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GSK180736A (GSK180736)
GSK180736A (GSK180736) 是一種Rho相關的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制劑，與GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)結合，logIC50為-6.6。對GRK2的選擇性比對GRK1和GRK5高400倍以上。
GSK180736A (GSK180736) Chemical Structure
CAS: 817194-38-0
產品質控
批次：
S848901
DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.23%
99.23
GSK180736A (GSK180736)相關產品
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| Sf9 cells | Function assay | 10 mM | Inhibition of human recombinant ROCK1 expressed in Sf9 cells at 10 mM, IC50=0.014 μM | ||
| Sf9 cells | Function assay | Inhibition of human recombinant ROCK1 kinase expressed in insect Sf9 cells by SPA, IC50=0.014 μM | |||
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生物活性
| 產品描述 | GSK180736A (GSK180736) 是一種Rho相關的、含卷曲螺旋（coiled-coil）的蛋白激酶抑制劑，與GRK2(G protein-coupled receptor kinase 2)結合，logIC50為-6.6。對GRK2的選擇性比對GRK1和GRK5高400倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GSK180736A抑制GRK2，IC50為770 nM，比對GRK5的效力強300倍[2]。它是一種弱的PKA抑制劑，IC50=30 μM；卻是一種高效的ROCK1抑制劑（IC50=100 nM）[3]。 | |||
|---|---|---|---|---|
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 365.36 | 分子式 | C19H16FN5O2 |
| CAS號 | 817194-38-0 | SDF | Download GSK180736A (GSK180736) SDF |
| Smiles | CC1=C(C(NC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)F)C(=O)NC3=CC4=C(C=C3)NN=C4 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.8 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (8.21 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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