay | Inhibition of c-Kit in human Mo7e cells, IC50=1 μM | |||
| BA/F3 cells | Proliferation assay | Antiproliferative activity against mouse BA/F3 cells expressing Tel-TRKC, IC50=7 nM | |||
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GNF-5837是一種選擇性的，口服生物有效的泛TRK抑制劑，作用于TrkA，TrkB的IC50值分別為8 nM，和12 nM。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在過表達具有持續(xù)活性的Tel-TRKC融合蛋白的Ba/F3細胞中，GNF-5837表現(xiàn)出有效的抗Trk活性和有效的抗增殖活性，IC50 為 0.042 μM。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 生化 TrkA，TrkB 和 TrkC 抑制 | |||
| TrkA和TrkC生化檢測由HTRF法進行。反應混合物包含1 μM多肽底物，1 μM ATP，和1.8 nM TrkA 或 34 nM TrkC反應緩沖液 (50mM HEPES pH 7.1，10mM MgCl2，2 mM MnCl2，0.01% BSA，2.5 mM DTT 和 0.1 mM Na3VO4)，最終體積為10微升。所有反應于室溫下在白色ProxiPlate? 384孔正極板上進行，60分鐘時用5微升0.2 mM EDTA淬滅反應。加入5微升檢測試劑(每孔2.5 ng PT66K 和0.05 μg SAXL)，板在室溫下培養(yǎng)1小時，然后在EnVision閱讀器上讀取。將化合物在測試混合物中(終DMSO 0.5%)稀釋，IC50值通過12點(50 到 0.000282 μΜ)測定條件重復兩次測定的抑制曲線確定。TrkB的生物化學測定通過卡尺微流體法進行。反應混合物包括1 μM 多肽底物，10 μM ATP，和2 nM TrkB的反應緩沖液，緩沖液包含100 mM HEPES，pH 7.5，5 mM MgCl2，0.01% Triton X-100，0.1% BSA，1 mM DTT，10 μΜNa3VO4，和10 μΜBeta-甘油磷酸鹽。反應在室溫下進行3小時，產(chǎn)物由Caliper EZ閱讀器測定。化合物在測試混合物(終 DMSO 1%)中稀釋，IC50值通過12點(50 到 0.000282 μΜ)測定條件重復兩次測定的抑制曲線確定。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | 轉染結構性表達熒光素酶報告基因和 BCR-ABL 或 Tel-KDR 或其它 Tel 融合激酶的Wt Ba/F3 細胞和 Ba/F3 細胞 | ||
| 濃度 | ~10 μΜ | |||
| 孵育時間 | 48小時 | |||
| 方法 | 測試化合物抑制轉染組成型表達熒光素酶報告基因和BCR-ABL 或 Tel-KDR或其他Tel融合激酶的wt Ba/F3 細胞和Ba/F3細胞增殖的能力。親代Ba/F3細胞維持在含有重組小鼠IL3的培養(yǎng)基中，激酶轉染的Ba/F3細胞維持在不含IL-3的培養(yǎng)基中。7.5 nL化合物通過液體試劑處理系統(tǒng)Echo 555 (Labcyte)點樣到1536孔測試板的每孔中。然后700個細胞接種到測試板的孔中，每孔含7 μL培養(yǎng)基，化合物以0.17 nM 到10 uM連續(xù)3倍稀釋的濃度測試。然后細胞在37℃下培養(yǎng)48小時。將3 μL Bright-Glo?加入每孔，板使用ViewLux讀取。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在雄性Balb/c小鼠和Sprague–Dawley大鼠體內(nèi)，GNF-5837具有低藥物清除率和適度生物利用率。負荷Rie異種移植物表達TrkA 和 NGF的小鼠體內(nèi)，GNF-5837 (100 毫克/千克/天，口服)顯著抑制腫瘤生長。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 負荷 Rie 異種移植物，表達 TrkA 和 NGF的小鼠。 |
| Dosages | 100 mg/kg/d | |
| Administration | p.o. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 535.49 | 分子式 | C28H21F4N5O2 |
| CAS號 | 1033769-28-6 | SDF | Download GNF-5837 SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)F)NC3=CC4=C(C=C3)C(=CC5=CC=CN5)C(=O)N4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (186.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 9 mg/mL (16.8 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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